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华法林
英文名称 Warfarin
其他名称 华法林钠、华法令、毕福灵、灭鼠灵、苄丙酮香豆素、可密定、马尔维、COUMADIN、PANAWARFIN、WARFILONE、WARNERIN
基本药物 基药(片剂)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版、限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 X
性状 常用其钠盐,为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。
贮存条件 15~30℃避光密封保存。
适应证 预防和治疗血栓栓塞性疾病,可接替肝素,仅用于需长期持续抗凝者。
药理作用   ⑴药效学:本品为间接作用的双香豆素类抗凝剂,抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,以及蛋白S和C的活性。上述四种维生素K依赖性凝血因子氨基端谷氨酸需经羧基化酶作用,转为γ-羧基谷氨酸,才有凝血活性,而华法林钠的作用是抑制羧基化酶,故致上述凝血因子不具活性,发挥抗凝作用。本品同时能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子的前体物质,具有抗凝和抗血小板聚集作用。本品作为口服抗凝药在防治深静脉血栓形成、房颤及换瓣患者继发的血栓栓塞并发症和心肌梗死后的二级预防,都已广泛应用,有确切的疗效,但仍存在并发出血的风险。
    ⑵药动学:口服后经胃肠道吸收迅速而完全。吸收后迅速与血浆白蛋白高度结合,结合率为98.11%~99.56%。服药后12~18小时起效,36~48小时达抗凝高峰,作用持续3~5日,t1/2β为44~60小时。经肝代谢,肝细胞微粒体酶能使之羟基化,成为无活性的化合物,经肾由尿排出。
不良反应 ⑴与口服抗凝药一致,过量导致出血。早期可有瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻衄、伤口出血经久不愈、月经过多等。出血可发生在任何部位,特别是泌尿和消化道。肠壁血肿可致亚急性肠梗阻,也可见硬膜下和颅内血肿,任何穿刺均可引起血肿,严重时局部压迫症状明显。
⑵不常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、瘙痒性皮疹、过敏反应和皮肤坏死。大量口服甚至有双侧乳房坏死、微血管病或溶血性贫血以及大范围皮肤坏疽等报道。
禁忌症 有出血倾向、严重肝肾疾病、活动性消化性溃疡、各种原因的维生素K缺乏症和脑脊髓、眼科手术及孕妇等。
注意事项 ⑴本品易通过胎盘致畸胎记中枢神经系统异常。妊娠早期接受本品,可致“胎儿华法林综合征”。
⑵少量本品可由乳腺分泌进入乳汁。哺乳期妇女每日服5~10mg,血药浓度一般为0.48~1.8μg/ml,乳汁及婴儿血浆中药物浓度极低,对婴儿无影响。
⑶老年人用量适当减少。
⑷本品为一种治疗窗很窄的药物,几年必须个体化,剂量的精确对取得疗效和降低不良反应十分重要。治疗期间宜定期以凝血酶原时间检查抗凝靶值,并严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血,减少不必要的手术操作,避免过度劳累和易致损伤的活动。
⑸脑卒中应随访检查凝血酶原时间、大便潜血及尿隐血等。
药物相互作用 ⑴与本品合用能增强抗凝作用的药物有:①与血浆蛋白的亲和力比本品强的药物,竞争血浆蛋白使游离的华法林增多,如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯、磺胺类药、丙磺舒等;②抑制肝微粒体酶的药物,使本品代谢减低而增效,如氯霉素、别嘌醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑、西咪替丁等;③减少维生素K的吸收和影响凝血酶原合成的药物,如各种广谱抗生素、长期服用液状石蜡或考来烯胺等;④能促使本品与受体结合的药物,如奎尼丁、甲状腺素、通货紧缩、苯乙双胍;⑤干扰血小板功能,促使抗凝作用更明显的药物,如低剂量阿司匹林、水杨酸类、前列腺素合成酶抑制药、氯丙嗪、苯海拉明等;⑥其他增强抗凝作用的药物如丙硫氧嘧啶、二氮嗪、丙吡胺、口服降糖药、磺吡酮(抗痛风药)等,机制尚不明确;⑦肾上腺皮质激素和苯妥英钠即可增加,也可减弱抗凝作用,有导致胃肠道出血的危险,一般不合用;⑧不能与链激酶、尿激酶合用,否则,易导致危重出血。
⑵与本品合用能减弱抗凝作用的药物:①抑制口服抗凝药的吸收,包括抗酸药、轻泻药、灰黄霉素、利福平、格鲁米特、甲丙氨酯等;②维生素K、口服避孕药和雌激素等,竞争有关酶蛋白,促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ和合成。③肝药酶诱导药,如苯巴比妥、苯妥英钠、氯噻酮、螺内酯能加速本品代谢,减弱其抗凝作用。
⑶丹参及其制剂、当归、银杏叶制剂可通过抑制血小板激活因子,减少血小板聚集,与华法林合用增加出血风险;人参、西洋参、圣约翰草、贯叶连翘、枸杞等能减弱华法林的抗凝作用,应避免合用,如无法避免应调整剂量,加强监测。
⑷奈玛特韦/利托那韦组合包装:可导致华法林的血药浓度显著升高,合用时严密监测INR。
用药交代 ⑴服用本药品必须咨询药师,切忌私自增减剂量,并进行严格的监护。
⑵服药时间固定在晚上某个时间,建议通过设定闹钟、使用分药盒等方式提醒服药。如果漏服时间不长(如在当晚),应立即补服;如果到第2天才记起漏服,第2天继续正常服药,一定不要加倍剂量服用,因可能增加出血风险;如无法确定是否漏服,则当日不要服用,第2天正常服药。
⑶由于个体化差异明显,建议不要随意更改厂家,建议购买同一厂家生产的。
⑷进行凝血功能检查前,可以吃饭、喝水。
⑸服药后,隔天检查1次,逐步过渡到每周1次或每月1次,但最长不超过3个月检查1次。如果调整了剂量,建议1~2周后复查1次。
⑹服药期间,建议保持饮食习惯稳定,富含维生素K的绿色蔬菜(如菠菜)尽可能避免,或不要吃太多;但葡萄柚汁(西柚汁)含有丰富的维生素K,可增加华法林的清除而降低疗效,应避免与之合用。
⑺与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用,监测INR。
给药说明 ⑴剂量应严格个体化,用药次日起即应根据凝血酶原时间(PT)调整剂量至维持量,使国际标准比值(INR)控制在2~3之间即可,由于本药起效较慢,故宜同时应用肝素48~72小时。
⑵服药最初1~2日的凝血酶原活性,主要反映短寿命凝血因子Ⅶ的消失程度,这使得抗凝作用不稳定。约3日后,因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ均耗尽,才能充分显示抗凝效应。凝血酶原时间也更确切反映维生素K依赖性凝血因子的减少程度,可据此以确定维持量。必要时以1mg为阶梯调整剂量。
⑶体重低于50kg的患者、老年患者或肝功能不全患者需要降低初始剂量,INR宜控制在1.6~1.8之间。
用法与用量 口服:成人常用量,前1~3天的1日3~4mg(年老体弱及糖尿病患者半量即可),3日后可给维持量一日2.5~5mg(可参考凝血时间调整剂量使INR值为2~3之间);小儿常用量:应按个体所需确定。
剂型与规格
片剂 2.5mg基药 1mg基药 5mg基药 XB01AA甲0194 0% 哪儿有
片剂 3mg基药 XB01AA甲0194 0% 哪儿有
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