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自助用药查询

米贝地尔
英文名称 Mibefradil
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
适应证 用于慢性稳定性心绞痛和高血压。
药理作用 ⑴药效学:本品属钙通道阻滞药,主要阻滞T-型通道,而不是L-型钙通道。其作用用途与常用钙通道拮抗药既相同又相异。在治疗剂量时,或治疗浓度时,本品主要阻滞T-型钙通道;当T-型钙通道倍完全抑制后,亦可抑制L-型钙通道。本品的受体结合点与维拉帕米、地尔硫䓬虽有交叉,但不影响二氢吡啶类(如硝苯地平等)药物结合。其血管系统选择性与二氢吡啶类药物相似。二氢吡啶类易引起反射性心动过速,本品可减慢心率,这一点与维拉帕米和地尔硫䓬相似的,但本品仅在过量时才产生后二者引起负性肌力作用,因此较为安全。
⑵药动学:本品口服吸收良好,不受食物影响。血药浓度达峰时间为1小时。消除t1/2为12~14小时,生物利用度约90%,且随剂量增加而升高。静脉注射给药时,吸收t1/2为6小时,消除t1/2为13小时,消除率随剂量增加而减少。本品主要在肝代谢,分泌进入胆汁,乳汁分泌不详,小部分以原形进入尿液中;轻度肾功能不全不必调整剂量,肝功能受损则须减量。
不良反应 常见有头痛、头昏、下肢水肿、鼻炎、腹痛以及消化不良等。过量易引起心动过缓、心电图改变。本品下肢水肿发生率5.1%,低于氨氯地平(25.7%)、硝苯地平(17.7%)以及地尔硫䓬(9.4%)。本品未见临床首剂效应和反跳现象。
禁忌症 ⑴妊娠期、哺乳期妇女和小儿忌用。
⑵病窦综合征、房室传导阻滞患者以及心率低于55次/min老年患者禁用。
药物相互作用 ⑴本品禁止与β受体阻滞药合用。
⑵本品不宜与抗组胺药特非那定、阿司咪唑等,镇吐药西沙比利,降血脂药物如洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀等合用,以免使其他药生物利用度升高,并有引起骨骼肌溶解的危险。
⑶本品不能与环孢素、他克莫司、苯二氮䓬类、三环类抗抑郁药丙咪嗪等合用。
用法与用量 口服:首剂一次50mg,一日1次,以后可酌情增至每次100mg,一日1次,治疗高血压一般需要1~2周达最高疗效。
剂型与规格
片剂 50mg 100mg 暂无
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