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阿司匹林(小剂量)
黑框警告 警示:在孕20周或之后使用非甾体抗炎药(NSAIDs)可导致罕见且严重的胎儿肾脏问题,可能引起宫内羊水不足并出现并发症。
英文名称 Aspirin
其他名称 乙酰水杨酸、醋柳酸、Acetylsalicylic Acid
基本药物 基药(肠溶片:25mg、50mg、0.1g、0.3g)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版、口服常释剂型(不含分散片)为甲类,缓释控释剂型和肠溶缓释片为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C;D-如在妊娠晚期大量使用
性状 为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸,遇湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶;在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。
贮存条件 密封、防潮,25℃以下保存。
适应证 本品的抗血小板聚集作用,可减少动脉粥样硬化疾病血栓形成的危险,用于下述疾病及情况:
⑴急性心肌梗死、心绞痛、冠状动脉介入治疗搭桥术(球囊扩张、支架置入)、透析用动静脉分流;
⑵心肌梗死后、脑卒中后、一过性脑缺血后的再发预防;
⑶心房颤动、人工心脏瓣膜置换术后,外周动脉闭塞性疾病、深静脉等血栓形成的预防;
⑷有心脑血管瘤危险病人(如高血压、糖尿病)的一级预防。
⑸用于预防子痫前期【美国FDA未批准;中华医学会妇产科学会《妊娠期高血压疾病诊治指南(2015)》;美国妇产科医师学会ACOG《妊娠期高血压诊断和管理指南》;美国预防服务工作组USPSTF《低剂量阿司匹林预防子痫前期临床指南》】。
⑹用于治疗产科抗磷脂综合征【美国FDA未批准;2019年EULAR(欧洲抗风湿病联盟)抗磷脂综合征治疗指南;中华医学会围产医学分会,《产科抗磷脂综合征诊断与处理专家共识》. 中华围产医学杂志,2020,23(8):517-522】。
药理作用 本品具有较强的抗血小板作用,其机制在于本品可抑制环氧化酶而使前列腺素合成受到影响,特别是血栓素A2(TXA2)的合成减少,从而抑制血栓形成。在大剂量时因其专一性不强,使TXA2级PGI2(前列环素)均可减少,作为抗血小板药物不够理想,但在小剂量时则对TXA2合成酶有一定的选择性。注意:TXA2诱发血小板聚集,而PGI2限制和抵消TXA2的作用,因此人体内血小板聚集功能是由TXA2和PGI2之间的平衡来调节。
不良反应 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大剂量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。
⑴较常见的不良反应有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃黏膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%)。停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡(由于胃的生理性前列腺素合成受抑制,胃酸产生过多,胃黏膜生成减少,胃肌肉张力降低引起)。
⑵中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300μg/ml后出现。
⑶过敏反应:发生率0.2%,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。
⑷肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均使可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
禁忌症 ⑴活动性溃疡或其他原因引起的消化道出血。
⑵血友病或血小板减少症。
⑶有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者。
⑷分娩前2~3周禁用。
⑸本品易于通过胎盘。动物实验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全,在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性动脉高压及心律失常。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管的闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。
注意事项 ⑴交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏,但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。
⑵本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483μg/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
⑶老年患者由于肾功能下降易出现毒性反应。
⑷小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye's syndrome)有关,中国尚不多见。
⑸由于本品在小剂量服用时(一日<300mg)时有抑制血小板聚集功能,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也可能影响血小板功能,有抗血小板作用。
⑹下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏反应时;②葡萄糖-6-乳酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬化患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板减少者。
⑺长期大量用药应定期检查血细胞比容,肝功能及血清水杨酸含量。
⑻逾量或中毒表现:①轻度:即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
  过量时的处理:包括引吐或洗胃,给予活性炭,监测及维持生命功能,纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等,保持血糖正常及监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。一般来说,服药后2小时血药浓度为500μg/ml表明严重中毒,超过800μg/ml可能致死。给予大量碱性药利尿可促使本品排泄,但不应给予给予碳酸氢钠口服,因反而促使本品吸收。严重过量者可考虑进行血液透析或腹腔透析等。如有出血,给予输血或维生素K。
药物相互作用 ⑴阿司匹林与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。
⑵阿司匹林与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同时用,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
⑶阿司匹林与抗凝药(如双香豆素、肝素等)、溶栓药(尿激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。
⑷尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药长期大量应用可增加阿司匹林自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使阿司匹林的血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使阿司匹林透入脑组织中的量增加,从而增加毒性反应。
⑸尿酸化可减低阿司匹林的排泄,使其血药浓度升高。阿司匹林血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致阿司匹林的血药浓度升高,毒性反应增加。
⑹糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持阿司匹林的血药浓度,必要时应增加阿司匹林的剂量。阿司匹林与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二药同时应用。
⑺胰岛素或口服降糖药的降糖效果可因与阿司匹林同用而加强和加速。
⑻阿司匹林与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使甲氨蝶呤血药浓度升高而增加毒性反应。
⑼丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同时应用阿司匹林而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时即明显降低,>100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使水杨酸盐的血药浓度升高。
用药交代 ⑴不要同时服用抗酸药;
⑵需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎;
⑶餐后或与食物同服;
⑷妊娠期头3个月内服用,可引起胎儿异常;长期服用,可致分娩延期,增加出血风险,因此在分娩前2~3周应禁用;
⑸可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
用法与用量 口服:成人常用量:
⑴抑制血小板聚集应用小剂量(心脑血管疾病二级预防),一日75~150mg,一日1次。
⑵用于心脑血管疾病一级预防,一日≤100mg,一日1次。
⑶急性心肌梗死、不稳定性心绞痛未服用过本药者,建议初始剂量一次300mg,一日1次,以后减量至75~150mg/d。
⑷血管内支架置入术患者,1个月内建议一次300mg,一日1次,以后逐步减量至一次150~300mg,一日1次。
⑸急性冠状动脉综合征急诊PCI术前,顿服300mg,应使用非肠溶片或嚼服肠溶片。
⑹用于预防子痫前期。对存在子痫前期复发风险和子痫前期高危因素者,在妊娠早中期(妊娠12~16周)开始服用小剂量阿司匹林(50~100mg)/d,可维持到孕28周。
⑹用于治疗产科抗磷脂综合征。口服,50-100mg/d。
剂型与规格
肠溶片 25mg基药 50mg基药 100mg基药 XB01AC甲0200 0% 哪儿有
肠溶胶囊 75mg 100mg 150mg XB01AC甲0200 0% 哪儿有
缓释胶囊 50mg XB01AC乙0200 0% 暂无
缓释片 50mg 75mg XB01AC乙0200 0% 哪儿有
肠溶片 40mg 300mg基药 XB01AC甲0200 0% 哪儿有
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