氢氯吡格雷_腺苷二磷酸受体拮抗药_抗血小板药_作用于血液系统的药物

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氢氯吡格雷

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氯吡格雷代谢不良者，其在体内不能有效地转化为发挥药物作用的活性形式，药物疗效因而显著降低。

英文名称

Clopidogrel

其他名称

硫酸氢氯吡格雷、波立维、泰嘉、ISCOVER、PLAVIX

基本药物

基药（片剂：25mg、75mg）

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版、口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

性状

常用其二硫酸盐，为白色粉末。不溶于水，但于pH为1.0的水中易溶，易溶于甲醇。

贮存条件

遮光、密封，于阴凉干燥处保存。

适应证

1.用于新近心肌梗死、新近脑卒中或确诊的周围动脉病变患者，可减少新的缺血性脑卒中、心肌梗死和死亡等心脑血管事件的符合终点；
2.用于急性冠状动脉综合征（不稳定心绞痛和非ST段抬高心肌梗死）患者；
3.用于冠状动脉支架置入术后预防支架内血栓形成（与阿司匹林联用）。

药理作用

　　⑴药效学：本品常用乙酸酯硫酸氢盐，属于噻吩并吡啶类化合物。本品为血小板聚集抑制剂，为第二代P2Y12受体抑制剂。氯吡格雷是前体药物，其代谢产物之一是血小板聚集抑制剂。抑制二磷酸腺苷（ADP）诱导的血小板聚集，通过直接抑制ADP与其受体结合并继之抑制ADP介导的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的激活而起作用。本品还可通过阻断活化血小板释放的ADP引起的血小板激活而进一步抑制血小板聚集，但不抑制磷酸二酯酶活性。氯吡格雷代谢物之一不可逆地改变血小板ADP受体功能，其结果使暴露于本品的血小板在其寿命之内（平均9～11天）不在产生聚集效应。
本品单剂口服2小时后可见到剂量依赖的血小板聚集受抑，重复每天口服75mg，第3天至第7天对ADP诱导的血小板聚集抑制达到稳定状态。每日75mg口服达到稳态时血小板聚集平均抑制率为40％～60％，停药5天后血小板聚集率和出血时间可逐步恢复正常。
　　⑵药动学：本品口服吸收迅速，不受食物和制酸剂影响，单次给药75mg，母体药物的氯吡格雷平均血浆浓度在给药后45分钟达峰值，Ｃmax为2.2～2.5ng/ml。重复服用75mg，2小时后母体药物（不具有血小板抑制作用）浓度极低，在定量测定界限之下。本品主要经肝脏代谢，主要循环代谢产物为羧酸衍生物，也无血小板聚集抑制功能，其活性代谢产物尚未分离出。重复口服75mg约1小时主要循环代谢产物血浆达到峰值水平，在氯吡格雷50～150mg剂量范围内主要循环代谢产物的血浆浓度与剂量呈线性关系。氯吡格雷及其主要循环代谢产物在体外可逆性地与人血浆蛋白结合（结合率分别为98％和94％），该结合在体外至浓度100μg/ml时均为非饱和状态。本品口服5天后大约50％自尿中排泄，约46％自粪便排泄。单剂和重复口服后清除半衰期为8小时。
　　本品在一些特殊人群的药动学特性：①老年人：本品主要代谢产物的血浆浓度在老年人（≥75岁）较年轻的健康志愿者明显升高，但血浆浓度的升高不伴随血小板聚集和出血时间的差异，因此老年人不需要调整剂量。②肾功能受损患者：在口服75mg后肾功能严重受损的患者主要循环代谢产物较中度肾功能受损患者和健康志愿者低，ADP诱导的血小板聚集率低（25％），但出血时间延长与之相似。

不良反应

⑴出血：单独服用本品，胃肠道出血、颅内出血，其发生率均与阿司匹林相似。当本品与阿司匹林合用时出血发生率增加，主要是胃肠道出血和血管穿刺处出血增加。
⑵胃肠道反应如腹痛、消化不良、胃炎、便秘等，偶见轻度腹泻。
⑶皮疹及其他皮肤损害4.0％～15.8％。
⑷中性粒细胞减少：极少见（发生率低于噻氯匹定）。但如服用本品的患者出现发热或其他感染征象，必须给予相应检查，以及时检出，进行相应处理。
⑸日本要求产品的说明书新增临床显著不良反应胰岛素自身免疫综合征：可能发生严重低血糖。

肝损伤

⑴肝损伤： 服用氯吡格雷的患者中，1%至3%患者出现血清酶升高。大量临床研究表明，血清酶丙氨酸转氨酶升高频率不高于安慰剂组，且未报告无临床症状明显的肝损伤病例。然而，自药品上市以来，已有数例关于临床症状明显的重度肝损伤的个案报告。发病期为2至24周（平均6周），伴有疲劳、黄疸和发痒症状。肝酶升高一般表现为胆汁淤积性，但也存在混合性或肝细胞性。部分患者出现发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症等自身免疫症状，但通常较轻，并不明显。通常不会出现自身抗体。自限性病例通常在1至3个月内恢复。但也出现急性肝功能衰竭，导致死亡或需要肝移植的少数病例。
⑵损伤机制： 目前尚未研究出氯吡格雷肝毒性的作用机制，但是明显存在特异性，可能是由于氯吡格雷分子复杂的肝代谢造成。常见免疫超敏性症状，但不明显。出现因氯吡格雷导致超敏反应的报告。

禁忌症

对本品过敏者及活动性病理性出血的患者（如消化道溃疡、颅内出血等）禁用。

注意事项

⑴像其他抗血小板药物一样，本品对由于外伤、外科手术或其他病理情况而导致出血危险增加时应慎用。如患者进行选择性手术应在术前5～7天停用。
⑵对有胃肠道出血倾向病变（如溃疡病）的患者应慎用。
⑶肝功能损害者需慎用，因严重肝病患者可有出血倾向，本品应用的经验不足。
⑷妊娠：动物实验显示本品不损害受精，无胚胎毒性，但在孕妇尚无适宜的有良好对照的研究，因此，只有十分必要，本品才用于孕妇。
⑸哺乳：大鼠研究表明本品和/或其代谢产物可自乳汁中分泌，但是在人类乳汁中是否分泌尚不清楚。鉴于许多药物均可在乳汁中排泄，以及本品对哺乳婴儿的潜在严重不良反应，需权衡本品对哺乳妇女的重要性，决定是否停用本药或停止哺乳。

药物相互作用

⑴阿司匹林不改变本品抑制ADP诱导的血小板聚集反应。但本品可能增强阿司匹林对胶原诱导的血小板聚集的抑制反应。本品与阿司匹林长期联合应用的安全性仍待进一步研究。
⑵肝素：同时给予肝素对本品诱导的抑制血小板聚集的反应物明显作用，但两者长期联合应用的安全性有待进一步确定。 ⑶非甾体抗炎药（NSAIDs）：在健康志愿者的研究表明本品与NSAIDs联合应用，可能增加胃肠道隐性出血，应慎用。
⑷华法林：本品与华法林合用的安全性尚未确定。
⑸奥美拉唑可降低本品血药浓度，增加心血管事件风险。
⑹其他联合治疗：本品与阿替洛尔、硝苯地平、巴比妥、西咪替丁和雌激素等无明显药物相互作用。在临床研究中本品曾与利尿药、β受体阻滞药、血管紧张素转换酶抑制药、钙拮抗药、降胆固醇药、血管扩张药、降糖药、抗癫痫药及激素替代治疗药物等联合应用，子啊临床上未见显著的药物不良相互作用的证据。
　　在高浓度体外试验本品抑制CYP2C9，据此，本品可能影响苯妥英钠、他莫昔芬、甲苯磺丁脲、华法林、氟伐他汀和非甾体抗炎药的代谢，但目前尚无证据表明其影响的程度，本品与这些药物联用时应慎重。

用药交代

谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。如果需要合用，要权衡利弊，如果栓塞风险大，如冠状动脉支架植入术后6周内，则应避免联合用药或者用普拉格雷替代氯吡格雷。

给药说明

⑴本品口服不受食物影响。 ⑵老年人和肾脏病患者不需调整剂量。 ⑶给药过程中发生严重出血者，必要时输注血小板可以逆转本品的药理作用。

用法与用量

口服：一次75mg，一日1次。①用于新近心肌梗死、缺血性脑卒中和确诊的外周动脉病口服本品75mg，一日1次。②急性冠状动脉综合征以及介入治疗患者：应先服负荷量300mg，继之一次75mg，一日1次，连续服药（联合阿司匹林一日75～100mg）。最佳的疗程尚不确定，一般不少于1年，并应与阿司匹林一日100mg联合应用。

剂型与规格

片剂

25mg^基药

75mg^基药

300mg

XB01AC乙0203

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