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自助用药查询

阿那格雷
英文名称 Anagrelide
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
适应证 ⑴用于新近心肌梗死、新近脑卒中或确诊的周围动脉病变患者,可减少新的缺血性脑卒中、心肌梗死和死亡等心脑血管事件的符合终点;
⑵用于急性冠状动脉综合征(不稳定心绞痛和非ST段抬高心肌梗死)患者;
⑶用于冠状动脉支架置入术后预防支架内血栓形成(与阿司匹林联用)。
⑷用于治疗原发性血小板增多症。(国外资料)
药理作用 ⑴药效学:阿那格雷是降血小板药,其具体作用机制尚不明确,可能是通过减少巨核细胞过度成熟而减少血小板生成。高于降血小板剂量给药时,阿那格雷可抑制血小板聚集,机制是抑制环磷腺苷磷酸二酯酶活性,使血小板环腺昔-磷酸浓度下降。
⑵药动学:口服2.3~6.9周起效,1小时达血药峰值浓度,生物利用度为75%。食物可使阿那格雷曲线下面积轻度减少,达峰浓度时间延迟2小时。表观分布容积为12L/kg。药物大部分在肝脏代谢,已知4种有活性的代谢产物。阿那格雷肾脏排泄率为72%~90%,3%~18%随粪便排泄,总体清除率为9L/h。原形药的血浆半衰期为1.3小时,终末消除半衰期为76小时。
不良反应 ⑴心血管系统:可见心悸(27%)、胸痛(8%)、心动过速(7%)、周围性水肿(7%)、血管扩张(1%~5%)、心力衰竭(1%~5%)、脑血管意外(1%~5%)、心肌梗死、心肌病、心脏肥大、完全性房室传导阻滞、心包炎及心室颤动。在健康志愿者中有发生直立性低血压的倾向。
⑵中枢神经系统:可见头痛(44.5%)、晕眩(15%)、感觉异常(7%)、癫痫发作、梦魇及注意力涣散。
⑶呼吸系统:可见呼吸困难(11%),有报道出现肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压及咳嗽。 ⑷肌肉骨骼系统:可见肌无力(22%)。
⑸胃肠道:可见腹泻(24%)、腹痛(17%)、恶心(15%)、胃肠胀气(11%)、呕吐(7%)、消化不良(6%)、胰腺炎、胃溃疡及十二指肠溃疡。
⑹血液:有报道出现贫血、血小板减少(血小板计数在7~14d内开始下降)、淤斑及淋巴瘤。有引起出血、血栓形成的个案报道。阿那格雷对血红蛋白、白细胞计数、网织红细胞计数、凝血酶原时原时间(PT)及出血时间无显著影响。
⑺皮肤:可见皮疹、荨麻疹(8%)。
禁忌症 对本品过敏者禁用;严重肝功能损害患者禁用。
注意事项 ⑴以下患者慎用:①心血管疾病患者。②肾功能不全(肌酸酐超过0.2mg/L)者。③轻、中度肝功能损害患者。
⑵药物对妊娠的影响:美国药品和食品管理局(FDA)对阿那格雷的妊娠安全性分级为C级,孕妇用药须权衡利弊。
⑶药物对哺乳的影响:尚不明确。
⑷用药前后及用药时应当检查或监测:应在治疗第1周每隔2日及在达到维持剂量前至少每周1次监测血小板计数。
用法与用量 口服:成人推荐起始剂量为一次0.5mg,一日4次或一次1mg,一日2次。一周后可进行剂量调整,但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg,单剂量不超过一次2.5mg。肝功能不全时剂量应减量给药。
儿童:用于6岁以上儿童,推荐起始剂量为0.5mg,顿服。一周后可进行剂量调整,但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg,单剂量不超过一次2.5mg。
剂型与规格
胶囊剂 0.5mg 1.0mg 暂无
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