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替格瑞洛
英文名称 Ticagrelor
其他名称 替卡格雷、倍林达、倍利舒、BRILINTA
基本药物 基药(片剂:60mg、90mg)
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023年、口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
性状 本品为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
贮存条件 30℃以下保存。
适应证 ⑴用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。
⑵用于降低急性缺血性卒中(俗称“中风”或“脑梗”)的风险。
药理作用   ⑴药效学:本品是一种环戊三唑并吡啶(CPTP)类化合物,为非噻吩并吡啶的衍生物,是P2Y12受体抑制剂(P2Y12受体是ADP受体的一种)。能可逆性地与血小板P2Y12受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。由于本品与P2Y12受体结合是可逆的,停药后血小板功能很快得到恢复,在停药1~5天后出血率较低,更适合冠状动脉搭桥患者。
  ⑵药动学:口服吸收迅速,中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛可生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX(也是活性物质),中位Tmax约为2.5小时(1.5~5.0);替格瑞洛的稳态分布容积为87.5L,本品及其代谢产物与人血浆蛋白结合率大于99%;本品主要经肝脏药酶CYP3A4代谢,少部分由CYP3A5代谢,主要代谢产物为具有药理活性的AR-C124910XX,可与血小板P2Y12ADP受体结合;本品的代谢产物主要通过粪便和尿液排泄。活性代谢产物的主要消除途径为经胆汁分泌。本品作用比氯吡格雷强、快,更具出血可预见性,比氯吡格雷更能有效地降低心血管死亡率,其t1/2约为7.2小时,由于本品与P2Y12受体为可逆性结合,因此需要一日2次给药。
不良反应 临床研究中出现以下不良反应。不良反应按照发生频率和系统器官分类。发生频率分组按照以下方式定义:十分常见(≥1/10)、常见(≥1/100,<1/10)、偶见(≥1/1000,<1/100)、罕见(≥1/10000,<1/1000),十分罕见(<1/10000),未知(无法从现有数据估计)。按发生频率和系统器官分类(SOC)归类的不良事件。
⑴代谢及营养类疾病:罕见:高尿酸血症(包括高尿酸血症,血尿酸升高)。
⑵精神病类:罕见:意识混乱。各类神经系统疾病:偶见:颅内出血(包括脑出血,颅内出血,出血性卒中),头晕,头痛;罕见:感觉异常。
⑶眼器官疾病:偶见:眼出血(眼内、结膜、视网膜)。
⑷耳及迷路类疾病:罕见:耳出血、眩晕。
⑸呼吸系统、胸及纵隔疾病:常见:呼吸困难(包括呼吸困难、劳力性呼吸困难,静息时呼吸困难,夜间呼吸困难)。
⑹鼻出血;偶见:咯血。
⑺胃肠系统疾病:常见:胃肠道出血(包括胃肠道出血、直肠出血、小肠出血、黑便、潜血);偶见:呕血、胃肠道溃疡出血(包括胃肠溃疡出血、胃溃疡出血、十二指肠溃疡出血、消化性溃疡出血)、痔疮出血、胃炎、口腔出血(包括牙龈出血)、呕吐、腹泻、腹痛、恶心、消化不良;罕见:腹膜后出血、便秘。
⑻皮肤及皮下组织类疾病:常见:皮下或真皮出血(包括皮下血肿、皮肤出血、皮下出血、瘀点),瘀斑(包括挫伤、血肿、瘀斑、挫伤增加倾向、创伤性血肿);偶见:皮疹、瘙痒。
⑼各种肌肉骨骼及结缔组织疾病:罕见:关节积血。
⑽肾脏及泌尿系统疾病:偶见:尿道出血(包括血尿、尿中带血、尿道出血)。
⑾生殖系统及乳腺疾病:偶见:阴道出血(包括子宫出血)。
⑿各类检查:罕见:血肌酐升高。各类损伤、中毒及手术并发症:常见:操作部位出血(包括血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血肿、注射部位出血、穿刺部位出血、导管部位出血);偶见:操作后出血、出血;罕见:伤口出血、创伤性出血。。
禁忌症 对替格瑞洛或任何辅料成分过敏者;活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者;有颅内出血病史者;中至重度肝脏损害患者。
注意事项 ⑴以下患者慎用:①有出血倾向(例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血)的患者。②有哮喘和/或COPD病史的患者。③肾功能不全患者。④痛风/高尿酸血症患者。
⑵应避免中断本品治疗。如果必须暂时停用(如治疗出血或择期外科手术),则应尽快重新开始给予治疗。停用替格瑞洛将会增加心肌梗死、支架血栓和死亡的风险。
⑶老年患者无需调整剂量。
⑷尚无有关怀孕妇女使用替格瑞洛治疗的对照研究。动物研究显示,母体接受约5~7倍人体推荐用药剂量(MRHD,根据体表面积)时,替格瑞洛会引发胎儿畸形。只有潜在获益大于对胎儿的风险时,才能在怀孕期间使用替格瑞洛。替格瑞洛或其活性代谢产物是否会分泌到人乳中仍未知。但替格瑞洛可通过大鼠乳汁分泌。由于许多药物可分泌至人乳中,且替格瑞洛对哺乳婴儿有潜在严重不良反应可能,因此,应充分权衡利弊后,再决定是停止哺乳还是中止本品治疗。
药物相互作用 ⑴本品禁止与强效应CYP3A强效抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素等)联合用药,因可使本品的血药浓度显著升高。
⑵本品应避免与CYP3A强效诱导剂(利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥)联合使用,因可使本品的血药浓度显著降低。
⑶本品与肝素、依诺肝素和阿司匹林或去氨加压素合用时,与替格瑞洛单独用药相比,对替格瑞洛或其活性代谢产物的PK、ADP诱导的血小板聚集没有任何影响。
⑷奈玛特韦/利托那韦组合包装:可能导致替格瑞洛的暴露量的大幅增加,出血风险增加。禁止合用。
用药交代 ⑴术前应考虑停用替格瑞洛至少3天;氯吡格雷至少5天;服用低剂量的阿司匹林(75~100mg)则无需停药。
⑵禁止与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。可选用其他抗病毒药物或者用普拉格雷替代替格瑞洛。
给药说明 治疗期间应尽量避免漏服,如果患者漏服1次,应在预定的下次服药时间服用90mg(1片)(患者的下一个剂量)。
用法与用量 口服:成人首次负荷剂量180mg,以后一次90mg,一日2次,饭前或饭后服用均可。
剂型与规格
片剂 90mg基药 180mg 60mg基药 XB01AC乙0209 5% 哪儿有
分散片 90mg XB01AC乙0209 5% 哪儿有
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