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索磷布韦维帕他韦
英文名称 Sofosbuvir and velpatasvir
其他名称 丙通沙、吉三代、Epclusa
是否批准注册 国内暂无生产,有进口
基本药物 基药(片剂:每片含400mg索磷布韦和100mg维帕他韦)
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,协议期谈判药品,限片剂并限用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。协议期:2024年1月1日至2025年12月31日
处方或非处方药 处方药
性状 本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至棕黄色。薄膜衣片一面凹刻有“GSI”,另一面凹刻有“7916”。
贮存条件 密封,30°C以下保存。
适应证 1.用于治疗基因1~6型、混合型及未知型慢性丙型肝炎病毒(HCV) 的成人感染患者。
2.美国FDA批准用于治疗6岁及以上或体重超过17千克的6种基因型(GT-1,-2,-3,-4,-5,-6)的HCV儿童感染者(无肝硬化或轻度肝硬化)。
药理作用   ⑴药效学:本品为复方制剂,其组份为:每片含400mg索磷布韦和100mg维帕他韦。索磷布韦是丙肝非结构蛋白5B依赖性RNA聚合酶抑制剂,是一种核苷酸药物前体,代谢产物GS-461203(尿苷类似物三磷酸盐)可被NS5B聚合酶嵌入HCVRNA而终止复制。GS-461203既不是人类DNA和RNA聚合酶抑制剂,也不是线粒体RNA聚合酶的抑制剂。
  ⑵药动学:吸收: 在健康成年受试者和慢性丙肝患者中评估了索磷布韦、GS-331007 和维帕他韦的药代动力学特性。经口给予 Epclusa 后,索磷布韦吸收迅速,在给药后 1 小时观测到中位血浆浓度峰值。在给药后 3 小时观测到 GS-331007 的中位血浆浓度峰值。在给药后3 小时观测到维帕他韦的中位浓度峰值。基于对 HCV 感染患者进行的人群药代动力学分析,索磷布韦 (n = 982)、GS-331007(n = 1,428) 和维帕他韦 (n = 1,425) 的稳态 AUC 分别为 1,260、13,970 和0-242,970 ng h/mL。索磷布韦、GS-331007 和维帕他韦的稳态 C 分别为 566、868 和max259 ng/mL。索磷布韦和 GS-331007 的 AUC 和 C 在健康成年受试者中与在 HCV0-24 max感染患者中相似。HCV 感染患者的维帕他韦 AUC 和 C 分别比健康受试者0-24 max(n = 331) 低 37% 和 41%。 食物影响: 相对于空腹条件,随中度脂肪餐(~600kcal,30%脂肪)或高脂肪餐(~800kcal,50%脂肪)单次给予Epclusa后,维帕他韦AUC分别增加了34%和21%,维帕他0-inf韦C分别增加了31%和5%。中度或高脂肪餐分别使索磷布韦AUC增加了60%max0-inf和78%,但未显著影响索磷布韦C。中度或高脂肪餐没有改变GS-331007AUC,max0-inf但使C分别增加了25%和37%。随食物或不随食物服用Epclusa的HCV感染患者max在3期研究中的应答率相似。可在不考虑食物的情况下给予Epclusa。 分布: 索磷布韦与人血浆蛋白的结合率约为 61-65%,在 1 μg/mL 至 20 μg/mL 的范围内,结合率与药物浓度无关。在人血浆中,GS-331007 的蛋白结合率极低。向健康受试者单14 14次给予 400 mg [ C]-索磷布韦后,[ C]-放射性的血液与血浆之比约为 0.7。维帕他韦的人血浆蛋白结合率 > 99.5%,药物浓度为 0.09 μg/mL 至 1.8 μg/mL 时,此结合率不14 14受药物浓度影响。向健康受试者单次给予 100 mg [ C]-维帕他韦后,[ C]-放射性的血液与血浆之比范围为 0.52 至 0.67。
不良反应 单用本品的最常见的不良反应(≥10%)包括头痛和疲乏;如果联合利巴韦林时最常见不良反应(≥10%)包括疲乏、贫血、恶心、头痛、失眠和腹泻。
禁忌症 对活性成分或任一赋形剂出现超敏反应者禁用。
注意事项 ⑴在HCV和HBV合并感染患者中有乙型肝炎病毒再激活风险。
⑵不应与含索磷布韦的其他药品同时给药。
⑶妊娠:尚无孕妇使用索磷布韦、维帕他韦的数据或此类数据非常有限(不足300例),因此,妊娠期间不建议使用;哺乳: 尚不清楚索磷布韦、索磷布韦的代谢物或维帕他韦是否会分泌到人乳中,因此,哺乳期间不应使用。
⑷尚未确定本品在儿童及18岁以下青少年中的安全性和疗效。尚无可用数据。
临床研究纳入了156名年龄为65岁及以上的患者(占3期临床研究中患者总数的12%)。在各治疗组间,≥65岁的患者的应答率与<65岁患者的应答率相似。
药物相互作用 本品与强效P-gp诱导剂和强效CYP诱导剂联用强效P-糖蛋白(P-gp)诱导剂或强效细胞色素P450(CYP)诱导剂类药品(利福平、利福布汀、圣约翰草 [Hypericumperforatum]、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英)联合用药会显著降低索磷布韦或维帕他韦的血浆浓度,并可能导致本品失去疗效。
用法与用量 口服:一次1片,一日1次。饭前、饭后均可服用,不受饮食影响。在12周后实现医学上定义的病毒彻底清除,实现治愈。
剂型与规格
片剂 400mg:100mg基药 XJ05AP乙128 20% 哪儿有
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