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自助用药查询

瑞格列奈
英文名称 Repaglinide
其他名称 诺和龙、浮来迪、NOVONORM、Prandin
基本药物 基药(片剂:0.5mg、1mg、2mg)
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版、限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色结晶性粉末,无臭。
贮存条件 常温密闭保存。
适应证 用于2型糖尿病患者。胰岛β细胞尚有一定的分泌胰岛素的功能,无急性并发症(酮症酸中毒、高渗性高糖性昏迷等),不合并妊娠,无严重肝、肾功能不全。本品可单独应用,也可与双胍类合用于单用一种药物效果欠佳的患者。
药理作用   ⑴药效学:为苯甲酸衍生物,本品与胰岛β细胞膜处ATP依赖的钾离子通道上的36kDa蛋白特异性结合(磺酰脲类药物如格列本脲与分子量为140kDa的SU受体蛋白结合),使钾通道关闭,β细胞去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌。本品促胰岛素分泌的作用较磺酰脲类为快。降低餐后血糖的作用亦较快。
  ⑵药动学:本品空腹或进食时服用均吸收良好,30~60分钟后达血药峰值,血浆t1/2约1小时。在肝脏内由CYP3A4酶系快速代谢为非活性物,大部分随胆汁清除,肝功能损害者血浆药物浓度升高。
不良反应 ⑴低血糖:一般较轻微,给予碳水化合物较易纠正。
⑵胃肠道反应:偶发腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘,通常较轻微。
⑶过敏反应:偶发皮肤过敏反应,如瘙痒、发红、荨麻疹。
⑷肝脏酶系统:个别病例服用本品期间肝酶指标升高,但仅为轻度和暂时性。
肝损伤 ⑴肝损伤:几个大型临床试验表明,接受瑞格列奈治疗的患者血清转氨酶水平升高较罕见,比例与安慰剂组类似。所有的血清酶水平升高病例都无症状,且治疗停止后血清酶指标快速恢复正常。自从瑞格列奈批准上市和广泛应用后,有少量报告表明瑞格列奈会引起临床症状明显的肝损伤。发病期为2至8周,血清酶水平升高通常表现为肝细胞损伤或胆汁淤积。黄疸和瘙痒症状比较显著。未出现免疫超敏症状和自身抗体。所有已公布的病例皆具有自限性,停止治疗后1至2个月患者恢复正常。
⑵损伤机制:瑞格列奈引发肝损伤的机制不明,但其通过肝脏P450系统(CYP 3A4)大量代谢,肝损伤可能是由于有毒物或免疫反应中间物的产物所引起。
⑶肝损星级:★
禁忌症 ⑴有明显肝、肾功能损害者,应采用胰岛素治疗。 ⑵孕妇、乳母、12岁以下儿童。
注意事项 ⑴本品可致低血糖,与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。
⑵如合用本品及二甲双胍仍不能控制高血糖,则应改用胰岛素治疗。
⑶在发生应激反应时,如发烧、外伤、感染或手术,可出现高血糖,应改用胰岛素治疗。
药物相互作用 ⑴下列药物可增强本品的降血糖作用,增加低血糖的危险性:单胺氧化酶抑制药、非选择性β肾上腺素受体阻滞药、血管紧张素转换酶抑制药、非甾体抗炎药、水杨酸盐、奥曲肽、酒精以及促合成代谢的激素。Β受体阻滞药可能掩盖低血糖症状,酒精可能会加重或延长低血糖症状。
⑵下列药物可减弱本品的降糖作用:口服避孕药、噻嗪类药物、肾上腺皮质激素、达那唑、甲状腺激素和拟交感神经药。
⑶本品不影响地高辛、茶碱和华法林稳定状态时的药代动力学特性,西咪替丁也不影响本品的药代动力学特性。
⑷本品主要由肝脏CYP3A4酶系代谢,故CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟康唑、米比法地尔可升高本品血浆水平;而CYP3A4诱导剂如利福平、苯妥英钠、苯巴比妥可降低本品血浆水平,故上述两类药物不易于本品合并使用。
用药交代 ⑴主餐前0~30分钟服用,多在餐前15分钟服用。
⑵谨慎与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。合用时可能会增加瑞格列奈的血药浓度,注意监测血糖。
给药说明 本品的服药方式:进餐时服药,不进餐不服药。
用法与用量 应在主餐前服用,服药时间可掌握在餐前30分钟内或餐前即时服。剂量根据各个病人的血糖水平调节。推荐起始剂量为每餐前0.5mg,以后如需要可每周或每两周作调整。已经使用过另一种口服抗糖尿病药患者开始可用1mg,最大单次剂量为4mg。但最大日剂量不应超过16mg。
剂型与规格
片剂 0.5mg基药 1.0mg基药 2.0mg基药 XA10BX乙0158 5% 哪儿有
分散片 0.5mg XA10BX乙0158 5% 哪儿有
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