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自助用药查询

曲格列酮已撤市
英文名称 Troglitazone
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
贮存条件 常温密闭保存。
适应证 用于治疗2型糖尿病。本品可单独应用,也可与黄酰脲类或双胍类合用。
药理作用 ⑴药效学:本品为噻唑烷二酮类降糖药,可通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的作用,可明显降低空腹和餐后的血糖及胰岛素和C-肽水平。 ⑵药动学:。
不良反应 本品因严重的肝脏毒性,已从市场撤除。
肝损伤 ⑴肝毒性:大量前瞻性研究表明,采用曲格列酮进行治疗的糖尿病患者组中,1.9%的患者给药后24周至48周内血清转氨酶含量大幅度升高(等于或大于正常上限[ULN]的3倍),而安慰剂组的比例仅为0.6%。酶升高一般无临床症状,继续给药后仍可复原。但是,0.5%的患者(非安慰剂组)血清转氨酶升高幅度大于ULN的10倍,其中一部分患者出现肝损伤和黄疸症状。曲格列酮在美国获准用于治疗II型糖尿病后不久便不断出现曲格列酮相关的急性肝损伤报道。大量病例报告及小病例显示,接受曲格列酮治疗的患者中出现严重临床损伤的比例为1:1000至1:10,000。肝损伤潜伏期一般为1至6个月,初期表现为疲劳、虚弱、尿黄、黄疸及急性肝炎引致的血清酶升高(肝细胞损伤)。免疫超敏症状(皮疹、发烧和嗜酸性粒细胞增多)不常见,且通常情况下血清无自身抗体。肝活检显示,急性炎症改变和不同程度的坏死,包括罕见的点状坏死、肝细胞桥接坏死和亚大块或大块坏死。2000年曲格列酮撤市以前,FDA已收到至少24例曲格列酮相关的急性肝功能衰竭、死亡或肝脏移植报道。
⑵损伤机制:曲格列酮引致肝损伤的机制目前未知。过敏和免疫反应的迹象和症状罕见,有怀疑称肝损伤致因是曲格列酮的代谢缺陷。曲格列酮是一种有效的CYP 3A4诱导剂,并拥有独特的生育酚(类似维生素E)侧链,可代谢成高活性的喹诺酮样代谢物,导致偶发性的异常代谢和肝毒性。
⑶肝损星级::★★★★
注意事项 本品由于其严重的不良反应(肝脏毒性),已经退出市场。
剂型与规格
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