| 黑框警告 | 噻唑烷二酮类药物，包括罗格列酮，在少数患者中有导致或加重充血性心衰的危险。开始使用本品或用药剂量增加时，应严密监测患者心衰的症状和体征（包括体重异常快速增加、呼吸困难和／或水肿）。如果出现心力衰竭的症状和体征，应按照标准心衰治疗方案进行控制，此外应考虑停用本品或减少剂量。有心衰病史或有心衰危险因素的患者禁用本品。 | |||||||||||||||||||||
| 英文名称 | Rosiglitazone | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸罗格列酮、酒石酸罗格列酮、马来酸罗格列酮、文迪雅、爱能、太罗、宜力喜、AVANDIA | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版、限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 常温密闭保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于治疗2型糖尿病。本品可单独应用，也可与黄酰脲类或双胍类合用。 用于糖尿病预防【美国FDA未批准；中华医学会内分泌学会《中国成人2型糖尿病预防的专家共识》】。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为噻唑烷二酮类降糖药，可通过增加组织对胰岛素敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的作用，可明显降低空腹和餐后的血糖及胰岛素和Ｃ-肽水平。糖化血红蛋白（HbAlc）水平也明显减低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体：过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体（PPARγ）有关。在人类，PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织内陆：脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录，而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外，PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型，罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运因子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗Ⅱ型糖尿病奏效的条件为患者尚有分泌一定量胰岛素的能力，如內生胰岛素已严重缺乏则不能奏效。 ⑵药动学：本品的口服吸收生物利用度为99％，血浆达峰时间约为1小时，血浆清除ｔ1/2为3～4小时，进食对本品的吸收总量无明显影响，但达峰时间延迟2.2小时，峰值降低20％。本品的平均口服分布容积为17.6L（30％）。99.8％与血浆蛋白结合，主要为白蛋白。本品主要以原形从尿排出，主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。体外实验证实，本品绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径，少量经CYP2C9途经代谢。口服或静脉给予14Ｃ标记的罗格列酮后，64％经尿液排出，23％经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。 |
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| 不良反应 | 国内药品上市后监测中发现罗格列酮的主要不良反应/事件包括： ⑴全身性损害：以水肿为主要表现，包括全身性水肿、下肢水肿、面部水肿等，其他包括乏力、疼痛、过敏反应、过敏样反应、发热； ⑵神经系统损害：头痛、头晕、眩晕、嗜睡、失眠； ⑶消化系统损害：腹泻、腹痛、恶心、呕吐、口干、胃肠胀气、食欲不振、肝酶升高； ⑷代谢和营养障碍：低血糖反应、体重增加； ⑸皮肤损害：皮疹、瘙痒； ⑹心血管损害：心悸、心律失常、心动过速、心力衰竭、心前区不适； ⑺血液系统损害：贫血、白细胞减少； ⑻呼吸系统损害：胸闷、上呼吸道感染、呼吸困难； ⑼视觉障碍：视觉异常、黄斑水肿。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：与曲格列酮不同，罗格列酮治疗过程中并不出现血清氨基转移酶水平升高的频率增加。临床试验显示，罗格列酮治疗组ALT升高达到3 ULN以上的患者比例为0.25%，而安慰剂组的这一比例也为0.25%（在类似研究中，曲格列酮受试者的这一比例是1.9%）。此外，罗格列酮引起临床明显的肝损伤的情况极为少见；尽管广泛应用，但文献报告的此类肝损伤病例不足12例。肝损伤通常出现在开始治疗的1-12周内（潜伏期短于曲格列酮肝损伤）。血清肝酶水平量升高的模式包括肝细胞损伤型、胆汁淤积型和混合型。过敏现象罕见，通常情况下也未发现自身抗体。已有死亡病例报告，通常为肝细胞损伤型患者。绝大多数病例可在1-2个月内完全康复。 ⑵损伤机制：罗格列酮引起肝损伤的机制尚不清楚，但其肝损伤模式和过程与曲格列酮有所差异；噻唑烷二酮类药物不可能仅有单一的致肝损伤机制。 ⑶肝损星级：★★★ |
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| 禁忌症 | 禁用于对本品过敏者，心功能不全患者，儿童、孕妇及哺乳期妇女。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴罗格列酮与其他噻唑烷二酮类药物类似，单用或与其他抗糖尿病药物合用可引起液体潴留，有加重或导致充血性心衰的危险。开始使用罗格列酮和用药剂量增加时，应监测患者心衰的症状和体征。如果上述症状或体征进一步发展，应根据现有治疗标准对心衰进行控制。此外，应考虑停用罗格列酮或减少剂量。 ⑵由于噻唑烷二酮类药物（包括罗格列酮）可引起液体潴留，故有加重或导致充血性心衰的危险。有心衰病史或心衰危险因素的患者禁用罗格列酮。在2型糖尿病患者参加的对照临床试验中，服用罗格列酮的患者有出现轻至中度水肿的报道，且可能与剂量相关。已经存在水肿患者如果开始用胰岛素与罗格列酮联合治疗，则发生水肿相关不良事件的可能性增加。 ⑶罗格列酮单用和与其他降糖药合用可出现体重增加，且具有剂量相关性。体重增加的机制尚不清楚，但有可能为体液潴留和脂肪重新分布的共同作用的结果。 ⑷患者开始服用罗格列酮前应检测肝脏转氨酶，服药后根据医嘱定期复查肝酶。若2型糖尿病患者血清转氨酶升高（ALT＞正常上限的2.5倍时），则不应服用罗格列酮。 ⑸一些服用罗格列酮或噻唑烷二酮类药物的2型糖尿病患者中，报告了黄斑水肿。一些患者主诉视物模糊和视力下降，但是一些患者是经常规眼科检查所诊断。在黄斑水肿诊断时，大多数患者伴有外周水肿。一些患者停服噻唑烷二酮类药物后，黄斑水肿改善。糖尿病患者应该进行常规的眼科检查。另外，如果糖尿病患者出现视力障碍，应该立即去眼科就诊。 ⑹服用罗格列酮的患者骨折发生率升高，特别是女性患者。 ⑺罗格列酮可致成年患者的平均血红蛋白和红细胞压积下降，且与剂量相关。 ⑻罗格列酮与其他降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。应定期进行空腹血糖和糖化血红蛋白检测，以监测治疗的效果。 ⑼罗格列酮与其他噻唑烷二酮类药物一样，可使绝经前期无排卵的妇女恢复排卵。因而，服用该药增加这些患者妊娠的风险。建议绝经前妇女采取避孕措施。 |
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| 药物相互作用 | ⑴对硝苯地平，口服避孕药（炔雌醇、炔诺酮）等经CYP3A4代谢的药物无临床相互作用。 ⑵与格列本脲、二甲双胍或阿卡波糖合用时，对这些药物的稳态药代动力学和临床疗效无影响。 ⑶不影响地高辛、华法林、酒精、雷尼替丁等在体内的代谢和临床资料。 ⑷与磺酰脲类合用，增加后者发生低血糖的频率不明显。 ⑸与二甲双胍合用，不增加后者胃肠道反应的发生率，不增加血浆乳酸浓度。 |
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| 用药交代 | ⑴服药与进食无关，空腹、进餐时或餐后服用均可。 ⑵可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 用法与用量 | ⑴单独用药：初始量为一日4mg，单次或分2次口服，12周后如空腹血糖下降不满意，剂量可加至一日8mg，单次或分2次口服。 ⑵与二甲双胍类合用：初始剂量为一日4mg，单次或分2次口服，12周后如空腹血糖下降不满意，剂量可加至一日8mg，单次或分2次口服． ⑶与磺酰脲类合用剂量为一日2mg或4mg，单次或分2次口服：本品可空腹或进餐时服用。 ⑷用于糖尿病预防。4～8mg/d。 |
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| 剂型与规格 |
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