| 英文名称 | Sitagliptin | |||||||
| 其他名称 | 磷酸西格列汀、西他列汀、捷诺维 | |||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：25mg、50mg、100mg） | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版、限口服常释剂型 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 贮存条件 | 密封，阴凉干燥处保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于经生活方式干预无法达标的2型糖尿病患者。可采用单药治疗或与其他口服降糖药联合治疗。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为一种高选择性二肽基肽酶（DPP-4）抑制药，通过选择性抑制DPP-4活性，可以升高内源性胰高血糖素样肽（GLP-1）浓度和活性，从而调节血糖。所以在发挥降糖作用同时不会引起因GLP-1含量过高而产生的恶心、呕吐等副作用，且不增加体重，低血糖发生率与安慰剂相似。 ⑵药动学：口服100mg后，24小时可持续抑制80％以上的DPP-4活性，每日口服一次即可达到治疗目标，且200mg并不优于100mg。药物吸收速度较快，平均达峰时间为1～4小时，且不受饮食影响，ｔ1/2为12.4小时，生物利用度为87％，血浆蛋白结合率约为38％，组织分布广，分布容积为198L，79％以上以原形经尿液排出。对于肾功能损害（內生肌酐清除率为30～50ml/min）患者，只需一半用量，对于重度肾功能损害（內生肌酐清除率＜30ml/min）患者，只需1/4用量。 |
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| 不良反应 | 肝酶升高、上呼吸道感染、鼻咽炎、恶心、腹泻、腹痛、急性胰腺炎、头痛、急性肾衰。有报道可发生严重过敏反应，包括血管性水肿和剥脱性皮肤损害、Stevens-Johnson综合征等。如有可疑反应，应停用本药。 | |||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：西他列汀相关的肝损伤非常罕见。大量临床试验表明，西他列汀治疗过程中，血清酶升高情况(0.5%)比安慰剂组(0.4%)略高，且无明显临床肝损伤的病例报道。自批准使用以来，FDA和赞助商已收到多起西他列汀引致血清转氨酶升高的病例报告。有一例西他列汀相关的临床症状明显的肝损伤病例报道，但该病例患者也患有丙型肝炎。血清酶升高为肝细胞损伤引致且血清胆红素最高值为9.4mg/dL，但停药后即可迅速恢复正常水平。未出现免疫超敏症状和自身抗体。 ⑵损伤机制：西他列汀治疗过程中出现的肝损伤原因目前未知。西他列汀大部分以药物原形经尿液排出，少部分(~15%)主要经肝脏细胞色素P450系统(CYP3A4和2C8)代谢。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | 1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒禁用；对本品中任何成分过敏者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴本品与磺酰脲类联用时，为降低低血糖风险可考虑减少磺酰脲类用药剂量。 ⑵本品通过肾脏排泄，肾功能不全患者应调整剂量病密切监测。 ⑶警惕持续性呕吐、严重腹痛等急性胰腺炎症状，及时停用本品及其他可疑药物。有胰腺炎病史患者应密切监测。 ⑷注意过敏反应症状和体征。 |
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| 药物相互作用 | 与地高辛联用时，地高辛血浆浓度略有升高。应该进行适当监测，但不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。 | |||||||
| 用药交代 | 可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 | |||||||
| 用法与用量 | 本品单药治疗的推荐剂量为一次100mg，一日1次。本品可与或不与食物同服。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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