| 黑框警告 | 美FDA警告：糖尿病SGLT2抑制剂或造成生殖器严重感染。 | |||||||
| 英文名称 | Empagliflozin | |||||||
| 其他名称 | 欧唐静、Jardiance | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
| 适应证 | ⑴用于治疗成年患者的2型糖尿病，不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。 ⑵用于治疗射血分数降低（HFrEF）的心力衰竭患者（无论是否患有2型糖尿病）。【美国FDA已批准】 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂类药物。SGLT-2是负责从肾小球滤液再吸收葡萄糖返回循环的主要转运蛋白。本品能够阻断肾脏中葡萄糖的再吸收作用，将过多的葡萄糖排泄到体外，从而达到降低血糖水平的效果，而且该降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。 ⑵药动学：①吸收：在口服给药后，在给药后1.5小时达到血浆峰浓度。其后，血浆浓度与两相方式下降与一个迅速分别相和一个相对缓慢的末端相。稳态血浆均数AUC和Cmax分别为1870nmol•h/L和259nmol/L，用一次10mg，一日1次治疗，和用一次25mg，一日1次治疗分别为4740nmol•h/L和687nmol/L。在治疗剂量范围本品的全身暴露呈剂量-正比例方式。单-剂量和稳态药代动力学参数相似，提示随时间线性药代动力学。在摄取高脂肪和高热量餐后给予25mg，导致本品略微较低暴露；与空腹条件比较，AUC减低约16%和Cmax减低约37%。食物对本品的药代动力学观察到的影响可不考虑有临床上相关和empagliflozin可有或无食物给予。②分布：根据群体药代动力学分析表观稳态分布容积估计为73.8 L。健康受试者口服 [14C]empagliflozin溶液，红细胞分配约为36.8%和血浆蛋白结合为86.2%。③代谢：在人血浆未检测到empagliflozin的主要代谢物和最丰富代谢物是三个葡萄糖醛酸结合物(2-O-，3-O-，和6-O-葡萄糖醛酸)，各个代谢物的全身暴露是低于总药物相关物质的10%。在体外研究提示empagliflozin在人血浆主要代谢途径是被尿苷5'-二磷酸-葡萄糖醛酸UGT2B7，UGT1A3，UGT1A8,和UGT1A9葡萄糖醛酸化。④消除：根据群体药代动力学分析Empagliflozin的表观末端消除半衰期估算为12.4h和表观口服清除率为10.6L/h。每天1次给药后，直至22%积蓄，在稳态观察到关于血浆AUC，与empagliflozin半衰期一致。口服给予[14C]-empagliflozin溶液至健康受试者后，约95.6%的药物相关放射性 被消除在粪(41.2%)或尿(54.4%)。在粪中药物相关放射性回收大多数是未变化母药和在尿中药物相关放射性约半数是未变化母药。 |
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| 不良反应 | 常见的不良反应为低血糖，大于或等于2%的不良反应有尿道感染、霉菌性生殖感染、上呼吸道感染、尿量增加、关节痛、血脂异常、恶心等；使用本品伴随血清肌酐增加和eGFR减低，可导致肾功能受损。 | |||||||
| 禁忌症 | 有对本品严重超敏性反应病史者禁用。严重肾受损，肾病终末期，或透析的患者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴因本品可致血管内容积收缩，服用后可能发生症状性低血压，尤其有肾受损患者，老年人，有低收缩压患者，和在用利尿剂患者应慎用。 ⑵本品可增加血清肌酐和减低eGFR。老年患者和有中度肾受损患者使用本品增加肾功能受损的风险。建议在这些患者中更频监视肾功能。开始使用本品前和其后应定期评价肾功能。 ⑶本品与胰岛素和胰岛素促泌剂同时使用时可能导致低血糖，联用时注意调低胰岛素的使用剂量。 ⑷本品可能增加LDL-C发生。应适当时监视和治疗；服用SGLT-2抑制剂患者不建议用尿糖检验监视血糖控制，因SGLT2抑制剂增加尿葡萄糖排泄和将导致尿糖检验阳性。用另外方法监视血糖控制。 ⑸妊娠期间只有潜在获益胜过对胎儿潜在风险时才应使用；尚不清楚本品是否排泄在人乳汁，建议哺乳期妇女用药期间停止授乳或者终止使用本品。 ⑹尚未确定在18岁以下儿童患者中JARDIANCE 的安全性和有效性。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品与利尿剂何用可增加尿容量和排尿次数。 ⑵本品与胰岛素或胰岛素促泌剂联用，有增加低血糖的风险。 |
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| 用药交代 | ⑴指导患者在用药前阅读相关资料（如处方说明书）或者咨询药师。指导患者如他们发生任何不寻常症状，或任何已知症状持续或恶化，告知他们的医生或药师。 ⑵告知患者使用本品潜在的风险和获益。还告知患者遵循饮食指导性，经常锻炼身体，定期血糖监视和HbA1c测试，识别和处理低血糖和高血糖，和评估糖尿病并发症的重要。劝告患者出现应激反应如发热，创伤，感染，或手术期间及时求医，因药物需要可能变化。 ⑶指导患者只按处方服用。如丢失一剂，患者记起应尽早服用。忠告患者不要加倍下次剂量。 ⑷告知患者伴随本品使用最常见不良反应是尿道感染和霉菌性生殖道感染。 ⑸告知育儿年龄女性患者，尚未在人类研究妊娠期间使用本品，和妊娠期间只有潜在获益胜过对胎儿危害才应使用，根据动物数据，在妊娠前三个月可能致胎儿危害。指导患者尽可能马上报告妊娠至其医生或药师。 ⑹告知哺乳母亲终止使用或哺乳，考虑药物对母亲重要性。不知道本品是否排泄在乳汁；但是，根据动物数据，本品对哺乳婴儿可能致危害。 ⑺可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 用法与用量 | 口服：推荐成人剂量一次10mg，一日1次，在早晨用，有或无食物同服均可。根据耐药情况及疗效反应剂量可增加至一次25mg，一日1次。肾功能如eGFR低于45mL/min不推荐使用本品，如果使用本品的患者的eGFR下降持续低于45mL/min终止本品治疗。轻中度肝功能损伤无需调整剂量，不推荐用于重度肝损伤。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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