英文名称 | Tirzepatide | ||||||||||||||
其他名称 | 穆恩贾罗、MOUNJARO | ||||||||||||||
是否批准注册 | 国内暂无生产,无进口 | ||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
医保备注 | 非医保 | ||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
适应证 | 用于通过饮食和运动难以控制的糖尿病成人患者,以改善2型糖尿病的血糖控制。但不适用于1型糖尿病患者。 | ||||||||||||||
药理作用 | 本品是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,具有GLP-1R/GIPR双重激动作用。GLP-1和GIP是调控血糖的天然的肠促胰岛素激素,GLP-1主要通过刺激葡萄糖依赖性胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和减缓胃排空来调节葡萄糖稳态。它还可以通过促进饱腹感的产生,来减少食物摄入。GLP-1通过与GLP-1受体结合发挥作用;而GIP在食物摄入时快速产生,并刺激胰岛素分泌以调节血糖,但它不抑制胰高血糖素分泌或减缓胃排空。GIP通过与胰腺β细胞和其他组织表达的GIP受体结合来发挥作用。因此,GLP-1/GIP受体的激动剂可用于改善肥胖和2型糖尿病患者的血糖控制、减轻体重。 | ||||||||||||||
不良反应 | 最常见的不良反应是:恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良和腹痛。 | ||||||||||||||
禁忌症 | ⑴甲状腺髓样癌或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者的个人或家族史患者禁用。 ⑵已知对替西帕肽或MOUNJARO中任何赋形剂的严重超敏反应禁用。 |
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注意事项 | ⑴胰腺炎:已有临床试验报告。如果怀疑胰腺炎,应立即停止治疗。 ⑵低血糖伴用胰岛素促分泌剂或胰岛素:同时使用胰岛素促分泌器或胰岛素可能会增加低血糖的风险,包括严重低血糖。减少胰岛素促分泌剂或胰岛素的剂量可能是必要的。 ⑶超敏反应:已有超敏反应报告。如果怀疑,请停止使用。 ⑷急性肾损伤:监测报告严重胃肠道不良反应的肾功能受损患者的肾功能。 ⑸严重的胃肠道疾病:使用可能与胃肠道不良反应有关,有时会很严重。尚未对患有严重胃肠道疾病的患者进行研究,也不建议对这些患者进行研究。 ⑹有糖尿病视网膜病变病史的患者的糖尿病视网膜病变并发症:尚未对需要急性治疗的非增殖性糖尿病视网膜病变、增殖性糖尿病性视网膜病变或糖尿病黄斑水肿患者进行研究。监测有糖尿病视网膜病史的患者的进展情况。 ⑺急性胆囊疾病:已在临床试验中发生。如果怀疑有胆结石,需要进行胆囊研究和临床随访。 ⑻妊娠:根据动物研究,可能会对胎儿造成伤害。 ⑼具有生殖潜力的女性:建议使用口服避孕药的女性改用非口服避孕方法,或在开始后4周和每次剂量增加后4周内增加屏障避孕方法。 |
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药物相互作用 | 本品可延迟胃排空,因此有可能影响同时服用的口服药物的吸收。 | ||||||||||||||
用法与用量 | 皮下注射:推荐起始剂量为2.5mg,每周皮下注射1次,4周后,增加至5mg,每周皮下注射1次。 •如果需要额外的血糖控制,在当前剂量至少4周后,以2.5mg的增量增加剂量。 •最大剂量为15mg,每周一次皮下注射。 •可在每周在一天中的任何时间使用一次,无论是否进食。 •在腹部、大腿或上臂进行皮下注射。 •每次给药时轮换注射部位。 |
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剂型与规格 |
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