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唑来膦酸
英文名称 Zoledronate Sodium
其他名称 唑来膦酸钠、艾瑞宁、健润、苏奇、天晴依泰、因力达、择泰、䓬莱、密固达、艾朗、博来宁、Zoledronic Acid、Zometa
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 肠道外给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 本品为无色的澄明液体。
贮存条件 30℃以下保存。
适应证 ⑴用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症及治疗Paget's病(变形性骨炎)。用于癌症骨转移。也用于由肿瘤引起的高钙血症、恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
⑵用于男性骨质疏松治疗。【美国FDA已批准;中华医学会骨质疏松和骨矿盐疾病分会《原发性骨质疏松症诊疗指南(2017)】
药理作用   ⑴药效学:本品属于含氮双膦酸化合物,主要作用于人体骨骼,通过抑制破骨细胞的异常活性使高钙血症患者严重升高血钙浓度正常化,尤其是晚期癌症与肿瘤活性相关的破骨细胞引起的高钙血症。双膦酸化合物对矿化骨具有高度亲和力,可以选择性的作用于骨骼。唑来膦酸的主要分子靶点是破骨细胞中法尼基焦磷酸合成酶,但并不排除还存在其他作用机制。与第二代双磷酸盐帕米膦酸钠相比,唑来膦酸具有疗效强,作用时间长的优点。
  ⑵药动学:①吸收:在开始输注唑来膦酸后,活性成份的血浆浓度迅速上升。在输液结束时达到峰值。
  ②分布:在最初24小时,给药剂量的39±16%以原形形式出现在尿中。而剩余药物主要与骨骼组织结合。活性成份非常缓慢地从骨骼组织释放入全身循环系统中,并经肾脏消除。仅约43~55%的唑来膦酸与血浆蛋白结合,并且蛋白结合率与浓度无关。
  ③代谢:唑来膦酸不能被人体代谢。机体总清除率为5.04±2.5L/h,与剂量无关,并且不受患者性别、年龄、种族或体重的影响。
  ④消除:唑来膦酸经肾脏以原形排泄。静脉内给予唑来膦酸经三相过程消除:从全身循环中迅速的二相消除,半衰期t1/2α=0.24小时和t1/2β=1.87小时,随后出现一个很长的清除期,最终清除半衰期是146小时。在每28天多次给药后,血浆中未发现药物活性成份蓄积。
  ⑤特殊人群:唑来膦酸肾脏清除与肌酐清除具相关性,在一项有64例病人进行的试验中,患者唑来膦酸清除率的均值为84±29mL/min(范围由22~143mL/min),为肌酐清除率的75±33%。对比肾功能正常病人,轻中度肾功能损伤患者0~24小时的AUC值有所增加,大约增加30~40%,但多剂量给药不产生药物蓄积作用。这表明:轻度(CI=50~80mL/min)和中度(CI=30~50mL/min)肾功能损伤患者在使用唑来膦酸时无需调整给药剂量。由于严重肾功能损伤患者(肌酐清除率小于35mL/min)的临床安全性数据有限,对这类人群目前还没有给出唑来膦酸的推荐剂量。肌酐清除率<35mL/min的患者不建议使用本品。对于肌酐清除率≥35mL/min的患者不需要进行剂量调整。
不良反应 最常见的不良反应为发热,其他包括乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎、恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食、低血压、贫血、低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少、骨痛、肌肉痛、血清中肌酸激酶值升高、失眠、焦虑、兴奋、头痛、呼吸困难、咳嗽、胸腔积液、泌尿系统感染、上呼吸道感染、体重下降、脱水、流感样症状、注射部位红肿、皮疹和瘙痒等。
肾损伤 可能导致肾损伤。
禁忌症 对本品或其他双膦酸类药物过敏的患者、低钙血症患者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。
注意事项 ⑴严重肾功能不全者、儿童不推荐使用;老年患者给药时应密切监测肾功能。
⑵对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用。
⑶伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水,利尿药与本品合用时只能在充分补水后使用,本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重。
⑷患者接受高剂量本品可能引起血清中钙、磷和镁的水平过低,使用本品如出现血清中钙、磷和镁的含量过低,可通过静脉给予葡萄糖酸钙、磷酸钾或钠以及硫酸镁。
⑸对于日常钙剂以及维生素D摄入不足的骨质疏松女性,进行适量补充非常重要。
药物相互作用 ⑴本品与利尿药合用时可能会增大低血钙的危险性。
⑵本品与氨基糖苷类药物合用时应慎重。
⑶本品与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性。
用药交代 给药后可能出现一过性发热,可以服用对乙酰氨基酚退热。
给药说明 ⑴本品不能与任何其他药物混合或静脉给药,必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。本品如果经过冷藏,请放置室温后使用。必须保证输注前的准备过程是无菌操作。  
⑵本品给药至少15分钟以上。
⑶给药前必须对患者进行适当的补水,对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。
用法与用量   静脉滴注:成人一次4mg,用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟,每3~4周给药1次或遵医嘱。
  轻、中度肾损害者(血清肌酸酐小于400μmol/L),无需调整剂量;严重损害者(血清肌酸酐大于400μmol/L)应权衡利弊后使用。
  用于男性骨质疏松。5mg,每年,静脉注射。
剂型与规格
注射液 1mg 1ml 4mg 5ml 5mg 100ml XM05乙0970 5% 哪儿有
注射液 4mg 4ml 4mg 100ml XM05乙0970 5% 哪儿有
冻干粉针 4mg XM05乙0970 5% 哪儿有
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