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自助用药查询

阿托西班
英文名称 Atosiban
其他名称 醋酸阿托西班、依保、和双、TRCTOCILE
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限注射剂
处方或非处方药 处方药
性状 为白色蓬松粉末,易溶于水。本品的注射液为醋酸盐。
贮存条件 贮存于2~8℃,避光。
适应证 用于有下列情况的妊娠期妇女,以推迟即将来临的早产:年龄≥18岁、孕龄24~33周、胎儿心率正常的妊娠期妇女,其规律性宫缩达每30分钟内≥4次,每次持续至少30秒,并伴有宫颈扩张1~3cm(初产妇0~3cm)和子宫软化度/变薄≥50%。
药理作用   ⑴药效学:本品是一种合成的肽类化合物,可在受体水平上对人催产素产生竞争性抑制作用。它与催产素受体结合后可降低子宫的收缩频率和张力,抑制子宫收缩。本品也与加压素受体结合抑制加压素的作用。动物实验中未见本品对心血管有影响。在人早产时,使用推荐剂量的本品可抑制子宫收缩,使子宫安静。给予本品后子宫很快发生松弛,10分钟内子宫收缩显著降低,并维持子宫安静状态(≤4次收缩/小时,达12小时)。
  ⑵药动学:有早产征兆的妊娠期妇女静脉滴注本品后(300μg/min,6~12小时)1小时内达到稳态血药浓度,平均为(442±73)ng/ml,范围298~533ng/ml。本品血浆蛋白结合率为46%~48%,胎儿与母体中浓度比率是0.12.其分布容积的平均值时(18.3±6.8)L。分布容积与剂量无关。静脉滴注结束后,本品血药浓度迅速下降,消除率的平均值为(41.8±8.2)L/h。在分布期的t1/2α和消除期的t1/2β分别为(0.21±0.01)小时和(1.7±0.3)小时。它的消除率和半衰期与剂量无关。在用药后的妊娠期妇女的血浆和尿中可鉴定出两种代谢物。体外试验中,主要代谢物MI与原化合物在抑制由催产素诱导的子宫收缩方面同样有效。代谢物MI可从乳汁分泌。静脉滴注第2个小时和结束时,主要代谢物MI与本品的血浆浓度比率分别为1.4和2.8,本品在尿中含量很少,仅为MI浓度的1/50,尚不清楚在粪便中的含量。
不良反应 母体的不良反应一般都较轻。最常见的不良反应(发生率大于10%)为恶心。常见的(发生率为1%~10%)有头痛、头晕、呕吐、潮热、心动过速、低血压、高血糖及注射部位反应。少见的(发生率为0.1%~1%)有发热、失眠、瘙痒和皮疹。罕见的(发生率少于0.1%)有子宫出血和子宫张力缺乏的意外病例报道。
禁忌症 有下列情况者禁用本品:孕龄小于24周或大于33足周,孕龄超过30周胎膜早破,宫内胎儿生长迟缓和胎儿心率异常,产前子宫出血须立即分娩,子痫和重度先兆子痫须立即分娩,宫内胎儿死亡,可疑宫内感染,前置胎盘,胎盘早期剥离,任何继续妊娠对母亲和胎儿有害者,已知对本品的活性成分或辅料过敏者。
注意事项 ⑴治疗应在确诊早产后尽快开始。宫缩持续存在时,应考虑替换疗法。
⑵对无法排除胎膜早破的妊娠期妇女使用本品应谨慎。
⑶本品用于多胎妊娠或孕龄24~27周的疗效尚未确定。
⑷尚无肝、肾功能不全的患者使用本品的经验。
⑸缺乏胎盘位置异常患者使用本品的经验,故应慎用。
⑹可以重复使用本品,但是多次重复应用(达3次)的临床经验有限。
⑺对宫内生长迟缓的病例,继续或重新开始给予本品治疗,要取决于对胎儿成熟的评估。
⑻在给予本品治疗期间,应监测子宫收缩和胎儿心率。产后应监测失血量。
⑼本品因缺乏与其他药物配伍禁忌资料,故不应与其他药物混合使用。
药物相互作用 ⑴体外研究表明,本品不是细胞色素P450酶系统的底物,也不抑制药物代谢的细胞色素P450酶,因此本品不参与有细胞色素P450酶介导的药物相互作用。
⑵临床研究表明,在健康女性中,本品与倍他米松间无药物相互作用。
⑶本品与拉贝洛尔同时给药时,拉贝洛尔的血药峰浓度降低36%,达峰时间延长45分钟,但拉贝洛尔的生物利用度没有改变。拉贝洛尔不影响本品的药代动力学。
给药说明 静脉滴注用稀释液的配制:用氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液或5%葡萄糖注射液将醋酸阿托西班注射液7.5mg/ml稀释为0.75mg/ml的注射液静脉滴注。
用法与用量 本品必须由具有治疗早产经验的医师使用。
⑴分三步静脉给药:初始静脉注射醋酸阿托西班注射液单剂量6.75mg,注射速度持续1分钟以上;随即静脉滴注高剂量(用药规格为37.5mg/5ml,并已被稀释为0.75mg/ml的本品注射液),滴速为300μg/min,持续3小时;然后再静脉滴注低剂量(仍用已经稀释为0.75mg/ml的本品注射液)滴速为100μg/min,最多达45小时。持续治疗时间不宜超过48小时,整个疗程总剂量不宜超过330mg。如在用本品治疗过程中,还有持续的子宫收缩,则应考虑其他治疗。
⑵重复治疗:若需用本品重复治疗,也应该开始用6.75mg注射液单剂量静脉注射,随后再用已经稀释为0.75mg/ml的注射液静脉滴注。
剂型与规格
注射液 6.75mg 0.9ml 37.5mg 5ml XG02C乙533 5% 哪儿有
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