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自助用药查询

他达拉非
英文名称 Tadalafil
其他名称 他达那非、希爱力、艾加乐、欣炜歌
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 B
贮存条件 密封,遮光,置阴凉处。
适应证 用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)(俗称阳痿)。
用于治疗成人肺动脉高压(罕见病)【美国FDA已经批准;《2014 ACCP成人肺动脉高压药物治疗指南》;《2009 ESC/ERS肺动脉高压诊断和治疗指南】。
药理作用   ⑴药效学:本品为磷酸二酯酶5(PED5)的选择性抑制剂,作用可持续36小时。其余参阅西地那非。
  ⑵药动学:口服后吸收快,服药约2小时达到平均血浆峰浓度(Cmax),吸收率和程度不受食物影响。蛋白结合率为94%,分布容积为63L。仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液中。 本品主要由细胞色素P450(CYP)3A4同工酶代谢。主要的循环代谢产物是葡糖醛酸甲基儿茶酚,其对PED5的作用比他达那非至少弱13000倍。
  口服本品平均清除率为2.5L/h,平均半衰期为17.5小时。本品主要以无生物活性的代谢产物形式排泄,约61%从粪便,约36%从尿中排出。
不良反应 报道较多的不良反应是头痛(14.5%)、消化不良(12.3%),其他不良反应有头晕眼花(2.3%)、颜面潮红(4.1%)、鼻腔充血(4.3%)、背痛(6.5%)、肌痛(5.7%)等。少见的不良反应有眼睑肿胀、眼痛和结膜充血。报告显示本品的不良反应短暂而轻微,至多是中度的。
肝损伤 ⑴肝毒性: 尽管用途广泛,但他达拉非罕见导致血清转氨酶升高,临床上症状明显的肝损伤。有1例个案报道是在用药后几天内发生胆汁淤积型肝炎。未出现免疫超敏症状和自身抗体合成。肝损伤是自限性的,不会造成胆管损伤。西地那非是相关的PDE5抑制剂,几乎不会导致伴有黄疸的急性肝损伤。
⑵损伤机制: 他达拉非致肝损伤的机制目前未知,但它是通过肝脏细胞色素P450系统(CYP 3A4)进行代谢,产生有毒或免疫原性的中间产物,这可能是导致肝损伤的原因。
⑶肝损星级:★★★
禁忌症 ⑴正在服用硝酸盐类药物的患者禁用。 ⑵会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此,勃起功能障碍的治疗药物包括本品在内,不应用于不宜进行性活动的心脏病患者,如:①近90天内发生过心肌梗死。②不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛。③在过去6个月内达到2级或超过2级的心衰。④难治性心律失常、低血压(<90/50mmHg)或难治性高血压。⑤最近6个月内发生过中风。 ⑶对本品过敏的患者禁用。 ⑷本品不能用于具有遗传性半乳糖不耐受、半乳糖分解酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。
注意事项 ⑴服药前已有心血管病因素,或有心血管疾病者,用本品须十分谨慎。
⑵关于中度肝功能不全患者使用本品的临床安全性信息有限;应用本品应权衡利弊。
⑶以下患者应慎用本品:容易发生异常勃起(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白细胞),或阴茎解剖异常者(如阴茎成角、畸形阴茎、海绵体纤维化或Peyronie病)。
⑷正在使用α1阻滞剂如多沙唑嗪的患者,如联合应用本品可能导致症状性低血压。
⑸正在使用强效CYP3A4抑制剂,如:利托那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑、红霉素的患者,应慎用本品。
⑹本品对驾驶和操作机器的能力无影响或可以忽略。尚未进行对潜在影响的特别研究。患者在驾车和操作机器前仍应知晓自己对本品的反应。
药物相互作用 ⑴CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制药如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、沙奎那韦、红霉素、克拉霉素等都可能增加本品的血药浓度。
⑵CYP3A4的诱导药,如利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平可减少本品的血药浓度。
⑶本品可增强硝酸酯类药物的降压作用。
⑷奈玛特韦/利托那韦组合包装:用于治疗肺动脉高压时,不推荐他达拉非与CYP3A4强效抑制剂(如利托那韦)合用,因为他达拉非由CYP3A4代谢,合用其浓度可能升高。禁止合用。
用药交代 禁止与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
用法与用量 口服,一次10mg,在进行性活动之前服用,如果效果不显著,可以服用20mg。至少在性活动前30分钟服用。最大服药频率为每日1次。最好不要连续每日服用本品。对于重度肾功能不全患者,最大剂量为10mg。
用于治疗成人肺动脉高压。推荐剂量为一次40mg,一日1次,口服。
剂型与规格
片剂 5mg 10mg 20mg 哪儿有
片剂 2.5mg 哪儿有
膜剂 2.5mg 5mg 10mg 哪儿有
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