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尼卡地平
英文名称 Nicardipine
其他名称 盐酸尼卡地平、硝苯苄胺啶、硝苯乙吡啶、佩尔地平、喜格迈、PERDIPINE、Cadene、Loxen、Antagonil、Cardip
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2021版、限口服常释剂型,缓释控释剂型和注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其盐酸盐,为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。在甲醇中溶解,在乙醇、氯仿中略溶,在水中或乙醚中几乎不溶,在冰醋酸中溶解。
贮存条件 遮光、密封保存。
适应证 用于治疗: 1.高血压,单独应用或与其他药物合并应用;
2.心绞痛,单独应用或与其他药物合并应用,治疗劳力型心绞痛;
3.治疗高血压急症和手术时异常高血压急救处置(注射剂)。
药理作用   ⑴药效学:本品抑制心肌和血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,其作用在血管平滑肌胜于心肌,故其血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌)。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多而左室舒张压改变不多。冠状血流增加。
  ⑵药动学:口服吸收完全,20分钟后血中可测得本品,血药浓度峰值出现于服后0.5~2小时(平均1小时),餐后服用本品血药浓度较低。本品蛋白结合率>95%。t1/2β平均为8.6小时。在肝内代谢。本品60%从尿中排出,35%从粪便排出。本品注射剂按0.01~0.02ng/kg静脉给予后,消除半衰期为50~63分钟。
不良反应 ⑴较常见的有脚肿、头晕、头痛、脸红,均为血管扩张的结果。
⑵较少见的有心悸、心动过速、心绞痛加重,常是反射性心动过速的结果,减小剂量或加用β阻滞剂可以纠正。
⑶少见的有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。
肝损伤 尼卡地平(即使长期治疗)尚无引起血清转氨酶或碱性磷酸酶明显升高的病例。 尚未公布相关异质肝损伤的病例,尽管已有一例血清酶明显升高(无黄疸症状)的病例。 尼卡地平大型试验并未提及肝损伤、血清转氨酶升高或因肝脏不良反应而停药的情况。 因此,尼卡地平引起明显的临床肝损伤的情况极其罕见(即便日后有发现)。
禁忌症 ⑴对本品过敏者。 ⑵重度主动脉瓣狭窄。 ⑶严重低血压。
注意事项 ⑴本品在孕妇重应用尚缺乏良好对照研究,动物实验中有不利影响,故人体应用须权衡利弊。
⑵本品可能排入乳汁,故乳母最好不用。
⑶本品在儿童中应用的安全性尚缺少研究。
⑷本品在老年人与中青年人中的药动学研究未发现差异,故老年人应用与中青年人同。
⑸下列情况应慎用:①肝功能不全;②肾功能不全;③有中风史者。
⑹服用本品期间须定期测量血压、作心电图检查,尤其在治疗早期决定合适的剂量过程中。注意避免发生低血压。
⑺若注射部位出现疼痛或发红时,应改变注射部位。
⑻本品的最大降压作用是在峰血药浓度时,故宜在给药后1~2小时测血压;为了解血压反应是否合适,则宜在谷血药浓度(给药后8小时)测血压。
⑼用药后注意反应,尤其在降压后心率加快者。
⑽本品也曾用于充血性心力衰竭,初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力,但须注意本品的负性肌力作用。
⑾本品可能减低脑血管阻力,增加肾小球滤过率。
⑿老年人用注射剂,宜从低剂量[0.5μg/(kg·min)]开始。
⒀本品逾量时可引起显著低血压与心动过缓,伴倦怠、神志模糊、语言不清。此时应给以血管收缩药,静脉内给葡萄糖酸钙以纠正症状。
药物相互作用 ⑴与西咪替丁合用,本品的血药浓度增高,作用增强。
⑵与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高,但须测定地高辛血药浓度。
⑶与环孢素合用时环孢素的血药浓度增高。
⑷与利福平合用时增强本品代谢,作用减弱。
药师指导 ⑴缓释制剂需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎。
⑵《妊娠期高血压疾病诊治指南(2020)》推荐尼莫地平用于妊娠期高血压患者。
给药说明 餐前1小时或餐后2小时服用。
用法与用量   ⑴口服:成人常用量,初始剂量,一次20mg,一日3次,可随反应调整剂量至一次40mg,一日3次;维持剂量,一次20~40mg,一日3次;增加剂量前至少连续给药3日以上。缓释制剂一次40mg,一日2次。
  ⑵静脉滴注:用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释,配成浓度为0.01%~0.02%(1ml中含尼卡地平0.1~0.2mg)后使用。①高血压急症时以每分钟0.5~0.6μg/kg速度开始,根据血压监测调节滴速。②手术时异常高血压的紧急处理,滴注速度为每分钟2~10μg/kg。
剂型与规格
片剂 10mg XC08C乙0375 5% 哪儿有
缓释片 20mg 40mg XC08C乙0375 5% 哪儿有
缓释胶囊 40mg XC08C乙0375 5% 哪儿有
注射液 2mg 2ml 5mg 5ml 10mg 10ml XC08C乙0375 5% 哪儿有
粉针剂 5mg 10mg 20mg XC08C乙0375 5% 暂无
注射液 10mg:5g 100ml 25mg:12.5g 250ml 10mg:0.9g 100ml XC08C乙0375 5% 哪儿有
注射液 20mg:0.9g 100ml XC08C乙0375 5% 哪儿有
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