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自助用药查询

非洛地平
英文名称 Felodipine
其他名称 费乐地平、二氯苯吡啶、波依定、康宝得维、联环尔定、费乐地平、Plendil、Flodil、Modip、Mulobal、Feloday
基本药物 基药(片剂:2.5mg、5mg/缓释片:2.5mg、5mg)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2021版、口服常释剂型为甲类,缓释控释剂型为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
适应证 治疗高血压,可单独或与其他降压药物合用。
药理作用   ⑴药效学:本品抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子内流,对血管选择性抑制作用强于对心肌作用;对血管的作用是剂量依赖性与血浆浓度有关。第一周治疗时心率增加但随时间而减慢,长期给药可能增加5~10次/分钟,可为β阻滞剂所减慢。本品单用或与β阻滞剂合用不影响心电图P-R间期。临床试验本品治疗量时未见有以下心功能。本品可减低肾血管阻力而降压,不影响肾滤过率,有轻度利钠利尿作用,短期和长期治疗不影响电解质。
  ⑵药动学:口服吸收完全,在肝脏广泛首过代谢,23%口服量代谢为6种代谢产物,无明显扩血管活性。生物利用度为20%,血药浓度达峰时间2.5~5小时,药时曲线下面积(AUC)在剂量20mg范围内随剂量线性增加。本品的蛋白结合率>99%。口服普通制剂t1/2为11~16小时,10mg普通制剂稳态血浆浓度峰值和谷值分别为20nmol/L和0.5nmol/L,由于谷值低于血压降低50%最大效应EC50(4~6nmol/L),因此普通制剂一日1次时不足的。   服用本品10mg缓释片后稳态血药浓度峰值和谷值为7nmol/L和2nmol/L,服20mg后相应峰值和谷值为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的EC50为4~6nmol/L,有些病人给本品5~10mg或20mg可期望达到24小时降压效应。年轻人血浆清除率为0.8L/min,分布容积为10L/kg。血浆浓度随年龄而增加,平均清除率为年轻人的45%;年轻人AUC只为老年人的39%。口服大约70%由尿中排出,10%由粪便排出。
不良反应 面肿,潮红,心动过速、低血压,晕厥;口干,恶心,腹胀气,贫血,关节痛,肌肉痛,头痛,头晕,头胀,皮疹,齿龈增生等,都发生较少。
肝损伤 ⑴肝毒性: 非洛地平可小概率(<1%至5%)引起血清酶升高,但许多研究表明,该比例不高于安慰剂组比例。丙氨酸氨基转移酶升高通常较弱,持续时间短,不伴有症状,经常在持续治疗过程中恢复正常。尽管投入临床应用已20年,但尚未发现因非洛地平引起的临床明显的肝损伤病例。 由此可知,非洛地平引致急性肝损伤的情况极其罕见(即便日后有发现)。
⑵损伤机制: 非洛地平经细胞色素P450酶(CYP3A4)代谢,后者主要存在肠内和肝脏中。葡萄柚汁能够提高血清中的非洛地平含量,原因可能是抑制肠内CYP3A4的表达。
⑶肝损星级:
禁忌症 ⑴严重低血压。 ⑵重度主动脉瓣狭窄。 ⑶本品过敏者。
注意事项 ⑴本品在孕妇中无足够的对照研究,鉴于动物实验大剂量可致畸,应告知育龄妇女有使胎儿致畸,影响分娩和乳腺过分增大之虞。
⑵尚不清楚本品是否排入乳汁,考虑到药物对母体影响或停本品或不哺乳。
⑶本品在儿童中应用安全性尚较少研究。
⑷下列情况慎用:①肝功能不全;②心功能不全。
⑸逾量可致严重低血压,伴心动过缓,输液及用升压药,心动过缓可用阿托品(0.5~1mg缓慢静脉滴注)治疗,处理如氨氯地平。
药物相互作用 ⑴与地高辛合用时可增加后者的血药浓度,应注意减量。
⑵与肝药酶抑制剂(如西咪替丁等)合用时可使非洛地平血药浓度增加;反之与肝药酶诱导剂(如苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等)合用时则其血药浓度降低。
⑶与其他抗高血压药物合用可使本品降压作用增强。
药师指导 1.空腹服用;缓释片需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎。
2.葡萄柚汁(西柚汁)可增加非洛地平的生物利用度,应避免与之同服。
给药说明 本品缓释片应整片吞服勿咬碎或咀嚼,保持良好的口腔卫生可减少齿龈增生发生率及其严重程度。
用法与用量 口服:初始剂量一次2.5mg,一日2次;维持剂量一次5mg或10mg,一日1次;必要时可进一步增加剂量,最大剂量为一日20mg。缓释制剂,初始剂量一次5mg,一日1次,维持剂量一次5mg或10mg,一日1次;可根据患者反应减少或增加剂量。缓释制剂不可掰开或嚼服用。
剂型与规格
片剂 2.5mg基药 5mg基药 10mg XC08C甲0370 0% 哪儿有
缓释片 2.5mg基药 5mg基药 10mg XC08C乙0370 5% 哪儿有
缓释胶囊 2.5mg XC08C乙0370 5% 哪儿有
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