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自助用药查询

卡托普利
英文名称 Captopril
其他名称 甲巯丙脯酸、巯甲丙脯酸、开博通、开富林、刻普定、Acepril、Alopresin、Tensiomin、CAPOTEN、Captoiane、Cespion、LOPIRIN、Tensobon、Tensopre、SQ-14225
基本药物 基药(片剂:12.5mg、25mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2021版、限口服常释剂型、
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C;D-如在妊娠中、晚期用药
性状 白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的特臭,味咸。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。熔点104~110℃。
贮存条件 遮光、密闭保存。
适应证 1.用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药物合用;
2.用于治疗心绞痛,可单独应用或与强心药、利尿药合用;
3.治疗高血压急症(注射剂)。
4.用于1型糖尿病且有视网膜病变的糖尿病肾病(24小时尿蛋白>500mg)【美国FDA已批准】。
药理作用   ⑴药效学:①降压:本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,结果血浆肾素活性增高,醛固酮分泌减少,血管阻力减低。本品还抑制缓激肽的降解;也可直接作用于周围血管而降低阻力,心排血量不变或增多,肾小球滤过率不变。卧位与立位降压作用无差别。②减低心脏负荷,心力衰竭时本品可扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管嵌压或前负荷,也降低肺血管阻力,因而改善心排血量,运动耐量时间延长。
  ⑵药动学:口服本品吸收迅速,吸收率在75%以上,但胃肠道内有食物存在可使本品的吸收减少30%~40%,故宜在餐前1小时服药,血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。用于降压,口服后15分钟开始起效,1~1.5小时达高峰,持续6~12小时,其时间长短与剂量相关。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。t1/2β小于3小时,肾功能衰竭时延长。在肝内代谢为二硫化物等。经肾排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除,本品不能通过血脑屏障。 注射本品15分钟起效,1~2小时作用达高峰,持续4~6小时。
不良反应 ⑴较常见的有:①皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减药或停药、或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性粒细胞增多,或抗核抗体阳性;②心悸、心动过速、胸痛;③咳嗽;④味觉迟钝。
⑵较少见的有:①蛋白尿(指尿中蛋白每天>1g),常发生于治疗开始8个月内,其中1/4呈肾病综合征,但蛋白尿在6个月内逐渐减少,疗程不受影响;②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足者;③血管性水肿,见于面部及手脚;④心率快而不齐。
⑶少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周。逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。
肝损伤 ⑴肝毒性: 对照试验表明,卡托普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相同,会造成血清转氨酶升高(<2%),但在对照试验中其发生概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的,很少情况下需调整用药剂量。虽然罕见,但已有数十例卡托普利治疗引起临床症状明显的急性肝损伤病例。发病期为开始治疗后2到12周不等,血清酶含量升高的主要症状是胆汁淤积。在一些病例中,胆汁淤积期延长且不断复发,同时血清碱性磷酸酯含量持续升高,表明患者存在胆管消失综合症。免疫超敏临床症状(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症)并不常见,多数患者体内不会合成自身抗体。卡托普利引起肝细胞损伤和长潜伏期(一年或以上)的病例极少,是极为罕见的药物性肝损伤。
⑵损伤机制: 卡托普利导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。卡托普利可导致临床症状明显的急性肝损伤,这可能是一种代谢物异质反应。卡托普利在肝脏中水解成活性代谢物卡托普利拉后无进一步代谢。
⑶肝损星级:★★
禁忌症 ⑴对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
⑵孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
⑶妊娠、哺乳期妇女。
注意事项 ⑴本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分,但在家兔或大鼠中有致死胎者,故孕妇应用必须权衡利弊。
⑵本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故哺乳妇女应用必须权衡利弊。
⑶曾有报道本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
⑷老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
⑸对诊断的干扰:用本品时可有①血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现;②偶有血清肝脏酶增高;③血钾轻度增高,尤其有肾功能障碍者;④血钠减低。
⑹下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者,此时首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。
⑺在手术或麻醉时用本品发生低血压,可用扩容纠正。
⑻用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品可以恢复。
⑼用本品治疗心力衰竭,无液体潴留,并使血醛固酮水平降低,为其优点,但须注意降压反应。
⑽用本品时出现血管神经性水肿,应停用本品,迅速皮下注射0.1%肾上腺素0.3~0.5ml。
⑾用本品期间随访检查:①白细胞计数及分类计数,最初3隔夜内没2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查;②尿蛋白检查,每月1次。
药物相互作用 本品与保钾利尿药合用时,可能增高高钾血症,应注意检查血钾。
药师指导 因为胃中食物可使卡托普利吸收减少30%~40%,建议在餐前1小时服用。
给药说明 ⑴开始用本品前建议停用其他降压药1周。
⑵对恶性或重度高血压,在停用其他药物后立即给本品最小剂量,在密切观察下每24小时递增剂量,直到疗效充分或达到最大剂量。
⑶肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿药。
⑷用本品时蛋白尿若逐渐增多,暂停用本品或减少用量。
⑸最好在餐前1小时服用本品。
用法与用量   ⑴口服:①成人常用量。治疗高血压,初始剂量一次12.5mg,一日2~3次,按需要1~2周后增至50mg,一日2~3次;疗效不满意时可加用利尿药。治疗心力衰竭,初始剂量一次12.5mg,一日2~3次,根据耐受情况逐渐递增至一次50mg,一日2~3次;若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑。如果近期大量服用利尿药者初始剂量减半。②小儿常用量:治疗高血压与心力衰竭,均开始用口服按体重0.3mg/kg,一日3次,必要时每隔8~24小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。
  ⑵静脉注射:需个体化给药,常用量一次25mg,溶于10%葡萄糖注射液20ml,缓慢静脉注射10分钟,随后用50mg溶于10%葡萄糖注射液500ml,静脉滴注1小时。
  ⑶于1型糖尿病且有视网膜病变的糖尿病肾病:饭前1小时口服,一次25mg,一日3次。
剂型与规格
片剂 12.5mg基药 25mg基药 XC09A甲0381 0% 哪儿有
胶囊剂 25mg XC09A甲0381 0% 哪儿有
滴丸 6.25mg 暂无
注射液 25mg 1ml 50mg 2ml 暂无
粉针剂 12.5mg 25mg 50mg 暂无
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