英文名称 | Cefalexin | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
其他名称 | 头孢菌素Ⅳ,先锋霉素Ⅳ号 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本药物 | 基药(片剂、胶囊:0.125g、0.25g/颗粒剂:0.05g、0.125g) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型和颗粒剂 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
妊娠期用药安全分级 | B | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
性状 | 为白色或乳黄色结晶性粉末;微臭。在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。pKa为2.5、5.2和7.3。水溶液的pH为3.5~5.5。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
贮存条件 | 遮光、密封,在凉暗处保存。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
适应证 | 适用于敏感细菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染,尿路感染和皮肤软组织感染。本品为口服制剂,不宜用于严重感染。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:头孢氨苄的抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,革兰阳性球菌多对本品敏感。本品对奈瑟菌属有良好抗菌作用,对流感嗜血杆菌的敏感性较差,对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属有抗菌作用,其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌皆耐药。 ⑵药动学:本品口服吸收完全,生物利用度90%,空腹口服本品0.5g,达峰时间为1小时,血药峰浓度为18mg/L。头孢氨苄的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但其血药浓度较年轻人持久。给新生儿喂奶后2小时口服头孢氨苄15mg/kg,达峰时间为6小时,血药峰浓度为4.5mg/L。 每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等,关节腔渗出液中浓度约为血药浓度的一半。产妇口服本品0.5g后,羊水和脐带血皆可获得有效浓度,哺乳期妇女口服0.5g后乳汁中浓度为5mg/L。胆汁中浓度为血浓度的1~4倍。本品难以透过血脑屏障。本品的分布容积为0.26L/kg,蛋白结合率为10%~15%,正常健康人的消除半衰期为0.6~1.0小时,丙磺舒可使此消除半衰期延长至107分钟,肾功能衰竭时消除半衰期可延长至5~30小时。新生儿消除半衰期为6.3小时。 本品在体内不代谢,以原形药物形式自肾脏经肾小球滤过和肾小管分泌排出。24小时尿中排出量为给药量的80%,口服0.5g后尿中峰浓度可达2200mg/L。约5%的口服量由胆汁排出,粪便中含量甚低。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析清除。 |
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不良反应 | ⑴不良反应的发生率为8%。恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道反应较为多见。皮疹、药物热等过敏反应少见,个别患者可出现头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。 ⑵应用本品期间可出现肾损害者罕见,也不会加重原有的肾脏病变。个别感染性心内膜炎患者应用大剂量的头孢氨苄(每日20~24g,尚加用丙磺舒)时,可出现血尿、嗜酸性粒细胞增多和血肌酐值升高,停药后上述异常皆迅速消失。 ⑶偶有患者出现血清氨基转移酶增高、Coombs试验阳性,但溶血性贫血罕见,粒细胞减少和假膜性肠炎亦有报告。 |
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肝损伤 | 可能导致肝损伤。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
肾损伤 | 可能导致肾损伤。 头孢菌素分为一、二、三、四、五代,随着代数变大,肾毒性变小。总体来说,第一代头孢肾毒性最大。 |
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禁忌症 | 禁用于对本品或其他头孢菌素过敏者的患者。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
注意事项 | 参阅头孢噻吩。 ⑴对青霉素过敏患者,对本品亦可能过敏。 ⑵有胃肠道疾患者,特别是结肠炎者,慎用本品。 ⑶应用头孢氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应及尿糖假阳性反应(硫酸铜法);少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。 ⑷本品属妊娠期用药B类。慎用于孕妇。 ⑸头孢菌素可经乳汁排出少量,哺乳期妇女应用本品时宜暂停哺乳。 |
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药物相互作用 | ⑴患者同时应用考来烯胺(消胆胺)时,可使头孢氨苄的血药峰浓度降低。 ⑵丙磺舒可使本品的肾脏排泄延迟,使血药浓度升高约30%。也有报道认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。 ⑶头孢氨苄与庆大霉素或阿米卡星联用,对某些敏感菌珠有协同抗菌作用。 ⑷头孢氨苄与肾毒性药物如强利尿药、氨基糖苷类抗生素、抗肿瘤药等同用,可增加肾毒性。 ⑸头孢氨苄与华法林同用可增加出血的危险。 |
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用药交代 | 1.空腹服用。如果胃肠道反应大,应于饭后1小时左右服用。 2.遵照医嘱,完成处方的疗程。 3.有报道显示,本品可影响乙醇代谢,使血中乙酰醛浓度上升,出现双硫仑样反应,表现为面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等。故用药期间及停药后1周内应避免饮酒,也应避免口服含乙醇类的药物、饮料或静脉输入含乙醇的药物。 |
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用法与用量 | ⑴成人常用量:口服,一次250~500mg,每6小时1次。日最大剂量4g。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染以及链球菌咽峡炎患者口服每12小时500mg。或采用头孢氨苄缓释胶囊,一日剂量分2次口服: ⑵小儿常用量:口服,一日按体重25~50mg/kg,每6小时1次,皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5~50mg/kg。 |
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剂型与规格 |
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