英文名称 | Cefradine | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
其他名称 | 头孢菌素Ⅵ,先锋霉素Ⅵ号,头孢雷定 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本药物 | 基药(片剂、胶囊:0.25g、0.5g) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保类别 | 医保(甲、乙) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保备注 | 2023版,口服常释剂型为甲类,口服液体剂、,颗粒剂和注射剂为乙类 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药、肠道外给药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
妊娠期用药安全分级 | B | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
性状 | 为白色或类白色的结晶性粉末;微臭。在水中略溶,在乙醇、氯仿、乙醚中几乎不溶。pKa为2.5和7.3。1%水溶液pH为3.5~6.0。在碱性物质存在时,游离酸容易溶解。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
贮存条件 | 保存于干燥、阴凉处,避免受热。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
适应证 | 用于头孢拉定敏感细菌所致的急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品亦用于预防术后伤口感染的选用药物之一。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:头孢拉定的体外抗菌活性与头孢氨苄相仿,低于头孢噻吩和头孢唑啉。本品对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌均有良好抗菌作用,耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似,但对大肠埃希菌、变形杆菌属和克雷伯菌属的活性略差。本品对淋病奈瑟球菌有一定作用,对产酶淋病奈瑟球菌也具有活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。除脆弱拟杆菌外,其余厌氧菌多对本品敏感。 ⑵药动学:本品口服后迅速吸收。空腹口服0.5g,达峰时间为1小时,血药峰浓度为11~18mg/L,消除半衰期为1小时。静注0.5g后5分钟的血药浓度为46mg/L。肌内注射0.5g达峰时间为1~2小时。血药峰浓度为6mg/L,肌内注射吸收显然较口服为差,但持续时间较久。头孢拉定在组织体液分布良好。肝组织中浓度与血药浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆获得有效浓度。脑组织药物含量少,仅为血药浓度的5%~10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2~4g,脑脊液中浓度仅有1.2~1.5mg/L,甚至不能测到。本品可通过胎盘进入胎儿循环,少量经乳汁排出。蛋白结合率为6%~10%。口服0.5g后,6小时和24小时尿中排出量为给药量的95%和99%。静注后6小时尿中排出量达给药量的90%以上。肌内注射后6小时尿中排出量为给药量的66%。尿中浓度多超过1000mg/L。少量药品由胆汁排泄,后者的浓度可为血药浓度的4倍。本品在体内很少代谢。本品能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。 |
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不良反应 | 本品毒性低微,不良反应较轻,发生率也较低。胃肠道反应较为常见,有恶心、呕吐、腹泻、胃部不适等。药疹可能发生。假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、间接Coombs试验阳性反应、白细胞和中性粒细胞减少等见于个别患者。尚无发生严重的肾脏毒性的报告,但少数患者可出现暂时性血尿素氮升高。少数患者也可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶一过性升高。本品肌内注射疼痛明显,静脉注射后有发生静脉炎的报道。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
肾损伤 | 可能导致肾损伤。 头孢菌素分为一、二、三、四、五代,随着代数变大,肾毒性变小。总体来说,第一代头孢肾毒性最大。 |
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禁忌症 | 禁用于对本品或其他头孢菌素过敏者的患者。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
注意事项 | ⑴有青霉素过敏史者也可对头孢菌素类发生交叉过敏反应,因此原有过青霉素过敏性休克患者不宜应用本品,详见头孢噻吩。 ⑵头孢拉定应用于肾功能减退患者时须减少剂量或延长给药间期。 ⑶本品可透过血胎盘屏障进入胎儿循环。本品为孕妇用药B类,需有确切适应证方可选用。本品亦可少量进入乳汁,迄今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报道,但应用时仍宜暂停哺乳。 ⑷应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。 |
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药物相互作用 | 参阅头孢噻吩。⑴注射液头孢拉定中含有碳酸钠,因此与含钙溶液(林格氏液、乳酸盐林格氏液、葡萄糖和乳酸盐林格氏液)有配伍禁忌。 ⑵本品与氨基糖苷类抗生素可相互灭活,当两药同时给予时,应在不同的部位给药,两类药不能混入同一容器中。 ⑶注射液头孢拉定不宜与其他抗生素相混给药。 ⑷本品与庆大霉素、阿米卡星等氨基糖苷类抗生素联合有协同作用。 ⑸本品与氨基糖苷类、强效利尿药及其他肾毒性药物合用,可使上述药物的肾毒性增加。 ⑹丙磺舒可延迟本品自肾脏排泄。 |
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用药交代 | 1.遵照医嘱,完成处方的疗程; 2.空腹或餐前1小时服用。 3.因本品含甲硫四氮唑基团,应用本品时如饮酒或服用含酒精的饮料或药物,可能发生双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气急、心率加快、血压降低,以及嗜睡、幻觉等),因此用药期间以及用药停止后至少1周以内禁止饮酒或饮用含酒精的饮料或药物。 |
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给药说明 | ⑴配制肌内注射用药时,将2ml注射用水加入0.5g装瓶内。肌内注射时应作深部肌内注射。 ⑵配制静脉注射液:将至少10ml注射用水或5%葡萄糖注射液分别注入0.5g装瓶内。于5分钟内注射完毕。 ⑶配制静脉滴注液:将适宜的稀释液10ml分别注入0.5g装瓶内,然后以氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液进一步稀释。 |
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用法与用量 | ⑴成人:①口服,一次0.25~0.5g,每6小时一次,一日最高剂量为4g。②肌内注射或静脉注射,一次0.5~1.0g,每6小时1次,一日最高剂量为8g。 ⑵小儿:①口服,一次6.25~12.5mg/kg,每6小时1次。②肌内或静脉注射,儿童(1周岁以上)按体重一次12.5~25mg/kg,每6小时1次。 ⑶肾功能减退者,肌酐清除率>20ml/min,等于5~20ml/min和<5ml/min时,其剂量分别为每6小时0.5g、每6小时0.25g和每12小时0.25g。 |
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剂型与规格 |
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