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福辛普利
英文名称 Fosinpril
其他名称 福辛普利钠、蒙诺、磷诺普利、MONOPRIL、STARIL、DYNACIL、ELITEN、FOSINORM、FOSITENS、TENSOGARD
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C;D-如在妊娠中、晚期用药
适应证 ⑴用于治疗高血压或心力衰竭,可单独应用或与其他药物如利尿药合用。
⑵用于6~16岁儿童的高血压病(美国FDA已批准福辛普利钠治疗6~16岁,体重超过50kg的患者高血压;2016 ESH指南:儿童青少年高血压的管理)。
⑶用于治疗有蛋白尿的原发性或继发性肾小球疾病。【美国FDA未批准;改善全球肾脏病预后组织(KDIGO)临床实践指南-肾小球疾病 KDIGO CLINICAL PRACTICE GUIDELINE ON GLOMERULAR DISEASES(2020);中华医学会糖尿病学分会微血管并发症学组,《中国糖尿病肾脏疾病防治临床指南》(2019)】
药理作用 ⑴药效学:本品在肝内水解为福辛普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高,福辛普利拉还抑制腹绞痛的降解,也使血管阻力降低。本品扩张动脉和静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管嵌压或前负荷,也降低血管阻力,从而改善心排血量。 ⑵药动学:口服本品后吸收约36%,食物可影响其吸收的速度,但不影响其吸收的量。本品吸收后75%在肝和胃肠道黏膜水解成活性代谢产物福辛普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服福辛普利拉的吸收差。口服后福辛普利拉达峰浓度时间为2~4小时。福辛普利拉的蛋白结合率高达97%~98%。福辛普利拉的半衰期为12小时,肾功能衰竭时延长。口服本品单剂后1小时内起效,2~4小时达峰作用,作用维持约24小时。本品44%~50%经肾清除,46%~50%经肝清除后从肠道排泄;血液透析时和腹膜透析时本品的清除量分别为尿素清除的2%和7%。
不良反应 ⑴较常见的有:头痛、眩晕、疲劳、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。 ⑵少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见,如出现即应停药。
肝损伤 ⑴肝毒性: 对照试验表明,福辛普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相似,会造成血清转氨酶升高(<2%),但概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的,很少情况下需调整用药剂量。福辛普利治疗过程中,几乎未有患者出现明显的临床急性肝损伤。发病期为开始治疗后2到12周不等,血清酶含量升高的主要类型是胆汁淤积性。在一些病例中,胆汁淤积期延长且不断复发,同时血清碱性磷酸酯和γ-谷氨酰转肽酶含量持续升高,表明患者存在胆管消失综合症。免疫超敏临床症状(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症)并不常见,多数患者体内不会产生自身抗体。福辛普利引起肝细胞损伤和长潜伏期(一年或以上)的病例极少。
⑵损伤机制: 福辛普利导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待进一步研究。福辛普利所引起的临床症状明显的肝损伤属于异质性,有可能是代谢物反应所引起的。福辛普利经肝脏代谢为活性代谢产物福辛普利拉。
禁忌症 ⑴对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
⑵孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
⑶妊娠期与哺乳期妇女。
注意事项 ⑴在小儿研究不充分,其安全性和疗效有待明确。
⑵对诊断的干扰:①血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现;②偶有血清肝脏酶增高;③血钾轻度增高。尤其在有肾功能障碍者。
⑶下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加重;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥肝功能障碍,使本品在肝内代谢减低。⑦严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者,首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。
⑷用本品期间随访检查:①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人最初3个月内没2周检查白细胞计数机分类计数1次,此后定期检查;②尿蛋白检查,每月1次。
药物相互作用 ⑴本品与锂盐和保钾利尿药合用须监测血清钾水平。
⑵本品与抗酸药联用应间隔至少2小时。
⑶非甾体抗炎药可影响本品降压效果。
⑷本品可增加血清锂盐浓度。
⑸本品与其他降压药联用有协同作用,应酌情减量。
用药交代 可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 ⑴给药剂量须遵循个体化原则,按疗效予以调整。
⑵本品的降压作用在立位与卧位相同,无体位性低血压反应。
⑶对原用利尿药治疗者起用本品前停用利尿药2~3天,但严重或恶性高血压例外,此时用本品小剂量,在观察下小心增加剂量。
⑷在肾功能障碍时本品的剂量可以不必减低。
⑸心力衰竭病人已用强心苷与利尿药有水、钠缺失者,开始用本品时应采用小剂量。
⑹用本品时发生血管性水肿时停用本品,皮下注射肾上腺素,静脉注射氢化可的松。
⑺用本品过量时,用扩容纠正低血压。
用法与用量 ⑴口服:成人常用量:①高血压,初始剂量一次10mg,一日1次,4周后根据需要加量,可耐受可增至20~40mg,一日1次或分2次服用。维持剂量一日10~40mg,最大量为每日80mg。同时服用利尿药时提前2~3日停用利尿药或在给予本品后监测血压,直至血压稳定。②心力衰竭,初始剂量一次10mg,一日1次,并严密监测反应,根据耐受情况逐渐增至一次20~40mg,一日1次。
⑵小儿用量:未定。
⑶单独治疗肾小球肾炎和蛋白尿患者时,将ACEI或ARB上调至首次最大耐受或允许剂量。福辛普利常用的最大剂量为40mg/d。
剂型与规格
片剂 10mg 20mg 40mg XC09A乙0404 5% 哪儿有
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