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卡那霉素
英文名称 Kanamycin
其他名称 硫酸卡那霉素
基本药物 基药(耐多药肺结核)
医保备注 非医保,2020年调出
处方或非处方药 处方药
性状 常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭;有引湿性。在水中易溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。单硫酸卡那霉素的12%水溶液的pH为7.0~9.0;硫酸卡那霉素(卡那霉素和其硫酸盐的分子比约为1:1.7)的30%水溶液的pH为6.0~8.0.水溶液稳定,于100℃,30分钟灭菌不损失效价。
贮存条件 密闭、干燥处保存。
适应证 本品适用于治疗革兰氏阴性杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌属、产气肠杆菌、肺炎克雷伯菌、黏质沙雷菌等所致的严重感染。临床应用时本品通常与β内酰胺类或其他抗菌药物联合应用。由于其毒性较大,卡那霉素不宜用于长期治疗(如结核病)。卡那霉素对铜绿假单胞菌无效。局部外用适用于治疗敏感细菌所致的外眼感染,如结膜炎、结膜炎、泪囊炎、睑缘炎、睑板腺炎等。
药理作用 ⑴药效学:参阅氨基糖苷类药。 ⑵药动学:肌注后本品迅速被吸收,局部冲洗或局部应用后亦有一定量的药物可从身体表面吸收。主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达同期血药浓度的10%~20%,当脑膜有炎症时,可达同期血药浓度的50%。5%~15%药量经过重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞中积蓄,穿过胎盘。滑膜液的药浓度为血药浓度的50%以上,支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。胸水内药物积聚慢,但可逐渐达到与血药浓度相近。分布容积为0.26L/L。 肌内注射后tmax为1~2小时,胆汁中浓度在肌注后约6小时达峰值。一次给药7.5mg/kg后Cmax为22mg/L,发热或严重烧伤患者的浓度可能较低。尿中浓度为血药浓度的10~20倍。t1/2成人为2~4小时,肾功能损害者27~80小时;早产儿18小时,足月产新生儿一般6~8.6小时(与出生时体重和年龄成反比)。 本品在体内不代谢,主要经肾小球滤过排泄,给药后4小时内排出50%,尿中浓度可达800mg/L,24小时内排出80%~90%;胆汁中排出量约1%;乳汁中亦可排出少量,血液透析和腹膜透析可从血中清除相当药量,从而使药物半衰期显著缩短。
不良反应 发生率较高者有听力减退、耳鸣或耳饱满感(耳毒性),血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性:影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性:影响前庭,肾毒性)。发生率较少者有呼吸抑制、嗜睡或软弱(神经肌肉阻滞、肾毒性)。停药后发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感,提示可能为耳毒性,须引起注意。
肾损伤 可能导致肾损伤。
禁忌症 对本品或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用本品。妊娠期妇女禁用。
注意事项 参阅链霉素。
药物相互作用 参阅链霉素。
给药说明 ⑴应监测血药浓度,尤其是新生儿、老年和肾功能不全的患者。卡那霉素的有效浓度范围为15~30mg/L。应避免高峰血药浓度持续在30~35mg/L以上和谷浓度超过5mg/L。 ⑵不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量(参见附表二)。 ⑶给予首次冲击剂量(5~7.5mg/kg)后,有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减,参阅氨基糖苷类药物项下。 ⑷应给予患者充足水分,以减少肾小管损害。 ⑸本品不宜作皮下注射,本品注射液未经稀释不宜直接静脉注射,因可能引起神经肌肉阻滞作用。卡那霉素稀释成0.25%溶液,可用作冲洗液。本品注射液亦可用于气溶吸入。 ⑹本品静脉溶液的配制:未经稀释的卡那霉素注射液不可直接静脉注射。取本品,用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释;或取注射用卡那霉素先加注射用水溶解后,每1.0g卡那霉素加入200~400ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他适当的灭菌稀释液;配制后溶液应于30~60分钟内滴完,小儿患者须相应减少药液量。
用法与用量 ⑴成人常用量:肌内注射或静脉滴注,一次0.5g(按卡那霉素计,下同),一日1.0g。或按体重5mg/kg,每8小时1次;或0.75mg/kg,每12小时1次。静脉滴注建议采用一日剂量一次给药的治疗方案(参见庆大霉素)。成人一日量不超过1.5g。疗程7~14日。计算用量时,应将各种途径的给药量都计算在内,包括气溶吸入、腹腔内和冲洗用药等。 ⑵小儿常用量:一日15~25mg/kg,分2次给药。 ⑶其他用法:0.25%本品溶液可用于冲洗病灶,本品注射液可用于气溶吸入。
剂型与规格
注射液 0.5g(0.50MU) 2ml 哪儿有
冻干粉针 0.5g(0.5MIU) 1.0g(1MIU) 暂无
滴眼液 40mg(4万单位) 8ml 哪儿有
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