| 黑框警告 | 警告：全身用氟喹诺酮类药品的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响和重症肌无力加剧。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 英文名称 | Levofloxacin | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸左氧氟沙星、乳酸左氧氟沙星、甲磺酸左氧氟沙星、可乐必妥、左克、利复星、来立信、海伦、视邦、左福康 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药(（盐酸盐、乳酸盐）片剂、胶囊：0.2g、0.5g，（盐酸盐、乳酸盐）注射液：2ml:0.2g、5ml:0.5g，（盐酸盐、乳酸盐）氯化钠注射液：100ml:0.2g、250ml:0.5g；滴眼剂：0.3%（5ml、8ml）) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲、乙) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，口服常释剂型、注射剂和滴眼剂为甲类，其中大输液注射剂、眼用凝胶、滴耳剂为乙类 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 眼部给药、口服给药、肠道外给药 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C；禁用，尤其是妊娠早期 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光、密闭、在阴凉处保存。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | ⑴适用于敏感细菌所致的下列感染：慢性支气管炎急性细菌性感染、社区获得性肺炎（包括由衣原体、支原体引起的社区获得性肺炎）和医院获得性肺炎、急性上额窦炎、急性单纯性下尿路感染、复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、复杂性和非复杂性皮肤及软组织结果感染，其他适应证参见氧氟沙星。 ⑵用于耐多药结核病(MDR—TB)（美国FDA未批准；WHO公布的耐药结核病规划管理指南(2011年)推荐，MDR—TB患者联合使用氟喹诺酮类药物，如左氧氟沙星、莫西沙星和氧氟沙星）。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：参阅环丙沙星。本品系氧氟沙星的左旋异构体，对大多数临床分离菌的抗菌活性为氧氟沙星的2倍，尤其对甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等抗菌作用增强。作用机制同环丙沙星。 ⑵药动学：本品的体内过程与氧氟沙星相仿，口服吸收完全，吸收给药量的100％。单次空腹口服100mg和200mg后，Ｃmax分别为1.36mg/L和3.06mg/L。ｔmax为1小时。单次口服250mg、500mg后，Ｃmax分别为2.8mg/L和5.1mg/L；单次静脉滴注该药500mg和750mg后，Ｃmax分别为6.2±1mg/L和11.5±4mg/L。每日一次，每次500mg或750mg多剂口服给药后，达稳态时，平均峰、谷浓度分别为5.7±1.4mg/L和0.5±0.2mg/L，以及8.6±1.9mg/L和1.1±0.4mg/L。每日一次，每次500mg或750mg多剂静脉滴注给药后，达稳态浓度时，平均峰、谷浓度分别为6.4±0.8mg/L和0.6±0.2mg/L，以及12.1±4.1mg/L和1.3±0.7mg/L。该药500mg与食物同服，达峰时间推迟约1小时，血药峰浓度略降低14％。体内分布广泛，表观分布容积为74～112L，肺组织药物浓度可达血浓度的2～5倍，皮肤组织、水疱液、扁桃体、前列腺组织、女性生殖道组织、痰液、泪液、唾液中药物浓度约为血浓度的1～2倍。ｔ1/2为6～8小时。本品在体内代谢甚少，主要经肾排泄，给药后48小时内自尿中以药物原形排出给药量的87％，以代谢物形式排出量小于给药量的5％。给药后72小时内自粪排出＜4％。肾功能减退时，该药消除半衰期延长，消除缓慢，需调整剂量。 |
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| 不良反应 | 参阅环丙沙星。左氧氟沙星Ⅲ期临床试验资料显示与药物相关的不良反应发生率为6.3％，因不良反应而停药者3.9％。主要的不良反应有恶心、腹泻、腹痛、腹胀等胃肠道反应；失眠、头晕、头痛等中枢神经系统反应；皮肤瘙痒、皮疹等过敏反应。静脉注射给药时少数患者有局部反应，包括注射部位疼痛1.7％，注射部位炎症1.1％。出现实验室检查异常者2.2％，主要有肝功能异常、白细胞减少等，偶有血糖降低。在该药上市后全球不良反应监测中有过敏性休克、过敏性肺炎、多形红斑、溶血性贫血、肌腱断裂、心电图异常、尖端扭转室速等不良事件的个例报告。严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
约5%的短期服用患者出现轻微血清丙氨酸转氨酶和天门冬氨酸氨基转移酶水平升高。通常是无症状的，具有自限性，很少需调整剂量。此外，曾出现因左氧氟沙星导致肝中毒的个案。肝损伤的类型同其他氟奎诺酮药物。潜伏期通常较短（1至3周），通常伴有急性肝损伤和黄疸。部分病例甚至出现肝功能衰竭。胆汁淤积性肝炎也可能发生。常见发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症等自身免疫症，但通常不严重。自身抗体并不常见。肝损伤通常是自限性的。在少数案例中，急性肝功能衰竭与氟奎诺酮类药物有关。部分病例出现长期黄疸、胆汁淤积和胆管消失综合征。 ⑵损伤机制：虽然并非所有病例都有过敏症状，即使有，也为轻微和暂时性的，但是，左氧氟沙星引起的肝损伤通常表现为发病快和病程严重的特点，表明其可出现超敏症状。 ⑶肝损星级：★★★ |
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| 禁忌症 | 对本品有过敏史者，或对喹诺酮类任何一种药物有过敏史者禁用。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴肾功能减退患者应用本品时需谨慎，因左氧氟沙星主要经肾排出，肾功能减退时该药清除减少。当肌酐清除率＜50ml/min时需调整剂量，以免药物在体内积蓄。 ⑵与其他喹诺酮类相仿，在用药期间可能出现血糖增高或降低，通常发生在使用口服降糖药或胰岛素的糖尿病患者中，遇此情况应严密监测血糖，一旦发现低血糖反应，需立即停用本品，并即给予相应纠正低血糖的治疗。 ⑶某些喹诺酮类药物（包括左氧氟沙星）偶可致心电图QT间期延长，并偶有心律失常发生，在上市后不良反应监测中所报告的尖端扭转室速个例，并未能除外患者基础疾病及合并应用延长QT间期药物的影响。因此避免与延长QT间期药物（IA类、Ⅲ类抗心律失常药）同用，可减少发生心律紊乱的危险性，也应避免在低钾血症、心肌病等患者中的应用。 ⑷本品应避免在癫痫患者或原有中枢神经系统疾患者中应用，以减少严重中枢神经系统反应发生的可能。肾功能减退者未减量使用本品，易致上述抽搐等严重不良反应发生，肾功能减退患者需调整剂量应用。 ⑸本品所致光毒性反应甚为少见（＜0.1％），但仍与其他喹诺酮类使用时相仿，应避免过度日光或人工紫外线照射。 ⑹本品在小儿、18岁以下青少年、孕妇、乳妇中应用的安全性和有效性未建立，与其他喹诺酮类药物相仿，本品应避免用于18岁以下的未成年人。该药在妊娠期间的应用按美国食品药品管理局分类属Ｃ类，即在动物实验中未发现致畸作用，但发现对动物胎儿有毒性，可致胎儿骨骼变形、骨化延迟，在人类中缺乏充足的设有对照的研究资料，因此，除非其受益超过对胎儿潜在的危险性，孕妇应避免应用喹诺酮类药物。喹诺酮类药物可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女应用该类药物，应暂停哺乳。 ⑺老年患者常有生理性肾功能减退，本品主要经肾排出，因此老年患者使用本品时应监测肾功能，必要时调整剂量谨慎使用，以减少发生毒性反应的危险性。 ⑻流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下使用。 |
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| 药物相互作用 | ⑴含铝、镁的抗酸药、含铁制剂和含锌的多种维生素制剂等均可干扰本品的口服吸收，使药物吸收减少，因此不宜合用，或在服左氧氟沙星前或后至少间隔2小时服用。本品静脉给药时与上述抗酸药、阳离子的相互作用资料缺乏，但本品不宜在同一静脉输液通道内与含多价阳离子的溶液同用。 ⑵左氧氟沙星以及其他一些喹诺酮类药物与茶碱合用时，可使茶碱消除半衰期延长，血药浓度增高，致患者茶碱不良反应的危险性增加，因此在在使用本品时仍应严密监测茶碱浓度，必要时调整剂量。 ⑶左氧氟沙星对华法林的Ｃmax、AUC等药动学参数无明显影响，华法林对左氧氟沙星的体内过程亦无明显影响，但在左氧氟沙星上市后监测中有该药增强华法林作用的报告，因此，两者合用时应监测相应的凝血试验和出血情况。 ⑷丙磺舒和西咪替丁对左氧氟沙星吸收过程无明显影响，但可使本品的AUC增高27％～38％，ｔ1/2延长30％，而总清除率及肾清除率降低21％～35％。然而，上述变化尚不足以需调整左氧氟沙星的剂量。 ⑸非甾体抗炎药与喹诺酮类药物（包括左氧氟沙星）合用时，可能增加对中枢神经系统的作用和抽搐发作的危险性。 ⑹抗糖尿病药与喹诺酮类药物包括左氧氟沙星合用时，可能出现高血糖或低血糖变化，需严密监测血糖变化，及时予以相应处理。 |
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| 用药交代 | 1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒； 2.不要同时服用含铁、铝、钙、镁、锌等金属离子的药品； 3.遵照医嘱，完成处方的疗程； 4.饭后服用。用药后，避免阳光直射。 |
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| 给药说明 | 肾功能减退者应按其减退程度调整用药剂量。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴口服：①慢性支气管炎急性细菌性感染，一日400mg，分2次服，或一日500mg，1次服，疗程7日。②社区获得性肺炎，一日400mg，分2次服，或一日500mg，1次服，疗程7～14日。③急性上颌窦炎，一日400mg，分2次服，或一日500mg，1次服，疗程10～14日。④皮肤软组织感染，一日400mg，分2次服，或一日500mg，1次服，疗程7～14日。⑤急性单纯性下尿路感染，一日200mg，1次服，疗程3～7日。⑥复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎，一日400mg，分2次服，或一日500mg，1次服，疗程10～14日。⑦慢性细菌性前列腺炎，一日400mg，分2次服，疗程6周。⑧耐多药结核病(MDR—TB)，0.5g～1g，qd，口服。 ⑵静脉滴注：治疗剂量及疗程同口服，根据病情需要，可应用先予静滴，继以口服的序贯疗法。需注意本品的注射剂只供缓慢静滴，不可肌注。国外应用本品的用法用量如下列，口服与静脉给药剂量同。①慢性支气管炎急性细菌性感染，500mg，一日1次，疗程7日；②社区获得性肺炎，500mg，一日1次，疗程7～14日；医院获得性肺炎，750mg，一日1次，疗程7～14日；③急性上颌窦炎，500mg，一日1次，疗程10～14日；④复杂性皮肤及皮肤结构感染，750mg，一日1次，疗程7～14日；⑤单纯性皮肤及皮肤结构感染，500mg，一日1次，疗程7～10日；⑥单纯性下尿路感染，250mg，一日1次，疗程3日；⑦急性肾盂肾炎，250mg，一日1次，疗程10日；⑧复杂性尿路感染，250mg，一日1次，疗程10日。 ⑶肾功能减退患者应按其减退程度调整用药：血肌酐清除率为40～70ml/min或0.67～1.17ml/s时，一次100mg，每12小时1次；20～40ml/min或0.33～0.67ml/s时，一次100mg，每24小时1次；＜20ml/min或0.33ml/s时，一次100mg，每48小时1次。 ⑷滴眼：滴入眼睑内，一次1～2滴，一日3～5次。推荐疗程：细菌性结膜炎7日，细菌性角膜炎9～14日。凝胶剂：涂于眼下睑穹隆处，一日3次（早、中、晚各1次）。 ⑸滴耳：一次6～10滴，耳浴10分钟，一日2次。小儿适当减少用量。 |
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| 剂型与规格 |
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