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司帕沙星
黑框警告 警告:全身用氟喹诺酮类药品的严重不良反应,包括肌腱炎和肌腱断裂,周围神经病变,中枢神经系统的影响和重症肌无力加剧。
英文名称 Sparfloxacin
其他名称 乳酸司帕沙星、斯帕沙星、施帕沙星、司巴沙星、苏柏沙星、司氟沙星、帕氟沙星、司巴乐、SPARA、SPARLOX、TOROSPAR、ZAGAM
基本药物 非基药
医保备注 非医保,2020年调出
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C;禁用于妊娠早期
性状 为黄色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦,略溶于冰醋酸、氯仿,极微溶于甲醇、乙醇,乙醚或水中几乎不溶。
贮存条件 遮光、密封保存。
适应证 适用于由敏感菌所致的下列感染:
1.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体所致社区获得性肺炎;
2.由肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、肺炎支原体、肺炎衣原体所致的慢性支气管炎急性加重。
药理作用   ⑴药效学:参阅环丙沙星。本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌具广谱抗菌活性,对需氧革兰阳性菌包括甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌;需氧革兰阴性菌包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、柠檬酸菌属、阴沟肠杆菌等肠杆菌科细菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌均具抗菌作用。本品对厌氧菌作用较差,仅对消化链球菌等少数厌氧菌有抗菌作用,对肺炎衣原体、肺炎支原体亦具抗微生物作用。对结核分枝杆菌有良好抗菌作用。
  ⑵药动学:本品口服吸收良好,且不受饮食因素影响,绝对生物利用度为92%,口服3~6小时后到达血药峰浓度。单剂口服司帕沙星400mg后,血药峰浓度为1.3mg/L,200mg多剂给药(首剂400mg)第二天即可达稳态,血药峰浓度为1.1mg/L。司帕沙星广泛分布于组织和体液中,分布容积为3.9L/kg,血浆蛋白结合率为45%。司帕沙星主要在肝脏代谢,但对细胞色素酶P450影响较小。司帕沙星的药物总清除率和肾脏药物清除率分别为11.4L/h和1.5L/h。司帕沙星经肾、粪便排泄各占50%,其中以原形自尿中排出10%。司帕沙星的平均消除半衰期为16~30小时,肾功能下降时,消除半衰期有所延长。
不良反应 参阅环丙沙星。本品的不良反应多为轻至中度,停药后可缓解。其中,腹泻、恶心、失眠、腹痛等不良反应发生率与其他氟喹诺酮类药物差异不大,但光毒性、收啊样、QT间期延长较其他皮重多见。
⑴较常见的不良反应有:光毒性、恶心、呕吐、腹泻、头痛、眩晕、厌食、腹痛、失眠、味觉异常、瘙痒、QT间期延长、胃肠胀气、皮疹。
⑵较少见或罕见的不良反应有:过敏反应、衰弱、背痛、胸痛、寒战、面部水肿、发热、心悸、便秘、口腔念珠菌病、多梦、激动、忧郁等。
⑶实验室检查异常:服用司帕沙星后实验室检查异常发生率较低,如ALT、AST、碱性磷酸酶、血胆红素、血肌⑷酐升高,出现蛋白尿、血尿等。
严重和其他重要的不良反应:主动脉瘤和主动脉夹层的风险。
禁忌症 对本品有过敏史者,或对喹诺酮类任何一种药物有过敏史者禁用,或有过敏史者禁用。
注意事项 参阅环丙沙星。用司帕沙星期间至停药后5天,不应暴露与阳光、日光、或紫外线下,如出现皮肤烧灼感、发红、水肿、皮疹、瘙痒等过敏现象应立即停药。既往有过敏现象者不宜使用本品。
流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加,尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者,仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下使用。
药物相互作用 参阅氟喹诺酮类。
⑴司帕沙星不影响地高辛、茶碱类药物、华法林、苯妥英、西咪替丁的代谢,但上述药物中某些品种与之有相互作用。因此使用过程中仍应注意相关药物的监测及不良反应的发生。
⑵抗酸药,含钙、铝、镁、铁等金属离子的药物,多种维生素,或其他含铁、锌离子制剂可减少氟喹诺酮类药物的吸收,宜避免同用。去羟肌苷因其制剂中含有铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,可减少本品的口服吸收,故亦不宜同用。
⑶禁止与吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、抗心律失常药合用,避免引起心血管系统的不良反应。
用药交代 ⑴本品为浓度依赖型药物,在每日限定剂量内一次服用(顿服)。
⑵给药期间应多饮水,以避免在尿中浓度过高产生结晶。
给药说明 给药期间应多饮水,以避免在尿中浓度过高产生结晶。
用法与用量 ⑴成人常用量:第一天400mg顿服,第二天起一次200mg,一日1次。
⑵肾功能减退患者:仅在肌酐清除率<10ml/min时需要减量应用,即第一天400mg顿服,第二天起一次200mg,每2日1次。
⑶肝衰竭但无胆汁淤积者可不调整剂量。
剂型与规格
片剂 0.1g 0.2g 哪儿有
胶囊剂 0.1g 0.2g 哪儿有
分散片 0.1g 0.2g 哪儿有
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