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卡维地洛
英文名称 Carvedilol
其他名称 卡维地洛尔、金络、络德、凯络、络德、枢衡、妥尔、辛维洛、䓬异、KREDEX、DILATREND、DILMITONE、Carvipress、Coreg、Eucardic、Kredex、Querto
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版、限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C;D-如在妊娠中、晚期用药
适应证 1.原发性高血压及心绞痛,单独使用或与其他降压药如利尿药合用。 2.有症状的慢性充血性心力衰竭。
药理作用   ⑴药效学:本品是一种肾上腺素α、β受体阻滞剂,其β受体阻断作用较强,为拉贝洛尔的33倍,为普萘洛尔的3倍。本品通过阻断突触后膜α受体,扩张血管,降低外周血管阻力。同时阻断β受体,抑制肾素分泌,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。本品无内在拟交感活性,具有膜稳定性。本品对心输出量及心率影响不大,极少产生水钠潴留。动物实验及体外多种人体细胞试验证实,本药还具有抗氧化特性。
  ⑵药动学:本品口服易于吸收,首过效应约60%~70%。生物利用度为25%。与食物同服,吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响。在血浆中与血浆蛋白结合率为98%。本药代谢完全,代谢半衰期约2小时,代谢物主要经胆汁有粪便排出,约16%经肾脏排泄。本药亲脂性高,分布容积约2.0L/kg,因而可能随乳汁分泌。消除半衰期约6~10小时,不能经血液透析清除。
不良反应 ⑴中枢神经系统:偶尔发生轻度头晕、头痛、乏力,特别是在治疗早期。罕见抑郁、睡眠紊乱、感觉异常。
⑵心血管系统:治疗早期偶尔有心动过缓、体位性低血压,很少有晕厥;外周循环障碍(四肢发凉)不常见,可使原有间歇性跛行或有雷诺现象的病人症状加重。水肿和心绞痛均不常见,个别病人出现房室传导阻滞和心衰加重。
⑶呼吸系统:偶可诱导有哮喘或呼吸困难倾向的患者发病。罕见鼻塞。
⑷消化系统:偶见胃肠不适(如腹痛、腹泻、恶心等),便秘和呕吐不常见。
⑸泌尿生殖系统:排尿障碍、性功能减退;有兴衰和弥漫性血管病变和/或肾功能不全的患者可能会进一步加重肾功能损害,改变病例可出现肾衰竭。
⑹皮肤:少见变态反应性皮疹,个别患者可出现荨麻疹、瘙痒、扁平苔癣样皮肤反应。可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。
⑺眼:可有眼干症状;罕见视觉障碍及眼部刺激感。
⑻其他:偶见四肢疼痛、口干。
肝损伤 ⑴肝毒性: 接受卡维地洛治疗后,血清转氨酶水平出现轻微或中等程度升高的患者不足2%,且多为暂时性无症状升高,即使继续使用卡维地洛,患者血清转氨酶也可恢复正常水平。虽然使用广泛,但是卡维地洛仅导致一例临床症状明显的肝损伤,患者在服药后6个月发病。血清转氨酶升高为混合性,无黄疸、超敏或自身免疫症状,停药后很快恢复。
⑵损伤机制: 卡维地洛大量经肝代谢为活性或非活性代谢产物,后经胆汁大量排泄。卡维地洛导致的肝损伤机制目前未知。
⑶肝损星级:★★
禁忌症 ⑴对本品过敏者。
⑵孕妇及哺乳期妇女。
⑶肝功能低下者。
⑷支气管痉挛或哮喘。
⑸严重心动过缓(心率<50次/分)、病窦综合征(包括窦房阻滞)、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。
⑹心源性休克。
⑺严重低血压(收缩压<85mmHg)。
⑻Ⅳ级的失代偿性心力衰竭,需要使用静脉正性肌力药物的患者。
注意事项 ⑴慎用:①手术患者;②甲状腺功能亢进者;③周围血管疾病;④嗜铬细胞瘤患者;⑤体位性低血压者;⑥不稳定或继发性高血压患者;⑦变异性心绞痛;⑧糖尿病患者。
⑵药物对儿童的影响:尚无18岁以下患者使用本药的安全性及疗效的研究资料。
⑶药物对检验值或诊断的影响:偶见血清氨基转移酶升高,血小板减少,白细胞减少。
⑷本药可能影响驾驶和操作机器的能力,在用药开始、剂量改变或饮酒时更为明显。
⑸麻醉期间病人使用本品时,应密切观察负性肌力作用及低血压等不良反应。
⑹接受地高辛、利尿药、血管紧张素转换酶抑制剂治疗的病人必须先用这些药物稳定病情后,再使用卡维地洛。
⑺使用本品期间如出现一过性心力衰竭加重或水钠潴留,必须增加利尿药的剂量。有时需对本药减量或终止本药的治疗。
⑻药物过量的处理:患者应采用仰卧位,必要时保持观察并采取特别护理治疗。可在摄入药物后不久使用洗胃或药物诱导呕吐,对过度的心动过缓者可静脉注射阿托品2mg。
⑼因为本药的半衰期为7~10小时,故在严重中毒(有休克症状)时,解毒的治疗必须持续足够长时间。
药物相互作用 ⑴本品可加强其他降压药物(如利血平、甲基多巴、可乐定、钙拮抗药、α受体拮抗药等)及有降压副作用的药物(巴比妥酸盐)、吩噻嗪、三环类抗抑郁药的降压作用,相应的副作用也增加。
⑵西咪替丁等肝药酶抑制药可使卡维地洛在体内分解作用减弱,故可能致卡维地洛血药浓度增高。
⑶本药与胺碘酮合用时,对心脏的效应增强,可出现低血压、心动过缓或心脏停搏。
⑷本药与地尔硫䓬或维拉帕米同用可能发生心传导阻滞。
⑸本药可能会增强胰岛素或口服降糖药的作用。
⑹本药与醋甲胆碱合用时,可产生协同收缩支气管平滑肌的作用,使支气管收缩时间延长。
⑺本药能抑制环孢素的代谢,使环孢素的毒性增加。
⑻本药可增加地高辛的生物利用度及谷浓度,使其对心脏的作用增强,出现房室传导阻滞并可引起地高辛的毒性症状,应加强对地高辛血药浓度的监测。
⑼非类固醇类抗炎药能降低卡维地洛的降压作用。
⑽利福平、利福布丁等肝药酶诱导药可诱导卡维地洛的代谢,从而减弱卡维地洛的作用。
⑾本药能阻滞肾上腺素的β效应,从而引起心搏徐缓并拮抗肾上腺素的过敏反应。
⑿与芬太尼合用,可产生严重的低血压,机制不明。
⒀莫索尼定与卡维地洛合用可出现反跳性高血压,其作用机制尚不清楚。
用药交代 ⑴不要随意停药,如要停药请咨询药师或医师。
⑵因本品易引起体位性低血压的不良反应,建议餐时与食物一起服用减缓药物吸收。
⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 ⑴本药一般需长期使用,同时避免突然停药,宜用1~2周以上的时间逐渐停药。停药后2~3周内应尽量减少体力活动,以免心绞痛恶化或其他严重的心血管疾病。
⑵在终止本药与可乐定联合应用时,应先停本药,几天后再将可乐定逐渐减量。
⑶嗜铬细胞瘤患者使用本药前,应先试用α受体阻断药。
⑷对心率<55次/分的隧道股份,本药须减量。
⑸虽然不用服药时间与用餐无关,但对充血性心力衰竭病人必须餐时服用,以减慢吸收,降低体位性低血压的发生。
用法与用量   ⑴成人常用量:口服,①原发性高血压及心绞痛,初次剂量为12.5mg,一日1次,两天后改为25mg,一日1次,以后根据需要逐渐增加剂量至一日50mg,分1~2次服用。②慢性充血性心力衰竭,剂量必须个体化,增加剂量需密切观察。推荐开始2周剂量为3.125mg,一日2次,若耐受好,可间隔至少2周后将剂量增加至6.25mg,一日2次,然后每次12.5mg,一日2次,再到一次25mg,一日2次。剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。体重<85公斤者,最大推荐剂量为25mg,一日2次;体重>85公斤者,最大推荐剂量为50mg,一日2次。卡维地洛停药超过2周时,再次用药应从3.125mg,一日2次开始,然后按上述推荐方法增加剂量。
  ⑵老年人剂量:原发性高血压患者初始剂量一次12.5mg,一日1次。若效果不好,可在间隔至少2周后将剂量增加到推荐最大剂量一日50mg,一日1次或分次服用。
剂型与规格
片剂 3.125mg 6.25mg 10mg XC07AG乙0384 5% 哪儿有
片剂 12.5mg 20mg 25mg XC07AG乙0384 5% 哪儿有
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