| 英文名称 | Nitrofurantoin | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 呋喃坦啶、硝呋妥因、呋喃坦丁、FURADANTIN | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药(肠溶片：50mg) | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | B | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 为鲜黄色结晶性粉末；无臭，味苦；遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中溶解，在丙酮中微溶，在乙醇中极微溶解，在水或氯仿中几乎不溶。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光、密封保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 适用于敏感大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、肠球菌属、金葡菌、腐生葡萄球菌所致的急性单纯性下尿路感染、反复发作性下尿路感染的治疗，不宜用于肾盂肾炎的治疗。本品尚可用于尿路感染的预防。本品抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响，在酸性尿液中活性较强。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品的作用机制不十分清楚，可能被细菌的黄素蛋白还原，其产生的代谢物可改变细菌的核糖体蛋白及其他大分子蛋白，导致细菌代谢紊乱。体外药敏结果显示多数大肠埃希菌对本品敏感，克雷伯菌属、产气肠杆菌、变形杆菌属、志贺菌属等敏感差异较大，大多呈中度耐药。铜绿假单胞菌对本品通常耐药。对金葡菌、表匍菌、腐生葡萄球菌和肠球菌属也具抗菌活性。在酸性环境中，药物抗菌活性增高。 ⑵药动学：本品微晶型在小肠内吸收而完全，大结晶型的吸收较缓慢，引起的胃肠道刺激也较强。血中药物浓度甚低，单剂口服100mg后ｔmax为1～2小时，Ｃmax为0.72mg/L，不超过2.5mg/L。与食物同服可使生物利用度略增加。本品在大多数组织，体液中分不少，达不到有效浓度。尿中的药物浓度高，一般为50～200mg/L。本品可透过胎盘。羊水和脐带血中的浓度低于母体血浓度。血浆蛋白结合率为60％。约2/3在体内为各种组织（包括肝脏）迅速代谢灭活。ｔ1/2为0.3～1小时。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌和重吸收。30％～40％迅速以原形经尿排出，大结晶型的排泄较慢。本品亦可经胆汁排泄，并经透析清除。肾功能不全患者、新生儿和婴儿的药物排泄率低，易产生严重毒性反应。 |
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| 不良反应 | ⑴恶心、呕吐、纳差和腹泻等胃肠道反应较常见。 ⑵皮疹、药物热、粒细胞减少、肝炎等变态反应亦可发生，有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血。 ⑶头痛、头晕、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应偶可发生，多属可逆，严重者可发生周围神经炎，原有肾功能减退或长期服用本品的病人易于发生。 ⑷本品偶可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润和嗜酸粒细胞增多等急性肺炎表现，停药后可迅速消失，重症患者采用皮质激素可能减轻症状；长期服用6个月以上的患者，偶可引起间质性肺炎或肺纤维化，应及早停药并采取相应治疗措施。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
呋喃妥因是药物性肝损伤最常见的病因之一。呋喃妥因引起的肝损伤可导致急性或慢性肝炎症候群。呋喃妥因治疗1或2周后出现的一般为急性肝炎，但极其罕见（比例约为3/1,000,000)。急性肝损伤通常在治疗开始后几周内出现，治疗停止几周方消退。肝损伤的形式通常为伴或不伴黄疸的（无黄疸型）肝细胞损伤，常有发烧和皮疹。呋喃妥因引起的急性肝损伤通常在停药后迅速消退，但也有重度肝损伤和死亡病例的报道。部分病例可出现自身免疫症状，但常见于呋喃妥因肝毒性的慢性症状。呋喃妥因导致的肝毒性过程和预后差别很大，可出现不同形式的急性肝损伤。被列为药物性肝损伤的主要病因之一。
呋喃妥因导致的慢性肝毒性比急性肝毒性更常见，一般在长期预防治疗开始后数月至数年内出现。每1500名接受呋喃妥因治疗的患者中大约有1名出现肝损伤。一般表现为隐性症状，初期症状为疲劳和无力，随后出现为尿色加深和黄疸。临床症状和实验室特征类似于自身免疫性肝炎，血清丙氨酸转氨酶明显升高，γ球蛋白水平升高，出现抗核抗体和抗平滑肌抗体。部分病例突然发病，症状类似于急性肝炎。但是，发烧、皮疹等自身免疫症状不如急性呋喃妥因肝毒性常见。肝组织学研究可见界面性肝炎、局灶性坏死或小叶中心区坏死等慢性肝炎特征和不同程度的纤维化。已有呋喃妥因肝毒性致肝硬化的病例报道，若未及时发现肝坏死是呋喃妥因引起的，则可能恶化为终末期肝病。呋喃妥因肝毒性患者中女性占多数，年龄越大的患者患肝损伤（尤其慢性肝损伤）的风险越大。 ⑵损伤机制：呋喃妥因肝毒性的作用机制尚不明确。呋喃妥因经代谢，硝基减少，生成有害的氧化自由基，可损害肝细胞。许多肝毒性患者出现自身免疫疾病的迹象，部分研究表明与HLA-DR6和DR2有关。 ⑶肝损星级：★★★★★ |
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| 禁忌症 | ⑴本品禁用于对呋喃妥因内药物过敏者； ⑵无尿、少尿或肾功能明显受损者（內生肌酐清除率＜60ml/min或有临床显著的血肌酐值升高）禁用，因为这类患者可因药物排除减少而导致毒性反应发生； ⑶因呋喃妥因能透过胎盘屏障，而胎儿尚未发育完全，为避免胎儿发生溶血性贫血的可能，本品亦禁用于孕妇（38～42周）及新生儿。 |
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| 注意事项 | ⑴患者对一种呋喃类药物过敏时，对其他呋喃类药也可产生交叉过敏现象。 ⑵少量呋喃妥因可进入乳汁，诱发乳儿溶血性贫血，尤其是G-6-PD缺乏者，授乳妇应用时须考虑其利弊。 ⑶应用本品治疗后偶可发生罕见的急性、亚急性和慢性肺部反应（弥漫性间质性肺炎或肺纤维化，或两者兼有）。如发生肺部反应立即停药，并采取相应措施。长期应用本品6个月或以上者，有发生肺部反应的可能，故将本品作长期预防应用者需权衡利弊，并需密切随访肺部情况。 ⑷肝脏反应极少见，有肝炎、胆汁淤积性黄疸、慢性活动性肝炎和肝坏死。用药期间应定期检测肝功能，发生肝炎立即停药并采取相应措施。 ⑸外周神经可发生严重及不可逆的病变。肾功能不全（內生肌酐清除率＜60ml/min或临床显著的血肌酐值升高）、贫血、糖尿病、电解质紊乱、维生素B缺乏及消耗性疾病可加重周围神经病变的发生。长程治疗的患者应定期检查肾功能。上市后监测资料有极少见的视神经炎发生。 ⑹本品可诱发伯氨喹敏感性溶血性贫血，如发生溶血应即停用本品。 ⑺应用本品可发生假膜性肠炎，程度自轻度至危及生命不等，应用本品的患者如发生腹泻应考虑假膜性肠炎的可能，须立即停用本品，并予以甲硝唑口服，治疗无效者予以万古霉素或去甲万古霉素口服。 |
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| 药物相互作用 | ⑴含三矽酸镁的抗酸药可使本品的吸收速度迅速降低、吸收量减少，其机制可能为本品可吸附在三矽酸镁表面。 ⑵丙磺舒和苯磺唑酮等药物可抑制呋喃妥因的肾小管分泌，导致后者的血药浓度增高、毒性增强，而尿浓度则减低，疗效亦减弱。 ⑶本品在体外与氟喹诺酮具拮抗作用，其临床意义不明。 |
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| 用药交代 | ⑴遵照医嘱，完成处方的疗程；⑵餐后或与食物同服。 | |||||||||||||||||||||
| 给药说明 | ⑴本品宜与食物同服，以减少胃肠道刺激，吸收虽见减慢，但总吸收量则有增加，在尿中治疗浓度保持时间也见延长。 ⑵疗程至少7日，或继续用药至尿中细菌清除3日以上。 ⑶本品对肌酐清除率＜30ml/min的患者无效。肾功能减退者（肌酐清除率＜50ml/min）不宜采用本品，因其代谢产物的蓄积可引起毒性反应。 |
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| 用法与用量 | ⑴成人：①口服一次50～100mg，一日4次，单纯性下尿路感染用低剂量。②对尿路感染反复发作者，可予以本品预防应用，一日50～100mg，睡前服。 ⑵1个月以上小儿（1个月以下小儿禁用）一日5～7mg/kg，分4次服。疗程至少1周，或用至尿培养转阴后至少3天。 |
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| 剂型与规格 |
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