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呋喃妥因
英文名称 Nitrofurantoin
其他名称 呋喃坦啶、硝呋妥因、呋喃坦丁、FURADANTIN
基本药物 基药(肠溶片:50mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 B
性状 为鲜黄色结晶性粉末;无臭,味苦;遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在乙醇中极微溶解,在水或氯仿中几乎不溶。
贮存条件 遮光、密封保存。
适应证 适用于敏感大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、肠球菌属、金葡菌、腐生葡萄球菌所致的急性单纯性下尿路感染、反复发作性下尿路感染的治疗,不宜用于肾盂肾炎的治疗。本品尚可用于尿路感染的预防。本品抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中活性较强。
药理作用   ⑴药效学:本品的作用机制不十分清楚,可能被细菌的黄素蛋白还原,其产生的代谢物可改变细菌的核糖体蛋白及其他大分子蛋白,导致细菌代谢紊乱。体外药敏结果显示多数大肠埃希菌对本品敏感,克雷伯菌属、产气肠杆菌、变形杆菌属、志贺菌属等敏感差异较大,大多呈中度耐药。铜绿假单胞菌对本品通常耐药。对金葡菌、表匍菌、腐生葡萄球菌和肠球菌属也具抗菌活性。在酸性环境中,药物抗菌活性增高。
  ⑵药动学:本品微晶型在小肠内吸收而完全,大结晶型的吸收较缓慢,引起的胃肠道刺激也较强。血中药物浓度甚低,单剂口服100mg后tmax为1~2小时,Cmax为0.72mg/L,不超过2.5mg/L。与食物同服可使生物利用度略增加。本品在大多数组织,体液中分不少,达不到有效浓度。尿中的药物浓度高,一般为50~200mg/L。本品可透过胎盘。羊水和脐带血中的浓度低于母体血浓度。血浆蛋白结合率为60%。约2/3在体内为各种组织(包括肝脏)迅速代谢灭活。t1/2为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌和重吸收。30%~40%迅速以原形经尿排出,大结晶型的排泄较慢。本品亦可经胆汁排泄,并经透析清除。肾功能不全患者、新生儿和婴儿的药物排泄率低,易产生严重毒性反应。
不良反应 ⑴恶心、呕吐、纳差和腹泻等胃肠道反应较常见。
⑵皮疹、药物热、粒细胞减少、肝炎等变态反应亦可发生,有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血。
⑶头痛、头晕、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应偶可发生,多属可逆,严重者可发生周围神经炎,原有肾功能减退或长期服用本品的病人易于发生。
⑷本品偶可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润和嗜酸粒细胞增多等急性肺炎表现,停药后可迅速消失,重症患者采用皮质激素可能减轻症状;长期服用6个月以上的患者,偶可引起间质性肺炎或肺纤维化,应及早停药并采取相应治疗措施。
肝损伤 ⑴肝毒性: 呋喃妥因是药物性肝损伤最常见的病因之一。呋喃妥因引起的肝损伤可导致急性或慢性肝炎症候群。呋喃妥因治疗1或2周后出现的一般为急性肝炎,但极其罕见(比例约为3/1,000,000)。急性肝损伤通常在治疗开始后几周内出现,治疗停止几周方消退。肝损伤的形式通常为伴或不伴黄疸的(无黄疸型)肝细胞损伤,常有发烧和皮疹。呋喃妥因引起的急性肝损伤通常在停药后迅速消退,但也有重度肝损伤和死亡病例的报道。部分病例可出现自身免疫症状,但常见于呋喃妥因肝毒性的慢性症状。呋喃妥因导致的肝毒性过程和预后差别很大,可出现不同形式的急性肝损伤。被列为药物性肝损伤的主要病因之一。 呋喃妥因导致的慢性肝毒性比急性肝毒性更常见,一般在长期预防治疗开始后数月至数年内出现。每1500名接受呋喃妥因治疗的患者中大约有1名出现肝损伤。一般表现为隐性症状,初期症状为疲劳和无力,随后出现为尿色加深和黄疸。临床症状和实验室特征类似于自身免疫性肝炎,血清丙氨酸转氨酶明显升高,γ球蛋白水平升高,出现抗核抗体和抗平滑肌抗体。部分病例突然发病,症状类似于急性肝炎。但是,发烧、皮疹等自身免疫症状不如急性呋喃妥因肝毒性常见。肝组织学研究可见界面性肝炎、局灶性坏死或小叶中心区坏死等慢性肝炎特征和不同程度的纤维化。已有呋喃妥因肝毒性致肝硬化的病例报道,若未及时发现肝坏死是呋喃妥因引起的,则可能恶化为终末期肝病。呋喃妥因肝毒性患者中女性占多数,年龄越大的患者患肝损伤(尤其慢性肝损伤)的风险越大。
⑵损伤机制:呋喃妥因肝毒性的作用机制尚不明确。呋喃妥因经代谢,硝基减少,生成有害的氧化自由基,可损害肝细胞。许多肝毒性患者出现自身免疫疾病的迹象,部分研究表明与HLA-DR6和DR2有关。
⑶肝损星级:★★★★★
禁忌症 ⑴本品禁用于对呋喃妥因内药物过敏者;
⑵无尿、少尿或肾功能明显受损者(內生肌酐清除率<60ml/min或有临床显著的血肌酐值升高)禁用,因为这类患者可因药物排除减少而导致毒性反应发生;
⑶因呋喃妥因能透过胎盘屏障,而胎儿尚未发育完全,为避免胎儿发生溶血性贫血的可能,本品亦禁用于孕妇(38~42周)及新生儿。
注意事项 ⑴患者对一种呋喃类药物过敏时,对其他呋喃类药也可产生交叉过敏现象。
⑵少量呋喃妥因可进入乳汁,诱发乳儿溶血性贫血,尤其是G-6-PD缺乏者,授乳妇应用时须考虑其利弊。
⑶应用本品治疗后偶可发生罕见的急性、亚急性和慢性肺部反应(弥漫性间质性肺炎或肺纤维化,或两者兼有)。如发生肺部反应立即停药,并采取相应措施。长期应用本品6个月或以上者,有发生肺部反应的可能,故将本品作长期预防应用者需权衡利弊,并需密切随访肺部情况。
⑷肝脏反应极少见,有肝炎、胆汁淤积性黄疸、慢性活动性肝炎和肝坏死。用药期间应定期检测肝功能,发生肝炎立即停药并采取相应措施。
⑸外周神经可发生严重及不可逆的病变。肾功能不全(內生肌酐清除率<60ml/min或临床显著的血肌酐值升高)、贫血、糖尿病、电解质紊乱、维生素B缺乏及消耗性疾病可加重周围神经病变的发生。长程治疗的患者应定期检查肾功能。上市后监测资料有极少见的视神经炎发生。
⑹本品可诱发伯氨喹敏感性溶血性贫血,如发生溶血应即停用本品。
⑺应用本品可发生假膜性肠炎,程度自轻度至危及生命不等,应用本品的患者如发生腹泻应考虑假膜性肠炎的可能,须立即停用本品,并予以甲硝唑口服,治疗无效者予以万古霉素或去甲万古霉素口服。
药物相互作用 ⑴含三矽酸镁的抗酸药可使本品的吸收速度迅速降低、吸收量减少,其机制可能为本品可吸附在三矽酸镁表面。
⑵丙磺舒和苯磺唑酮等药物可抑制呋喃妥因的肾小管分泌,导致后者的血药浓度增高、毒性增强,而尿浓度则减低,疗效亦减弱。
⑶本品在体外与氟喹诺酮具拮抗作用,其临床意义不明。
用药交代 ⑴遵照医嘱,完成处方的疗程;⑵餐后或与食物同服。
给药说明 ⑴本品宜与食物同服,以减少胃肠道刺激,吸收虽见减慢,但总吸收量则有增加,在尿中治疗浓度保持时间也见延长。
⑵疗程至少7日,或继续用药至尿中细菌清除3日以上。
⑶本品对肌酐清除率<30ml/min的患者无效。肾功能减退者(肌酐清除率<50ml/min)不宜采用本品,因其代谢产物的蓄积可引起毒性反应。
用法与用量   ⑴成人:①口服一次50~100mg,一日4次,单纯性下尿路感染用低剂量。②对尿路感染反复发作者,可予以本品预防应用,一日50~100mg,睡前服。
  ⑵1个月以上小儿(1个月以下小儿禁用)一日5~7mg/kg,分4次服。疗程至少1周,或用至尿培养转阴后至少3天。
剂型与规格
片剂 50mg 100mg XJ01XE甲0687 0% 哪儿有
肠溶片 50mg基药 100mg XJ01XE甲0687 0% 哪儿有
肠溶胶囊 50mg XJ01XE甲0687 0% 暂无
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