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自助用药查询

磷霉素
英文名称 Fosfomycin
其他名称 磷霉素钠、磷霉素钙、复美欣、美乐力、Phosphonomycin
基本药物 基药(注射用无菌粉末:1.0g(100万单位)、2.0g(200万单位)、4.0g(400万单位))
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版,注射剂为甲类,口服常释剂型为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 B
性状 钙盐为白色结晶性粉末,无味,微溶于水,不溶于甲醇、丙酮、乙醚或氯仿中,其4mg/ml溶液pH为8~10.钠盐为白色结晶性粉末,略带咸味,有引湿性,极易溶于水,溶解时放热,微溶于甲醇,几乎不溶于丙酮、乙醚或氯仿中;70mg/ml水溶液的pH为8.5~10.5。本品分子中有一个环氧三元环,但性质稳定,在pH为4~11水溶液中短时间内不分解。
贮存条件 密闭、在阴凉干燥处保存。
适应证 磷霉素钙口服适用于敏感菌所致的单纯性下尿路感染和肠道感染(包括细菌性痢疾)等。
磷霉素氨丁三醇单剂口服用于单纯性下尿路感染的治疗。
磷霉素钠注射剂适用于敏感细菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。也可用于与其他抗菌药物联合应用治疗由敏感细菌所致的重症感染,如败血症、腹膜炎、盆腔炎、骨髓炎和脑膜炎等,与万古霉素或去甲万古霉素联合用于金葡菌(甲氧西林耐药)等革兰氏阳性菌所致的重症感染。
药理作用   ⑴药效学:磷霉素对革兰阳性和革兰阴性需氧菌具广谱抗菌作用。该药在体外及体内对下列细菌具良好抗菌作用:大肠埃希菌、志贺菌属、金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括甲氧西林敏感及耐药珠)和粪肠球菌。磷霉素对以下经细菌体外具抗菌活性:流感嗜血杆菌、沙门菌属、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟球菌、链球菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、柠檬酸菌属、沙雷菌属、假单胞菌属,磷霉素与β内酰胺类、氨基糖苷类、万古霉素和氟喹诺酮类等抗菌药具有协同抗菌作用。
  ⑵药动学:空腹口服磷霉素钙盐1.0g和2.0g后,血药峰浓度于服药后2小时到达,分别为5.98mg/L及8.89mg/L,约可自胃肠道吸收给药量的30%。单剂口服磷霉素氨丁三醇3.0g后吸收迅速并在体内转化为磷霉素游离酸,2小时后达血药峰浓度为26.1mg/L,口服生物利用度为37%,进食后服药的生物利用度下降至30%。静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g和4.0g后血药峰浓度分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L和195mg/L。本品的血浆蛋白结合率低,在体内各组织体液中广泛分布,表观分布容积为2.4L/kg。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环和乳汁中浓度约为母体血浓度的70%和7%。在胆汁、骨髓和脓液中约为血药浓度的20%、7%~28%和11%。该药也可分布至胸水、腹水、淋巴液、支气管分泌物和眼房水中。磷霉素静脉给药后24小时内自尿排出药物原形约90%,口服给药后自尿排出给药量的30%~38%。消除半衰期2~5小时。血液透析后约70%~80%的药物可被清除。
不良反应 治疗过程中最常见的不良反应是红斑、电解质失衡、注射部位反应、味觉倒错和胃肠紊乱。其他重要不良反应包括过敏性休克、抗生素相关性结肠炎和白细胞减少。
低钾血症可能导致全身性症状,如乏力、疲倦或水肿和/或肌肉抽搐,严重者可能导致反射减退和心律失常。高钠血症可能引起口渴、血压升高和水钠潴留(如水肿)(见注意事项),严重者可能会导致意识模糊、反射亢进、惊厥发作和昏迷。
我国上市后监测中发现本品还有以下不良反应报告(发生率未知):
⑴胃肠系统:腹痛、腹胀、腹部不适、口干、口唇麻木、胃食管反流病。
⑵全身及给药部位反应:胸部不适、发热、水肿、注射部位反应,包括疼痛、肿胀、皮疹、瘙痒等。
⑶神经系统:头晕、感觉减退、震颤、嗜睡。
⑷呼吸系统:呼吸困难、窒息感、呼吸急促、咳嗽、喉水肿、哮喘发作。
⑸心血管系统:心悸、心动过速、潮红、苍白、发绀、血管性疼痛、低血压。
⑹眼部:眼睑水肿、眼眶周围水肿、视觉损害、视物模糊、结膜充血。
⑺肌肉骨骼:肌无力、肌痛、肌痉挛。
⑻肝胆系统:肝功能异常、黄疸、胆红素上升。
⑼泌尿系统:血尿、肾功能异常、BUN上升、蛋白尿。
⑽其他:斑丘疹、多汗、眩晕、耳鸣、食欲减退、嗜酸性粒细胞增多、贫血、抽动、烦躁不安。
禁忌症 对本品过敏者禁用。
注意事项 ⑴含1.0g磷霉素酸的本品中含钠离子0.32g,因此心功能不全、肾功能不全、高血压等需限制钠盐摄入量的患者应用本品时,必须注意保持体内氯离子的平衡。
⑵快速静脉滴注本品易出现静脉炎,故需控制补液速度。不推荐本品作静脉注射用。
⑶本品肌内注射局部疼痛较剧,需加用局麻药,现基本不用。
⑷磷霉素钠用于重症感染,如败血症、重症肺炎、腹膜炎、脑膜炎等感染时,肾功能正常成人患者每日剂量可增至16~20g,分3~4次,并需与其他抗生素,如氨基糖苷类或β内酰胺类合用,上述联合用药可具协同抗菌作用。用于甲氧西林耐药葡萄球菌(MRS)所致的重症感染时常作为万古霉素或去甲万古霉素的联合用药。
⑸磷霉素在孕妇中应用按美国食品药品管理局(FDA)分类属B类,即在动物实验无明显致畸作用,但在人类中无足够对照研究资料。因此,该药应在有明确指征时应用于孕妇患者。
⑹早产儿和婴儿应用本品的安全性尚未确立。
⑺肾功能减退者应用磷霉素钠盐时,需减量应用,因其主要自肾排出。
药物相互作用 ⑴本品与β内酰胺类联合应用对金葡菌(包括甲氧西林耐药金葡菌)、铜绿假单胞菌具协同作用;与氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素、氟喹诺酮类抗菌药联合应用具协同作用,并可减少或延长细菌耐药性的产生。
⑵本品与甲氧氯普胺同用时,可使磷霉素血药浓度降低,其他胃肠动力药亦有可能发生类似情况,因此本品不宜与上述药物同用。
⑶钙盐或抗酸药可抑制本药的吸收。
给药说明 ⑴磷霉素钙口服后血药浓度较低,仅适用于单纯性下尿路感染及肠道感染。
⑵肌注时局部疼痛较剧,常需加用局麻剂,现基本不用。
⑶治疗较严重感染时剂量需较大,且常与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类合用。磷霉素也可与万古霉素或去甲万古霉素合用,治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。
⑷磷霉素钠静脉滴注时,每4.0g的该药宜溶于250ml以上的液体中,滴速不宜过快,每次静脉滴注时间应在1~2小时以上,以减少静脉炎的发生。
用法与用量   ⑴成人:①磷霉素钙,口服成人一日2~4g。②磷霉素钠静脉给药,成人一日4~12g,严重感染时可增至16g。
  ⑵儿童:①静脉滴注,一日100~300mg/kg,均分2~3次静脉滴注给药。②口服,磷霉素钙50~100mg/kg,均分3~4次服用。
  ⑶儿科用法与用量:口服(磷霉素钙)一日50~100mg/kg,分3~4次服;静脉滴主(磷霉素钠)一日100~300mg/kg,分3~4次(浓度40mg/ml)。
剂型与规格
片剂(钙盐) 0.1g 0.2g 0.5g XJ01XX乙0689 5% 哪儿有
胶囊剂(钙盐) 0.1g 0.25g 0.5g XJ01XX乙0689 5% 暂无
颗粒剂(钙盐) 0.5g 暂无
粉针剂(钠盐) 1.0g(1MIU)基药 2.0g(2MIU)基药 4.0g(4MIU)基药 XJ01XX甲0689 0% 哪儿有
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