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酮康唑
黑框警告   在该药上市后的全球不良反应监测中尚有以下偶发不良事件的报道:由于QT间期延长引发室性心律紊乱,此发生于该药与特非那定同时用,与西沙比利同时用亦引起QT间期延长,偶可引起室性心律紊乱、尚有秃发、感觉异常、颅内压增高征象、高甘油三酯血症、严重精神抑郁状态等偶见病例的报道。
  酮康唑口服制剂由于产生严重的肝毒性,国家食品药品监督管理局于2015年7月1日起撤销其口服制剂的批准文号,禁止生产销售使用。
英文名称 Ketoconazole
其他名称 里素劳、霉康灵、康特、安龙康、显克欣、康王、金达克宁、新亚富康
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2021版、限软膏剂
处方或非处方药 洗剂、乳膏剂为甲类非处方药
妊娠期用药方式 口服给药、皮肤外用
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色结晶性粉末,水中不溶。
适应证 ⑴本品用于下列系统性真菌感染的治疗:①念珠菌病、慢性皮肤黏膜念珠菌病、口腔念珠菌病感染、念珠菌尿路感染。②皮炎芽生菌病。③球孢子菌病。④组织胞浆菌病。⑤着色真菌病。⑥副球孢子菌病。
⑵局部外用于治疗由皮肤癣菌如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌所致的浅表皮肤真菌感染,如体癣、股癣、足癣、头癣和花斑癣等;外用由念珠菌如白色念珠菌等所致的皮肤念珠菌感染和念珠菌性外阴阴道炎,也用于由马拉色菌属所致的花斑癣。
⑶本品也可用于局部治疗或口服灰黄霉素无效,或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染。由于本品 对血脑屏障穿透性差,故不宜用于治疗真菌性脑膜炎;酮康唑不推荐用于曲霉、毛霉或足分枝菌感染,因对上述真菌的抗菌作用差。
⑷亦可用于马尔尼菲青霉菌引起的马尔尼菲青霉病的治疗。
⑸亦可用于库欣综合征的治疗。
药理作用   ⑴药效学:本品有抑制真菌作用,高浓度时也可具杀菌作用。酮康唑等吡咯类抗真菌药干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;本品也可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的变性和细胞坏死。对白色念珠菌则可抑制其自芽胞转变为具侵袭性的菌丝的过程。本品亦可抑制皮质醇的合成,可用于库欣综合征的治疗。
  ⑵药动学:本品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。不易通过血脑屏障,大多情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。可穿过胎盘进入胎儿血液循环。血浆蛋白结合率达99%以上。单次口服200mg和400mg后,Cmax分别可达3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。tmax为1~4小时。餐后服药约吸收给药量的75%。t1/2为6.5~9小时。部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。本品主要由胆汁排泄,由肾脏排出量仅占给药量的13%,其中2%~4%为原形药物。
不良反应 ⑴肝毒性:本品可引起血清氨基转移酶(AST、ALT)升高,属可逆性。偶有发生严重肝毒性者,主要为肝细胞型,其发生率约为0.01%,临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等,通常停药后可恢复,但也有死亡病例报告;儿童中亦有肝炎病例发生。
⑵胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹痛及纳差等较为常见。
⑶男性乳房发育:此与本品抑制睾丸素和肾上腺皮质激素的合成有关。
⑷偶有患者发生过敏性休克,可在应用第一剂后发生。
⑸其他:尚可发生皮疹、皮肤瘙痒、头晕、嗜睡、畏光等反应。
⑹局部外用时个别患者可出现局部刺激,如红斑、烧灼感,偶见过敏反应。
  在该药上市后的全球不良反应监测中尚有以下偶发不良事件的报道:由于QT间期延长引发室性心律紊乱,此发生于该药与特非那定同时用,与西沙比利同时用亦引起QT间期延长,偶可引起室性心律紊乱、尚有秃发、感觉异常、颅内压增高征象、高甘油三酯血症、严重精神抑郁状态等偶见病例的报道。
肝损伤 可导致严重肝损伤。
禁忌症 ⑴对咪唑类药物过敏或对本品过敏者禁用。
⑵本品禁止与特非那定、阿斯咪唑、西沙比利、三唑仑合用。
注意事项 ⑴本品应用时可发生肝毒性,并有某些死亡病例的报告,因此在使用本品期间应严密观察患者的临床征象及监测肝功能,一旦出现肝功能异常并持续,或伴乏力、食欲不振、恶心、呕吐、尿色深等症状时应立即停药,原有肝病患者,如确有指征应用本品时亦需充分权衡利弊决定是否使用。
⑵本品与特非那定、西沙比利、阿司咪唑、三唑仑同用时,由于抑制细胞色素P-450酶系统以致特非那定等代谢减少,血药浓度升高,可致QT间期延长,因此特非那定、西沙比利与本品同用时有发生严重室性心律紊乱(包括尖端扭转室速)致死病例的报告。因此本品与上述药物同用均属禁忌。动物实验证实本品可致畸,如发生大鼠的并指、少指(趾)及难产(依据美国FDA的资料)。
⑶本品可透过胎盘。该药在孕妇中应用属C类,孕妇应用宜避免,确有指征使用时必须权衡利弊作出决定。
⑷本品可分泌至乳汁中。在人类应用本品尚未证实有问题存在,但由于本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
⑸本品在小儿中的应用缺乏系统的研究资料,2岁以下婴幼儿的应用缺乏资料,因此酮康唑不宜用于2岁以下的婴幼儿。2岁以上小儿应慎用,如确有指征应用时,必须权衡利弊,考虑到用药的潜在危险性,决定是否可应用本品。
⑹对诊断的干扰:可致血清氨基转移酶增高,也可引起血胆红素升高。
⑺下列情况应慎用:①胃酸缺乏(可能引起本品的吸收明显减少);②酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。
⑻如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺,至少应口服酮康唑2小时以后在服用上述药物。
⑼本品可引起光敏反应,故服药期间应避免过长时间暴露于明亮光照下。
⑽服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。
⑾由于本品可致肝毒性发生,故已有肝损害患者应避免使用本品,如确有指征应用时,则需谨慎并减量服用。
药物相互作用 ⑴特非那定、阿司咪唑、西沙比利与酮康唑、伊曲康唑、静脉用咪康唑的合用属禁忌,合用时由于抑制细胞色素P450代谢致特非那定、阿司咪唑或西沙比利血药浓度升高,可导致QT间期延长,严重室性心律紊乱(包括尖端扭转室速)并可导致死亡。
⑵酒精与酮康唑合用,可使肝毒性发生机会增多。接受长程治疗或原有肝病的患者尤应严密监护,并应避免酒精类饮料。
⑶抗凝药、香豆素或茚满二酮衍生物与酮康唑同时应用可增强前者的作用,导致凝血酶原时间延长,对患者应严密观察,并监测凝血酶原时间,在应用酮康唑时应调整前类药物的剂量。
⑷酮康唑可使环孢素的血药浓度增高,肾毒性发生的危险性增加,因此仅在非常严密观察以及对血药浓度监测的情况下,才考虑此两类药物的联合应用。
⑸与抗酸药、抗胆碱药、抗惊厥药、组胺H2受体拮抗药、奥美拉唑、硫糖铝等合用可使酮康唑的吸收明显减少,应在服用酮康唑后至少2小时方可服用这些药物。
⑹利福平、异烟肼可增强酮康唑的代谢,合用时可降低酮康唑的血药浓度,导致治疗失败或复发。故应谨慎合用上述药物。
⑺去羟肌苷制剂中含有的缓冲剂可使消化道pH升高,合用时可影响酮康唑的吸收,故需间隔2小时以上服用。
药师指导 1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
2.不要同时服用抗酸药;
3.遵照医嘱,完成处方的疗程;
4.餐后或与食物同服。
给药说明 ⑴酮康唑可与食物可与食物同服,以减少恶心、呕吐反应和促进吸收。
⑵治疗念珠菌病疗程至少2周,治疗需持续至病原检查感染消失。慢性皮肤黏膜念珠菌病通常需长期维持治疗。其他系统真菌感染的疗程需6个月或更长。
⑶本品用以治疗肾功能损害患者时,一般不需减量,因为仅有小量药物以原形自肾排出。
⑷逾量服用本品,无特殊解毒剂,仅为对症治疗及支持疗法。
⑸如局部外用时:①避免接触眼睛。②治疗念珠菌病,需避免封包,否则促使酵母菌生长。③对念珠菌感染、股癣和体癣治疗2周,手癣、足癣治疗4周,以免复发。④头皮脂溢性皮炎至少需治疗4周,或至临床治愈。
用法与用量 口服:   ⑴成人常用量:一日0.2~0.4g,顿服或分2次服。   ⑵小儿常用量:2岁以上小儿一日按体重3.0~6.0mg/kg,顿服或分2次服。
外用。   ⑴软膏:体癣、股癣、花斑癣、皮肤念珠菌病,一日1~2次;脂溢性皮炎,一日2次;头癣和手癣、足癣,一日3次。   ⑵洗剂:①花斑癣,一日1次,洗澡时将洗剂均匀涂于患处,轻擦使起泡沫,保留5~10分钟后彻底冲洗,连续5天。②头皮脂溢性皮炎,每周洗头2~3次,应使药液在头皮上起泡沫数分钟后洗去,连续4~6周。
剂型与规格
片剂 0.2g 暂无
乳膏剂 0.2g 10g 0.3g 15g 0.4g 20g XD01乙0435 0% 哪儿有
洗剂 0.5g 50ml 2.0g 100ml 1.0g 50ml 哪儿有
栓剂 0.4g XG01乙0435 5% 哪儿有
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