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氟康唑
英文名称 Fluconazole
其他名称 大扶康、三维康、静达、普芬、DIFLUCAN
基本药物 基药(片剂、胶囊、分散片:50mg、100mg;氯化钠注射液:100ml:0.2g)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2021版、口服常释剂型为甲类,颗粒剂,滴眼剂和注射剂为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色结晶性粉末,微溶于水或盐水中,溶于乙醇和丙酮,略溶于氯仿和异丙醇,易溶于甲醇,极微溶于甲苯。
贮存条件 避光、密闭,干燥处保存。
适应证 1.念珠菌病。用于治疗口咽部和食道感染;播散性念珠菌病,包括念珠菌菌血症、腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。上课用于骨髓移植患者接受细胞毒性类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生;
2.隐球菌病。用于治疗脑膜意外的新型隐球菌病;在治疗艾滋病和非艾滋病患者的隐球菌脑膜炎时,本品可作为两性霉素B联合副胞嘧啶初治后的长期维持治疗药物;
3.球孢子菌病;
4.芽生菌病、组织胞浆菌病。本品可作为伊曲康唑的替代选用药物。氟康唑目前在免疫缺陷者中长程预防用药,已经导致了念珠菌属等对氟康唑等抗真菌耐药性的增加,故需掌握指征,避免无指征预防用药;
5.用于治疗敏感真菌所致的眼部感染,如真菌性角膜炎、角膜溃疡等。
药理作用   ⑴药效学:氟康唑作用机制参阅酮康唑。本品具有广谱抗真菌作用,对白色念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌等念珠菌属具有良好抗菌作用,但克柔念珠菌的大多数菌株对氟康唑呈现耐药,该药对光滑念珠菌的作用亦较差,抑菌率约60%,氟康唑对隐球菌属亦具良好作用,曲霉属多对该药呈耐药性。该药对球孢子菌、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌亦具抗菌作用。氟康唑的体外抗菌活性低于酮康唑,但其体内抗菌活性明显高于体外,治疗上述敏感菌所致实验动物感染有效。
  ⑵药动学:口服吸收完全,空腹口服约可吸收给药量的90%以上。单次口服或静脉给药100mg后,Cmax为4.5~8.0mg/L。血浆蛋白结合率低,在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中。在脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的54%~85%。主要自肾排泄,以药物原形自尿中排出给药量的80%以上。少量在肝脏代谢。t1/2为27~37小时,肾功能减退时明显延长。本品可自血液、腹膜透析中部分清除。
不良反应 本品不良反应发生率约为10%~16%。主要有以下几个方面:
⑴消化道反应:恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。
⑵过敏反应:可表现为皮疹,偶可发生严重的剥脱性皮炎、渗出性多形红斑,个别病例可发生过敏性休克。
⑶肝毒性:本品治疗中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状。并有罕见死亡病例报道,此多发生在原有严重基础疾患者,因此在本品治疗开始前、治程中应定期检查肝功能,如肝功能出现持续异常或加剧,或出现肝毒性临床症状时均需立即中止治疗。
⑷周围血象中性粒细胞减少和血小板减少偶可发生,多为一过性。
肝损伤 ⑴肝毒性: 5%接受氟康唑治疗的患者出现血清转氨酶暂时轻中度升高,但通常不伴有症状,甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。临床明显的肝毒性非常罕见。氟康唑引起的肝损伤普遍属于肝细胞损伤型,通常在治疗开始后前几周出现,可能伴随着超敏性反应,如发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症。氟康唑引起肝损伤致死的病例已报告,但多数病例中,肝损伤具有自限性。患者在停止使用氟康唑后几周后恢复,部分患者可能需要2至3个月。
⑵损伤机制: 氟康唑导致明显临床肝中毒的机制目前未知;但可能与氟康唑改变人体甾醇合成的能力有关。氟康唑是一种强效的细胞色素P450酶CYP 3A4抑制剂,能够显著降低其在血清中的含量,因此可引起由CYP 3A4代谢的药物(尤其是他汀类药物和环孢霉素)的严重肝毒性。
⑶肝损星级:★★
禁忌症 ⑴对本品或其他咪唑类药物有过敏史者禁用。
⑵本品禁止与特非那定、西沙比利合用。
注意事项 ⑴肝毒性:通常本品可致一过性肝功能异常,停药后恢复正常,但偶可致严重肝毒性,并有死亡病例报道,此发生于有严重基础疾病的患者。因此应用本品疗程中应严密观察并监测肝功能,一旦出现临床症状或肝功能持续异常,需立即停药。
⑵本品偶可致严重的剥脱性皮炎,因此在该药治程中,需密切观察,如出现皮疹并呈进展性,则需中止治疗。此严重皮损在艾滋病或恶性肿瘤等严重基础情况者中易发生。
⑶妊娠期应用:本品高剂量投予动物时可出现流产、死胎增多等,在妊娠妇女中缺乏充足的、没有对照的临床研究资料。该药在孕妇中应用属C类。仅在其可能的受益大于对胎儿潜在的危险性时,方可充分权衡利弊考虑是否用药。
⑷本品可分泌入乳汁中,乳汁中药物浓度于血药浓度相仿,因此不推荐氟康唑用于乳妇。
⑸小儿中应用:氟康唑用于日龄1日至17岁患者577例的安全性与成人相仿,该药用于6个月以下婴儿的病例数尚不多,其安全性及有效性的确立有待临床资料的积累。
⑹由于本品主要经肾排出,因此治程中需定期随访肾功能检查。用于肾功能减退患者及老年患者需减量应用。
⑺本品与肝毒性药物合用时,可使肝毒性的发生率增高,故需严密观察。
⑻氟康唑应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染小时为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需本品长期维持治疗以防止复发。
⑼接受骨髓移植者,如严重粒细胞减少已先期发生,则应预防用氟康唑,直至中性粒细胞计数上升至1.0×109/L以上后7日。
药物相互作用 ⑴与甲磺丁脲、格列本脲和格列吡嗪等口服降糖药合用时,本品可减少该类药物在肝脏的代谢,使血药浓度升高,可发生低血糖症,因此需要监测血糖,并减少磺脲类降糖药的剂量。
⑵与华法林等抗凝药合用时本品可增强其抗凝作用,致凝血酶原时间延长,并可发生出血倾向,应监测凝血酶原时间并谨慎使用。
⑶苯妥英钠与氟康唑合用时,可使苯妥英钠的血药浓度升高,因此两者同用时需监测苯妥英钠药浓度,并据此调整该药剂量。
⑷高剂量氟康唑与环孢素合用时,可使环孢素血药浓度升高,致毒性反应发生的危险性增加,因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。
⑸利福平与氟康唑合用时,可降低氟康唑的血药浓度,可根据临床情况,必要时调整氟康唑的剂量。
⑹与茶碱合用时,茶碱的血药浓度约可增高13%,可导致不良反应增加,需监测茶碱血浓度,必要时进行剂量调整。
⑺特非那定与氟康唑合用时可使特非那定血药浓度增高,致QT间期延长,可导致严重室性心律紊乱的发生,因此禁止两药合用。
⑻西沙比利与氟康唑合用时可使西沙比利血药浓度升高,致QT间期延长,可导致严重室性心律紊乱,包括尖端扭转室性,因此禁止两药合用。
⑼阿司咪唑与氟康唑合用时,阿司咪唑血药浓度升高,需严密观察有无严重不良反应发生。
⑽口服避孕药二烯酮与氟康唑合用时,二烯酮的药时曲线下面积可增高。
⑾他克莫司或(和)齐多夫定与氟康唑合用时,他克莫司、齐多夫定的血药浓度可增高。
⑿氢氯噻嗪可使氟康唑的血药浓度升高,可能与氢氯噻嗪使氟康唑肾清除减少有关。
药师指导 遵照医嘱合理服用,不可擅自增加剂量或者增加每日服药次数,需要按医嘱完成处方的疗程。
给药说明 ⑴由于氟康唑口服吸收完全,其每日口服剂量与静脉给药者相同。
⑵氟康唑静脉滴注给药时,滴注速度为每小时200mg。
⑶肾功能损害的成人患者,如果肌酐清除率>50ml/min时,无需调整剂量;如果肌酐清除率在11~50ml/min范围时,剂量减半。血液透析患者在每次透析后可给予全量(一日量),因在给予一次3小时血液透析后氟康唑血药浓度约降低50%。
用法与用量   ⑴成人常用量:①系统性念珠菌感染,包括念珠菌菌血症、散播性念珠菌病,第1日400mg,以后一日200~400mg,均为一日1次,疗程视病情而定,一般至少4周,症状缓解后至少持续2周。②食道念珠菌病,第1日200mg,以后一日100mg,至少3周,症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应,也可加大剂量至一日400mg,一日1次。③口咽部念珠菌病,第1日200mg,以后一日100mg,一日1次,疗程至少2周。④念珠菌外阴阴道炎,150mg单剂口服:⑤预防念珠菌病,有预防用药指征者(参见适应证及给药说明),口服200~400mg,一日1次。⑥隐球菌脑膜炎,初治者,首日400mg,一次静脉滴注,继以一日200~400mg,一日1次,用至脑脊液培养转阴后至少10~12周。本品用于艾滋病患者隐球菌脑膜炎抑制治疗防止复发时可予长程应用本品,一日200mg。
  ⑵小儿常用量:①食道念珠菌病,第1日6mg/kg,随后予一日3mg/kg,每日1次,根据病情亦可加大至一日12mg/kg,一日1次,疗程至少3周,症状缓解后至少持续2周。②系统性念珠菌病,治疗散播性念珠菌感染一日6~12mg/kg,疗程视病情而定。③隐球菌脑膜炎,首日12mg/kg,继以一日6mg/kg,一日1次,根据病情亦可增至12mg/kg,一日1次,疗程为脑脊液细菌培养转阴后10~12周。艾滋病患者长程抑制复发治疗为每日6mg/kg,一日1次,长程治疗。小儿应用氟康唑的一日最高剂量不可超过600mg,早产儿(26~29周)出生后首两周内氟康唑每次剂量同年长儿,但给药间期为72小时,在首两周后可改为一日给药1次。治疗隐球菌脑膜炎初期宜静脉给药。静脉滴注最大速率为每小时200mg。
  ⑶肾功能减退患者的肌酐清除率>50ml/min或0.83ml/s时,不需要调整剂量;肌酐清除率为11~50ml/min或0.18~0.83ml/s时,剂量减为正常剂量的一半。血液透析患者在每次透析后可给予一日量,应在给予一次3小时血液透析后氟康唑血药浓度约降低50%。
  ⑷作为眼部用药时:滴入结膜囊内,一日4~6次,重症时每1~2小时一次,一次1~2滴。滴眼后尚未发现明显眼部和全身不良反应。
剂型与规格
胶囊剂 50mg基药 100mg基药 150mg XJ02AC甲0674 0% 哪儿有
片剂 50mg基药 100mg基药 150mg XJ02AC甲0674 0% 哪儿有
注射液 0.1g 50ml 0.1g 100ml 0.2g 100ml基药 XJ02AC乙0674 0% 哪儿有
滴眼液 25mg 5ml 40mg 8ml XS01A乙0674 5% 哪儿有
注射液 0.2g 5ml 0.1g 10ml 0.4g 200ml XJ02AC乙0674 0% 哪儿有
分散片 50mg基药 100mg基药 150mg XJ02AC甲0674 0% 哪儿有
颗粒剂 50mg 1g 100mg 2g XJ02AC乙0674 5% 哪儿有
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