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自助用药查询

阿昔洛韦
英文名称 Aciclovir
其他名称 无环鸟苷、克毒星、克疱、捷普眼药水、Acyclovir、ZOVIRAX、ACV
基本药物 基药(片剂、胶囊:0.2g;乳膏剂:3%;滴眼剂:8ml:8mg)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版,口服常释剂型、软膏剂、滴眼剂为甲类,注射剂、颗粒剂、凝胶剂为乙类
处方或非处方药 乳膏剂为甲类非处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药、皮肤外用
妊娠期用药安全分级 B
性状 为白色结晶性粉末,微溶于水(2.5mg/ml)。其钠盐易溶于水(1:<100),5%溶液的pH为11,pH降低时可析出沉淀。
贮存条件 密闭,干燥凉暗处保存。
适应证 ⑴单纯疱疹病毒感染:口服用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例;对反复发作病例口服本品用做预防。注射剂用于免疫缺陷者初发和反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹病毒性脑炎治疗;
⑵带状疱疹:口服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者播散型带状疱疹的治疗;
⑶免疫缺陷者水痘的治疗。
⑷用于治疗单纯疱疹性角膜炎。
药理作用   ⑴药效学:①本品系2'-脱氧鸟苷的无环类似物,本品在组织培养中对单纯疱疹病毒(HSV)、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有高度选择性抑制作用。阿昔洛韦易被病毒摄取,进入后,与病毒编码的特异性胸苷激酶结合,迅速转化为无环鸟苷单磷酸,由细胞鸟苷激酶使之转化为无环鸟苷二磷酸,再经其他细胞酶转化为无环鸟苷三磷酸而与鸟苷三磷酸竞争。通过二种方式抑制病毒复制:干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒复制;在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。②由于本品对病毒的特殊亲和力,故很少引起正常宿主细胞的代谢改变。本品不仅有高度的抗病毒特性和低毒性,而且具有良好的眼内穿透力。本品对疱疹病毒Ⅰ型的活性比阿糖腺苷强160倍,比碘苷强10倍,比阿糖胞苷强2倍。对疱疹病毒Ⅱ型、巨细胞病毒和EB病毒也有抑制作用,但对HSV的潜伏感染和复发无明显效果。
  ⑵药动学:口服吸收差,约吸收给药量的15%~30%。进食对血浓度影响不明显。广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中的药物浓度约为血药浓度的一半。可通过胎盘进入胎儿血液循环。每4小时口服200mg和400mg,5天后Cmax分别为0.6mg/L和1.2mg/L;每8小时静脉给药5mg/kg(滴注时间>1小时)Cmax为10mg/L。血浆蛋白结合率低(9%~33%)。在肝内代谢,主要代谢产物占给药量的9%~14%,经尿排泄。t1/2约为2.5小时。肌酐清除率降低至50~80ml/min和15~50ml/min时,t1/2分别为3小时和3.5小时。无尿者的t1/2长达19.5小时,血透时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。口服给药量的14%以原形药物由尿排泄;注射时给药量的45%~79%以原形药物由尿排泄。经粪便排泄率低于给药量的2%。呼出气中含微量药物。血透6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除药量很少。
不良反应 ⑴常见的不良反应:注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹。口服可引起恶心、呕吐、腹泻等。
⑵少见的不良反应:发热、头痛、不适、皮疹、皮肤瘙痒,长程给药偶见月经紊乱。注射给药特别静脉注射后可发生静脉炎、局部疼痛、ALT增高。大剂量静脉滴注可发生尿路结晶,肾小管注射、尿素氮和肌酐升高,偶可发生肾衰竭并死亡,故肾功能减退者慎用。
⑶罕见的不良反应:注射用药时可能出现昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状。亦有报道免疫缺陷患者用药后发生血小板减少性紫癜-溶血尿毒症综合征致死者。
⑷以下症状如持续存在或明显应引起注意:长期口服本品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、眩晕(较短程用药为多)。长期用药少见者有痤疮和失眠。
⑸滴眼后可能有局部的刺激症状(可能很快即适应),浅层点状角膜病变、烧灼和刺激感、结膜充血等。本品对细胞毒性小,安全范围大,滴眼液无明显全身不良反应。
肝损伤 ⑴肝毒性:尽管用途广泛,但少有证据证明口服阿昔洛韦会导致肝损伤(表现为血清酶升高或临床症状明显的肝疾病)。高剂量静脉注射阿昔洛韦可导致肾功能障碍和血小板减少,偶有出现轻度至中度血清丙氨酸氨基转移酶水平短暂性上升,无表现症状且具有自限性。
⑵损伤机制:阿昔洛韦在病毒感染细胞内进行代谢,极少经过肝脏代谢。阿昔洛韦大部分以药物原形经肾排出,这可能是阿昔洛韦极少或不导致肝损伤的原因。
⑶肝损星级:
肾损伤 可能导致肾损伤。
禁忌症 对本品过敏或对本品有过敏史者禁用。
注意事项 ⑴对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
⑵生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验发现本品对生育的以下及致突变,因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应该超过6个月。
⑶生育与孕妇:大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,然而人体每日口服400mg和1000mg连续6个月未见类似情况。药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。
⑷哺乳期妇女:药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6~4.1倍,这样的浓度可能使哺乳婴儿的阿昔洛韦暴露剂量达到0.3mg/kg/天,但未发现乳儿异常。儿童中亦未发现特殊的不良反应。建议哺乳期应慎用,仅在有用药指征时使用。
⑸成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴,因滴速过快时可引起肾衰竭。
⑹老年人:由于生理性肾功能的衰退,本品剂量需调整。
⑺以下情况需考虑用药利弊:脱水或已有肾功能不全者,本品剂量应减少。严重肝功能不全者,对本品不能耐受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,静脉应用本品易产生精神症状,需慎用。
⑻严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹病毒患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
⑼对诊断的干扰:静脉给药可引起肾小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足不会引起。
⑽随访检查:女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少每年检查一次,以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性,用药前或用药期间应检查肾功能。
⑾逾量处理:本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法:给予充足的水分防止药物沉积于肾小管;血透有助于排泄血中的药物,对急性肾衰竭和血尿患者尤为重要。
药物相互作用 ⑴静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。
⑵静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生。
⑶本品与齐多夫定合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。
⑷静滴本品与丙磺舒合用可减少其经肾排泄,增加AUC,延长t1/2,体内药物量蓄积。
⑸阿昔洛韦与鳞甲酸钠联用,能增强本药对HSV感染的抑制作用。
⑹阿昔洛韦与更昔洛韦、膦甲酸、干扰素合用,具有协同或相加作用。
⑺大剂量与哌替啶合用,可发生哌替啶中毒。
用药交代 为减轻对肾功能的损伤,口服用药期间需要多喝水;遵照医嘱,完成处方的疗程。
给药说明 ⑴一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。
⑵口服剂量可同时进食,对吸收无明显影响。口服给药时应给予患者充足的水,防止本品在肾小管内沉淀。
⑶静脉给药:①阿昔洛韦专供静脉滴注,药液至少在1小时内匀速滴入,避免快速滴入或静脉推注,否则可发生肾小管内药物沉积,引起肾功能损害的病例达10%;②静滴后2小时,尿药浓度最高,此时应给病人充足的水,防止药物沉积于肾小管内;③血透可使血药浓度降低60%,故每血透6小时应重复给药乙烯剂量;④配液方法:注射用阿昔洛韦钠0.5g加入10ml注射用水,使浓度为50g/L,充分摇匀成溶液后,再用0.9%生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml,使最后药物浓度不超过7g/L,否则易引起静脉炎。外溢时注射部位出现炎症。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制静滴液,否则易引起致命性的综合征。,包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。肥胖患者的剂量应按标准体重计算。
用法与用量   ⑴口服:成人常用量①生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹,口服200mg,一日5次,共10日;或口服400mg,一日3次,共5日;再发性感染200mg,一日5次,共5日;复发性感染的慢性抑制疗法,一次200mg,一日3次,共6个月;必要时剂量可加至一日5次,一次200mg,共6~12个月。②带状疱疹,一次800mg,一日5次,共7~10日。③水痘,口服20mg/kg,一日4次,共5日,出现症状立即开始治疗。④肾功能不全的成人患者应按表三调整剂量。⑤ 2岁以下小儿剂量尚未确定。
  ⑵静脉滴注:成人常用量①重症生殖器疱疹初治,按体重每8小时5mg/kg(按阿昔洛韦计,下同),共5日。②带状疱疹500mg,静脉滴注,每8小时1次;肌酐清除率25~49ml/min上述剂量每12小时1次;肌酐清除率10~24ml/min,每24小时1次;肌酐清除率<10ml/min,剂量减半,每24小时1次。共7~10日。③免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹,每8小时5~10mg/kg,静脉滴注1小时以上,共7~10日。④单纯疱疹性脑炎,每8小时10mg/kg,共10日。⑤成人一日最高剂量按体重30mg/kg,或按体表面积1.5g/m²。
  ⑶小儿①重症生殖器疱疹初治,婴儿与12岁以下小儿,每8小时按体表面积250mg/m²,共5日。②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹,婴儿与12岁以下小儿,每8小时按体表面积250mg/m²,共7日,12岁以上按成人量。③单纯疱疹性脑炎,每8小时按体重10mg/kg,共10日。④免疫缺陷者合并水痘,每8小时10mg/kg或500mg/m²,共10日。⑤小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m²。
  ⑷用于治疗单纯疱疹性角膜炎:滴入结膜囊,一次1~2滴,每1~2小时1次或每日4~6次。或以3%眼膏涂于结膜囊。
剂型与规格
乳膏剂 0.3g 10g基药 0.1g 2g 0.5g 10g XD06甲0473 0% 哪儿有
片剂 0.1g 0.2g基药 0.4g XJ05AB甲0473 0% 哪儿有
冻干粉针 0.25g 0.5g XJ05AB乙0473 5% 哪儿有
注射液 0.1g:0.9g 100ml 0.25g:2.25g 250ml XJ05AB乙0473 5% 暂无
凝胶剂 0.2g 20g XD06乙0473 5% 哪儿有
滴眼液 8mg 8ml基药 10mg 10ml 5mg 5ml XS01A甲0473 0% 哪儿有
眼膏剂 3% 5g 暂无
胶囊剂 0.1g 0.2g基药 XJ05AB甲0473 0% 哪儿有
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