英文名称 |
Sorivudine |
其他名称 |
溴乙烯尿苷 |
是否批准注册 |
目前国内暂无生产,无进口 |
适应证 |
用于带状疱疹、水痘。 |
药理作用 |
⑴药效学:本品为嘧啶核苷衍生物。抑制水痘及带状疱疹病毒(VZV)效力强(为阿昔洛韦的1000倍),对单纯疱疹病毒(HSV)Ⅰ型和非洲淋巴细胞瘤病毒(EBV)亦有效;但对HSV-Ⅱ型及巨噬细胞病毒(CMV)无效。被HSV感染细胞吸收的浓度是正常细胞的40倍,其选择性较好。作用机制:经病毒的胸苷激酶转化为双磷酸衍生物,其三磷酸衍生物竞争性抑制病毒DNA的复制,自身不像阿昔洛韦那样结合进入病毒的DNA中,而是转变为三磷酸脱氧胸苷。 ⑵药动学:口服吸收好。每日单剂量口服40mg后,高峰与低谷血药浓度分别为1.8mg/L和0.2mg/L。t1/2为5~7小时。主要以原形药从尿中排出,5%以下为代谢物溴乙烯尿嘧啶。 |
不良反应 |
短期口服者可有头痛、恶心、呕吐、腹泻、肝酶升高。长期大剂量服用在啮齿动物实验中发现肝和睾丸肿大。 |
药物相互作用 |
本品的代谢物溴乙烯尿嘧啶可抑制氟尿嘧啶(5-FU)代谢所需的二氢嘧啶脱氢酶,增强5-FU的作用。 |
用法与用量 |
口服或静脉注射:一次40mg,一日1次;治疗艾滋病(HIV)感染的带状疱疹要比高剂量的阿昔洛韦效果好。 |
剂型与规格 |
片剂 |
40mg |
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暂无 |
注射用无菌粉末 |
40mg |
100mg |
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暂无 |
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