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自助用药查询

溴夫定
黑框警告 请不要将溴夫定与5-氟尿嘧啶(或类似的抗癌药物卡培他滨、氟尿苷、替加氟)同时服用。而且服用溴夫定结束与开始服用5-氟尿嘧啶或类似的抗癌药物的间隔时间不得少于4周。如果在4周后将接受前述任何一种化疗药物的治疗,必须停止服用溴夫定,并尽快告诉医生。
英文名称 Brivudine
其他名称 溴乙烯去氧尿苷、溴烯尿苷、左代
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
性状 本品为白色或类白色片。
贮存条件 遮光,25℃以下保存。
适应证 主要用于免疫功能正常的成年急性带状疱疹患者的早期治疗。
药理作用 ⑴药效学:本品是一种无药理活性物质,在透入被水痘、带状疱疹病毒(VZV)或Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-Ⅰ)感染的细胞后才能转化成真正的抑制病毒的药物。本药对水痘、带状疱疹病毒以及Ⅰ型单纯性疱疹病毒非常敏感;对艾-巴病毒(EBV)也敏感;但对巨细胞病毒。Ⅱ型单纯性疱疹病毒、HSV-Ⅰ和VZV的胸苷激酶阴性株不敏感。本品作用机制与阿昔洛韦相似,有产生交叉耐药的可能。
⑵药动学:本品口服后很快被吸收。服用125mg,0.5小时后血药浓度为0.3~1.6mg/L,3~6小时内浓度下降至0.1mg/L。本品间隔6小时给予125mg,可维持血药浓度0.1~1.5mg/L,第1天就可达到有效血药浓度和稳态血药浓度。由于本品代谢物(E)-5-(2-乙烯基溴)尿嘧啶(BVU)分布容积小及排出缓慢,故可在血浆中累积,5天后达到平均血药浓度为8mg/L的稳态状态,用药后48小时剂量的90%经肾(2/3)和胆(1/3)排泄,蛋白结合率>90%。
不良反应 可能发生的不良反应。常见:发生率为1-10%;罕见:发生率为0.1-1%。
⑴血液淋巴系统:罕见粒细胞减少,嗜酸性粒细胞减少、贫血、淋巴细胞和单核细胞增加。
⑵代谢营养:罕见食欲减退。
⑶精神:罕见失眠。
⑷神经系统:罕见头痛、昏迷、嗜睡、头晕。
⑸胃肠道:常见恶心 ;罕见胃部过敏、呕吐、腹痛、腹泻、胃胀、便秘。
⑹肝脏:罕见脂肪肝。
⑺皮肤及皮下组织 :罕见皮肤瘙痒、炎症性红色皮疹、出汗。
⑻一般情况:罕见虚弱、疲乏。
⑼检查:罕见肝功能异常(γ-GT、SGPT、SGOT升高),LDH、BUN、碱性磷酸酶升高。
禁忌症 ⑴对溴夫定或本品其他成份过敏者禁用。
⑵癌症化疗患者中禁忌使用溴夫定,不得与5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物如卡培他滨、氟尿苷、替加氟或氟胞嘧啶(Ancotil)联合应用。
⑶免疫缺陷患者(如因肿瘤化疗或免疫抑制剂治疗,或因严重广泛真菌感染用氟胞嘧啶(Ancotil)治疗而引起的免疫功能低下的患者),建议不要服用。
注意事项 ⑴如果偶然服用溴夫定与这些抗癌药或氟胞嘧啶(Ancotilshangbiao),而没有足够的间隔时间,请告知医生。另外,对于近期应用溴夫定的患者,在应用含5-氟尿嘧啶的药物前应监测二氢嘧啶脱氢酶(DPD)的活性。
⑵建议患者在皮损完全发展前使用。
⑶在患慢性肝病例如肝炎的患者中,应慎用溴夫定。售后数据表明在推荐持续时间7天基础上延长治疗增加肝炎的风险。
⑷由于辅料中有乳糖,因而有罕见遗传性疾病包括半乳糖不耐受、Lqpp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者,不应服用该药。
⑸观察到肾或肝损害并未导致对溴夫定的全身性暴露发生显著性变化;因而,在中度至重度肾损害的患者以及中度至重度肝损害的患者中,无需进行剂量调整见药代动力学。
⑹动物研究显示没有胚胎毒性以及致畸性。仅在大剂量应用时会出现胎儿毒性。溴夫定在孕妇中的安全性没有进行研究。动物试验显示溴夫定及其代谢物溴乙烯嘧啶(BVU)可以进入乳汁。建议妊娠和哺乳期妇女不要使用。
⑺因溴夫定在儿童中的安全性和疗效还未得到证实,因此不用于儿童。
⑻有研究显示老年患者(年龄大于65岁)不必调整剂量。
药物相互作用 ⑴溴夫定与5-氟尿嘧啶或其他5-氟尿嘧啶类药物通用可增加5-氟尿嘧啶或其他5-氟尿嘧啶类药物的毒性并导致致命的副作用,禁止联用。
尽管主要代谢产物为溴乙烯嘧啶(BVU),溴夫定不可逆地抑制二氢嘧啶脱氢酶(DPD)。DPD介导核苷酸(如胸腺嘧啶核算)和嘧啶衍生物,如5-⑵氟尿嘧啶的代谢。酶的抑制作用导致5-氟尿嘧啶蓄积,引起毒性增加。对正常人研究显示,应用溴夫定(每次125mg,每日1次,连续7天)最后一次剂量后18天DPD功能可恢复。
⑶如果患者在应用溴夫定期间误服了5-FU及相关药物,应立即就医,采取有效方法减少5-FU的毒性反应。采取措施预防系统感染和脱水反应。5-FU的中毒反应为恶心、呕吐、腹泻;严重反应为口炎、中性粒细胞减少及骨髓抑制。
⑷资料显示,溴夫定不会诱导或抑制肝细胞色素P450酶系统。
⑸饮食对溴夫定的吸收没有显著影响。
用法与用量 口服:成人推荐剂量为一次125mg,一日1次,连续7天。患者应尽早应用本品,于出现皮肤表现(通常为皮疹)72小时内或水疱出现48小时内使用。每日尽量在相同时间服药。7天疗程内,如果症状没有缓解或情况恶化,请给予适当处理。建议短期应用溴夫定片,7天后不要继续服用本品。对于肝功能及肾功能不全的患者,不用调整剂量。
剂型与规格
片剂 125mg 哪儿有
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