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奥司他韦
英文名称 Oseltamivir
其他名称 磷酸奥司他韦、奥塞米韦、达菲、特福敏、奥尔菲、可威、TAMIFLU
基本药物 基药(胶囊:30mg、45mg、75mg;颗粒剂:15mg、25mg)
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型、颗粒剂和干混悬剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
贮存条件 避光、密闭,阴凉干燥处保存。
适应证 用于成人和1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(本品能够有效治疗甲型和乙型流感,但乙型流感的临床应用数据尚不多)。用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。
药理作用   ⑴药效学:①本药是神经氨酸酶特异性强效竞争性抑制药,对A型和B型流感均有效,IC50分别为0.95nmol/L和5.81nmol/L。在犬肾细胞(MDCK)培养内,对18株A/H3N2、8株A/H1N1甲型流感病毒和10株临床分离的乙型流感病毒的平均半数有效剂量分别小于0.1mg/L,大于10mg/L和0.1mg/L;动物实验显示,老鼠在接种流感病毒[A/NWS/33(H1N1)]前4小时口服本药,一日2次,连用5天。日剂量0.1~10mg/kg组生存率为100%,与盐水组相比P<0.01.白鼬在接种流感病毒之前2小时,口服本药5或25mg/kg,一日2次,连用3天,其鼻洗液中病毒的滴度峰值下降66.7%及88.9%。在流感流行季节,患者口服本药75mg或150mg,一日2次,与安慰剂组比较,2个服药组病程缩短30%。若在症状发作24小时内服药,病程可缩短40%,疾病的严重性降低25%。病毒滴度下降40%,使用抗菌素治疗支气管炎、中耳炎、肺炎和鼻炎的患者也明显减少。②本药对流感也有预防作用,多中心随机安慰剂对照实验,健康男、女志愿者随机口服本药75mg,一日1次或一日2次,共6周,与安慰剂比较,实验室确证有流感样症状发作者分别为4.8%、1.2%及1.3%,服药组预防的有效率为74%。经组织培养证实为流感样疾病者分别为2.9%、0%和0.8%,保护率为87%。本药对金刚烷胺和金刚乙胺的流感耐药病毒仍有效,但对其他呼吸道病毒感染无效。
  ⑵药动学:口服本药易从胃肠道吸收,约1小时达血药峰浓度,并在体内迅速转化为羧酸代谢物(奥司米韦羧酸)。一次口服剂量转化率约80%。口服后30分钟内血中即可检出代谢物,3~4小时达到Cmax,AUC随剂量成比例增大。食物对本药的吸收无明显影响。口服本药100mg后,63%以羧酸代谢物从尿中排出,小于20%的药物以原形或羧酸代谢物随粪便排出。羧酸代谢物在肾脏是通过肾小球滤过与肾小管分泌消除。口服单剂量20~100mg的平均肾清除率为21.7L/小时。羧酸代谢物在血中的浓度更高,持续时间更长,平均消除t1/2为6~10小时,且与剂量无关;其肾清除率岁年龄变化。与健康成年人相比,口服可比剂量后,65岁以上年老志愿者羧酸代谢物的AUC增加29%,而12岁以下儿童流感患者的AUC减少46%。在肾脏损害的患者中,羧酸代谢物的清除率与患者的肾功能成反比。当肾肌酐清除率<30ml/min,羧酸代谢物的AUC将增加10倍,这时需调整给药剂量。
不良反应 ⑴常见的不良反应是胃肠道症状,如恶心和呕吐,发生率约为9.7%~12%,但症状大多轻微,且为一过性。
⑵马丁代尔药物大典:奥司他韦最常见报道的神经系统不良反应有异常行为、妄想、知觉障碍和谵妄及类谵妄事件。大多数报道的神经系统不良反应可自动缓解,但偶有病例导致损伤或死亡。
  神经系统不良反应在儿童中更常见,在2218例神经系统不良反应中,约81%发生于16岁及16岁以下的儿童,约29%发生于成人,男性的发生率更高。
  神经系统不良反应一般发生在开始治疗的48小时内。
肝损伤 ⑴肝毒性:尽管奥司他韦已被广泛使用,但少有研究表明口服奥司他韦后可致肝损伤(血清酶升高或临床症状明显的肝脏疾病)。
⑵损伤机制:奥司他韦经肝脏代谢后生成活性中间物奥司他韦羧酶,随后不再经肝脏代谢,大部分经尿液排出。奥司他韦一般只可在体内停留5至10日,在肝脏暴露及代谢时间短是其不易导致肝损伤的主要原因。
⑶肝损星级:
禁忌症 对本品及制剂中任何成分过敏者禁用;儿童禁用含阿司匹林的药物以及其他水杨酸制剂。
注意事项 ⑴本品不能取代流感疫苗,其使用不应影响每年接种流感疫苗,只有在可靠的流行病学治疗显示社区出现了流感病毒后才考虑用本品预防和治疗。
⑵对肌酐清除率每分钟10~30ml的患者,用于治疗和预防的推荐剂量应作调整。不推荐用于肌酐清除率每分钟小于10ml的患者和严重肾衰竭需定期进行血液透析和持续腹膜透析的患者。
⑶妊娠期及哺乳期妇女只有充分权衡利弊的情况才可服用。
⑷儿童患者使用应加强监护。
⑸加拿大卫生部提示:使用奥司他韦可能增加下消化道出血的风险。
⑹餐后服药可减轻或免除消化道不良反应的发生。
药物相互作用 ⑴由于羧酸代谢物的血浆蛋白结合率低,也不通过细胞色素P450酶系代谢,因而很少发生临床意义的药物相互作用。丙磺舒与羧酸代谢物竞争肾小管的阴离子分泌通道,可减慢后者排泄。与丙磺舒联用可使羧酸代谢物的血药浓度增加2.5倍。肾功能不全者应减量。
⑵在使用减毒活流感疫苗两周内不应服用本品,在服用磷酸奥司他韦后48小时内不应使用减毒活流感疫苗。
用药交代 ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒。
⑵流感的治疗在流感症状开始的第一天或第二天(理想状态为36小时内)就应开始治疗。
⑶遵照医嘱,完成处方的疗程。
⑷建议餐后服用,可减轻或避免消化道不良反应的发生。
给药说明 本品可以与食物同服或分开服用。但对一些病人,进食同时服药可提高药物的耐受性。
用法与用量 口服:
⑴成人及13岁以上青少年常用量:一次75mg,一日2次,共5日。肾功能不全者:肌酐清除率<30ml/min者,每日75mg,共5日;肌酐清除率<10ml/min者尚无研究资料,应用应慎重。不推荐用于终末期肾功能衰竭的患者,包括慢性定期血液透析﹑持续腹膜透析或肌酐清除率小于10ml/min的患者。
⑵儿童对1岁以上的儿童推荐剂量为按体重服用:
①体重≤15kg,推荐剂量一次30mg,一日2次;
②体重>15~23kg,推荐剂量一次45mg,一日2次;
③体重>23~40kg,推荐剂量一次60mg,一日2次;
④体重>40kg,推荐剂量一次75mg,一日2次。服用5天。
⑶流感的预防和与流感患者密切接触后的流感预防时的推荐口服剂量为一次75mg,一日1次,至少服用7天。同样应在密切接触后2天内开始用药。
剂型与规格
胶囊剂 75mg基药 45mg基药 30mg基药 XJ05AH乙0745 5% 哪儿有
颗粒剂 15mg基药 25mg基药 XJ05AH乙0745 5% 哪儿有
口服混悬液 75mg 暂无
干混悬剂 0.36g 13g XJ05AH乙0745 5% 哪儿有
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