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自助用药查询

扎西他滨
英文名称 Zalcitabine
其他名称 双去氧胞嘧啶核苷、双脱氧胞苷、Hivid、Dideoxycytosine、DDC
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色或类白色结晶性粉末,25℃时水溶解度为76.4mg/ml。
贮存条件 密闭防潮,保存于15~30℃。
适应证 用于与AZT、沙奎那韦、利托那韦、奈非那韦或NNRTIs的三药、四药联合用药治疗人类免疫缺陷病毒(俗称艾滋病)(HIV)感染的成年人和青少年。
药理作用   ⑴药效学:本品为核苷类逆转录酶抑制剂,是嘧啶类核苷衍生物,DDC体外抗HIV活性强,在不同细胞培养内,抑制试验株及临床分离株的IC50级IC95分别为0.03~0.5μmol/L及0.1~1.0μmol/L,在静止细胞内抑制活性强。体外DDC与AZT、司他夫定及沙奎那韦有协同抗HIV-1作用。DDC抗HIV作用机制同AZT,其活性化合物为DDC三磷酸,后者为HIV-1RT底物的竞争性抑制药及HIV-1原病毒DNA链的末端终止剂。DDC对细胞毒性比AZT大10倍,对线粒体DNA聚合酶γ的合成有抑制作用,后者可能与DDC主要不良反应(外周神经炎有关)。DDC产生耐药变株较AZT发生率低,由于HIV-1逆转录酶突变位点的不同,DDC的不同耐药变株可与AZT、DDI及拉米夫定有交叉耐药。
  ⑵药动学:本品的药物动力学呈线性关系,成人口服0.25mg/kg,1~2小时后达Cmax95~316μg/L,AUC为0.018~0.022mg/(L·h),生物利用度为85%,食物可降低其生物利用度14%。静脉给药1.5mg,Vd为(0.534±0.127)L/kg,脑脊液浓度达血药浓度14%~20%。血浆蛋白结合率<4%,平均血浆t1/2为1.2小时,细胞内DDC三磷酸的t1/2为3小时,CL为14L/(m²·h)。80%的静脉给药及60%的口服给药以原形由肾排出,10%由肠道排出。DDC主要代谢产物为脱氧尿苷(DDU)。肾功能障碍患者须适当减量。
不良反应 主要不良反应为复发性外周神经炎,发生率与剂量相关,扎西他滨1.125~2.225mg/d,发生率为12%~46%,停药后可缓慢恢复。口腔溃疡及口炎的发生率为3%~29%,胰腺炎发生率<1%,其他不良反应有虚性综合征(包括发热、肌痛、皮疹、食道溃疡等)、踝关节水肿、关节炎、腹泻及指甲改变等。
药物相互作用 ⑴扎西他滨与地拉韦定、依非韦伦、氟康唑、异烟肼、酮康唑、其他NRTIs、PIs、利福平及利福布丁合用可增加肝毒性。 ⑵肾毒性药物如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、膦甲酸钠可降低扎西他滨的清除率,可能增加其毒性。 ⑶扎西他滨不能与去羟肌苷、氨苯砜、甲硝唑、司他夫定、异烟肼及戊双脒同时应用,因可能会增加外周神经炎的发生率。
用法与用量 成人及>13岁的青少年口服:一次0.75mg,一日3次,联合用药时,也用次剂量。肾功能障碍者口服:一次0.75mg,一日2次或一日1次。
剂型与规格
片剂 0.375mg 0.75mg 暂无
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