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自助用药查询

奈韦拉平
英文名称 Nevirapin
其他名称 艾极、艾伟宁、维乐命、耐非平、伟乐司、立维尔、VIRAMUNE、NVP
是否批准注册 已通过一致性评价
基本药物 非基药
医保类别 医保(甲)
医保备注 抗艾滋病免费用药
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 B
性状 为白色或类白色结晶性粉末。高度亲脂性,在生理pH基本不电离。
贮存条件 密闭、干燥处保存。
适应证 本品与其他抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染。
单用此药会很快产生耐药病毒。因此,奈韦拉平应与至少两种以上的其他抗逆转录病毒药物一起使用。
对于分娩时未使用抗逆转录病毒治疗的孕妇,应用奈韦拉平(可以不与其他抗逆转录病毒药物合用)可预防HIV-1的母婴传播。孕妇分娩时只需口服单剂量奈韦拉平,新生儿在出生后亦只需口服单剂量奈韦拉平。如果可行的话,建议产妇在产前合用奈韦拉平与其他抗逆转录病毒药物,减少HIV-1病毒母婴传播的机率。
药理作用   ⑴药效学:本品为非核苷类逆转录酶抑制剂。奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶(RT)结合,阻断此酶的催化部位,抑制RNA和DNA所依赖的DNA聚合酶的活性。奈韦拉平不会与模板或三磷酸核苷产生竞争。奈韦拉平对HIV-2病毒的逆转录酶及人类DNA聚合酶无抑制作用。
  ⑵药动学:口服奈韦拉平后迅速吸收(>90%)。奈韦拉平血浓度峰值与剂量成线性关系。口服400mg后Cmax为4.5μg/ml。奈韦拉平可以单独服用,其吸收不受食物、抗酸剂或去羟肌苷的影响。本品在人体内分布广泛,可透过胎盘,并能在乳汁中检测到。奈韦拉平通过肝内细胞色素P450酶系代谢成多种羟基代谢物。尿中排出81%,其中原形药<3%,粪便排出约10%。消除半衰期为25~30小时。
不良反应 本品最严重的不良反应为肝毒性、史蒂文斯-约翰逊综合征等过敏反应。由本品引起的肝炎,严重及危及生命的肝脏毒性及致命的急性肝炎均有报道。在临床研究中肝炎发生率约1%。在Ⅱ/Ⅲ期临床研究中约16%的患者出现皮疹。皮疹通常为轻度至中度,皮肤有红斑或丘斑疹,可有瘙痒感、分布于躯干、面部和手足。皮疹主要在前6周中出现,25%严重皮疹患者需住院治疗,约有7%的患者由于皮疹而停药。
肝损伤 ⑴肝毒性: 约4%至20%接受奈韦拉平治疗的患者丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平会显著升高(正常值上限的5倍以上),其中1%至5%的患者同时会出现伴随症状。血清转氨酶升高通常持续时间短,但伴随临床症状时需停止奈韦拉平治疗。引起ALT水平升高的危险因素包括合并乙型肝炎病毒或丙型肝炎病毒引起的肝病;女性;CD4+T细胞计数量高于250/μL;无HIV感染(用于预防)。此外,在目前使用的二十多种抗逆转录病毒药物中,奈韦拉平引起临床症状明显的急性严重肝损伤的比例最高,高达1%,经过护肝治疗后仍有约0.1%的患者会出现致死性肝损伤。肝损伤通常发生在奈韦拉平治疗后6至8周(平均3周),典型的初期症状包括腹痛和疲劳,随后出现发热、皮疹和黄疸。很大一部分患者会发生免疫超敏性肝炎(奈韦拉平免疫超敏综合征),出现皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多(病例2和3)。自身抗体并不常见。多数病例表现为胆汁淤积性症状,在转氨酶酶升高初期表现为肝细胞损伤,尤其是严重病例(病例1)。奈韦拉平可能会诱发严重皮疹,甚至发展为中毒性表皮坏死或Stevens-Johnson综合征。奈韦拉平引起的部分临床症状明显的肝中毒未出现超敏性症状,通常在治疗8周后出现,严重者甚至可致死。
⑵损伤机制: 通常认为,奈韦拉平引起肝损伤的机制是免疫超敏反应。女性出现肝损伤比例高于男性,CD4+T细胞计数高的患者肝损伤比例也较高,并与特定HLA型别相关。然而,并非所有的奈韦拉平肝毒性都属于免疫超敏反应,尤其是潜伏期较长的病例。奈韦拉平主要经过肝脏代谢,是CYP 2B6和3A4的底物和强效诱导物,代谢产生的潜在有毒中间物可能引起肝损伤。
⑶肝损星级:★★★★★
禁忌症 对本品过敏者禁用。
注意事项 ⑴本品治疗的前12周嗜铬临界期,这期间要注意对患者的监控,防止潜在的有生命危险的肝疾病及皮肤反应。监控检查的频率未确定,但有专家指出至少一个月要一次以上,特别在增加剂量之前及增加后2周。最初的12周过后,仍然要进行监控。
⑵本品治疗必须经历14天的引导期,每天服用200mg(儿科患者每天4mg/kg),可降低皮疹发作的频率。若在引导期内发生皮疹,应待皮疹消失后增加用药剂量(见用法与用量)。
⑶在临床试验中,本品与强的松(治疗前14天内每天服用40mg)联用会扩大治疗前6周内皮疹的影响范围和程度。因此,不推荐用强的松预防本品引起的皮疹。
⑷本品主要由肝脏代谢,由肾进行代谢物的消除。因此肝、肾功能不全患者用药时要特别注意。
⑸若有严重的皮疹或皮疹伴随有其他症状,如发热、水疱、口腔内损坏、结膜炎、肿胀、肌肉或关节痛,应停止服用本品。
⑹若出现肝炎症状,应停止治疗,即使恢复后亦不能继续用药。
药物相互作用 ⑴奈韦拉平对肝脏CYP3A的影响可引起其他主要依靠CYP3A代谢的药物的血浆浓度降低,因此两者合用时,后者的剂量应适当调整。
⑵奈韦拉平与利福平/利福布丁同用时,只能在确有适应证及密切观察下联合应用。
⑶奈韦拉平与酮康唑不可同用,因可引起酮康唑血药浓度的明显下降。
⑷奈韦拉平可降低口服避孕药(包括一些激素类避孕品)的血药浓度;因此这些药物不能与奈韦拉平合用。
⑸奈韦拉平会增加肝脏代谢而降低美沙酮的血浆浓度。
⑹奈韦拉平与西咪替丁、大环内酯类药物同用,可明显抑制本药羟化代谢,使本药血药浓度升高。
给药说明 若患者终止用药超过7天,重新用药时先口服一日1次,一次200mg(小儿患者一日4mg/kg);14天后一日2次,一次200mg(小儿患者根据年龄一日4~7mg/kg)。
用法与用量   ⑴成人:推荐剂量为初始14天,一日服1次,一次200mg;然后一日服2次,一次200mg。均与其他抗HIV药合用。 ⑹   ⑵小儿:推荐剂量为2个月至8岁(不含8岁)患儿在初始14天内一日1次,每次4mg/kg;然后一日2次,一次7mg/kg。8岁及8岁以上患儿头14天内,一日1次,每次4mg/kg;然后一日2次,一次4mg/kg。任何患者一日的药量不超过400mg。
剂型与规格
片剂 100mg 200mg XJ05AR甲0726 0% 哪儿有
缓释片 400mg 100mg XJ05AR甲0726 0% 哪儿有
胶囊剂 200mg XJ05AR甲0726 0% 暂无
分散片 200mg XJ05AR甲0726 0% 暂无
口服液 2.4g 240ml XJ05AR甲0726 0% 哪儿有
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