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自助用药查询

阿扎那韦
英文名称 Atazanavir
其他名称 锐艾妥、Reyataz
医保类别 医保(甲)
医保备注 抗艾滋病免费用药
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 B
性状 为白色到浅黄色结晶性粉末,微溶于酸水[4~5mg/ml,pH1.9(24±3)℃]。
贮存条件 密闭、防潮保存于20~25℃。
适应证 用于高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的组成药物。
药理作用 ⑴药效学:本品为HIV-1蛋白酶氮杂多肽抑制药,选择性抑制病毒Gag及Gag-Pol多蛋白加工,阻碍病毒成熟。在外周血单核细胞、吞噬细胞、CEM-SS细胞及MT-2细胞内抑制HIV-1不同实验株及临床分离株的IC50为2~5nmol/L。体外与ABC合用NNRTIs联用有相加作用,不增加细胞毒性。体外经诱导可产生耐药突变株,IC50降低93~183倍。临床分离551株至少对1或2种PI耐药耐药珠,>80%耐药珠对阿扎那韦敏感,对PIs多药耐药株有交叉耐药(61%~95%)。阿扎那韦单药治疗50周所分离的耐药珠,均有I50L突变,可伴有或不伴有A71V突变,此突变株对其他PIs敏感性增加。但阿扎那韦与其他PIs联用时所分离的耐药珠表现为交叉耐药的多药耐药,其突变位置为I84V、L90M、A71V、N88S/D及M46I。故用阿扎那韦治疗前,测定HIV-1毒株的基因型及表型耐药是有益的。 ⑵药动学:食物增加阿扎那韦的生物利用度及降低药动学波动,使AUC增加70%,Cmax增加57%。健康人口服本品400mg,一日1次,Cmax为(5358±1371)ng/ml,tmax中值为2.5小时,AUC为(29303±8263)ng·h/ml,Cmin为(1218±191)ng/ml,t1/2为(7.9±2.9)小时。阿扎那韦吸收快,200~800mg每日1次为非线性药代动力学,用药4~8天达稳态。阿扎那韦的血浆蛋白结合率为80%,脑脊液与血浆比率为0.0021~0.0226,精液与血浆比率为0.11~4.42。阿扎那韦由肝CYP3A4代谢,并为CYP3A及μgT1A1抑制药。单剂400mg14C阿扎那韦口服,79%及13%放射性分别在粪及尿中发现,其中原形药各占20%及7%。
不良反应 服用阿扎那韦,发生中度及重度不良反应率为≥3%。不良反应有恶心、头痛、皮疹、胃痛、呕吐、腹泻、压抑、发热、头晕、虚弱、关节痛、皮肤及眼发黄(由高胆红素血症引起)、心率异常、高血糖、脂肪再分布及脂肪代谢异常、乳酸酸中毒症状、可能增加血友病患者出血等。
禁忌症 对本品过敏者禁用。
药物相互作用 ⑴阿扎那韦不能与苯二氮䓬类、咪达唑仑、三唑仑、二氢麦角胺、麦角诺文、西沙比利、哌咪嗪、茚地那韦、质子泵抑制药普、辛伐他汀、哌福平合用。 ⑵ddI缓冲剂可使阿扎那韦血浓度下降,需在ddI给药前2小时或ddI给药后1小时给阿扎那韦。 ⑶依非韦伦使阿扎那韦血浓度下降,可调整剂量为阿扎那韦300mg+利托那韦100mg+依非韦伦600mg。 ⑷阿扎那韦可使沙奎那韦血浓度下降;利托那韦可使阿扎那韦血浓度上升,可调整剂量为阿扎那韦300mg+利托那韦100mg每日1次,与食物同服。 ⑸抗酸药及缓冲制剂使阿扎那韦血浓度下降;阿扎那韦可使胺碘酮、利多卡因、奎尼丁及华法林血浓度上升;阿扎那韦可使利福布汀血浓度上升,后者需调整剂量为150mg隔日1次或每周3次。 ⑹阿扎那韦可使克拉红霉素血浓度上升;使14羟基克拉红霉素血浓度下降。
用法与用量 口服一次400mg,一日1次,与食物同服。轻度及中度肝功能损害者,需减量至一次300mg,一日1次,重度肝功能损害者禁用。
剂型与规格
胶囊剂 100mg 150mg 200mg 暂无
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