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自助用药查询

恩夫韦肽
英文名称 Enfuvirtide
其他名称 恩夫韦地、Fuzeon、Pentafuside、T-20
基本药物 非基药
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 肠道外给药
妊娠期用药安全分级 B
性状 为白色到米色无定形固体,不溶于水,在缓冲液(pH7.5)中,溶解度为85~142g/100ml。
贮存条件 密封,遮光,置阴凉处。
适应证 用于高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的组成药物。
药理作用   ⑴药效学:本品为HIV入胞抑制药。恩夫韦肽(T-20)为36残基多肽,是第一种有美国FDA批准的HIV-1融合抑制药。本品与HIV-1薄膜糖蛋白亚单位gp41末端α螺旋竞争结合gp41N末端卷曲螺旋,抑制融合所需构型的形成,障碍入胞过程,抑制病毒感染。本品在CD4+细胞内抑制HIV-1实验株及各种基因型(A-G)临床分离株的IC50为4~280nmol/L(18~1260ng/ml),对R5(HIV-1辅助受体为CCR毒株),X4(HIV-1辅助受体为CXCR毒株)及双嗜性毒株(R5/X4)有同样抑制活性,对HIV-2无抑制活性。体外细胞培养试验,T-20与AZT,3TC,奈非那韦,茚地那韦及依非韦伦有相加或协同抗HIV-1作用。体外可诱导T-20耐药变株,基因型突变在gp41的36~38残基,突变株对本品敏感性下降5~684倍;临床也分离到本品的耐药变株,突变在gp41的36~45残基,对本品敏感性下降4~422倍。本品与NRTIs、NNRTIs及PIs无交叉耐药。
  ⑵药动学:恩夫韦肽90mg单剂皮下注射,Cmax为(4.59±1.5)mg/L,AUC为(55.8±12.1)mg·h/L,tmax中值为8小时(3~12小时),t1/2为(3.8±0.6)小时,CL为(24.8±4.1)ml·h/kg。恩夫韦肽90mg单剂静脉注射的绝对生物利用度为(84.3±15.5)%。恩夫韦肽90mg一日2次皮下注射,稳态时Cmax为(5.0±1.7)mg/L,Ctroμgh为(3.3±1.6)mg/L,AUC为(48.7±19.1)mg·h/L,tmax中值为4小时(4~8小时),CL为(30.6±10.6)ml·h/kg。90mg静脉注射稳态时Vd为(5.5±1.1)L,与血浆蛋白结合率为92%。体外用人微粒体及肝细胞研究,发现恩夫韦肽被水解生成C末端脱酰氨基代谢物-m³,水解反应不依赖还原型辅酶Ⅱ,人血浆内也发现m³代谢物,其AUC为恩夫韦肽AUC的2.4%~15%。女性对恩夫韦肽清除率比男性低20%,体重轻者,清除率下降,清除率与人种无关。儿童患者的药动学参数与成人相似。
不良反应 最常见的不良反应为局部注射部位反应(98.3%),3%患者因局部注射反应而停药,包括局部疼痛、不适、红斑、硬结、瘙痒、瘀斑、结节或囊肿,其他不良反应有腹泻(26.8%)、恶心(20.1%)、疲乏(16.1%)、外周神经病、食欲下降及嗜酸性粒细胞增多。≤1%患者对恩夫韦肽超敏感。应用恩夫韦肽患者患细菌性肺炎的发生率较对照组高,需密切注意肺炎症状、体征及有关危险因素。
肝损伤 ⑴肝损伤: 恩夫韦地引起血清转氨酶升高的比例不高于接受类似抗逆转录病毒治疗的对照组。尚未报告因恩夫韦地治疗而引起的临床症状明显的急性肝损伤。接受恩夫韦地治疗的患者极少(<1%)出现超敏性反应(嗜酸性粒细胞增多和皮疹)和全身症状,可能伴有血清转氨酶暂时性升高,但临床症状多表现为其他超敏性反应。
⑵损伤机制: 恩夫韦地属于多肽,代谢为氨基酸,迅速从血液循环中清除。恩夫韦地极少通过肝脏代谢,因此对CYP 450系统无影响。
禁忌症 对本品过敏者禁用。
药物相互作用 恩夫韦肽不是CYP450酶抑制药,不改变CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9或CYP2E1底物代谢。恩夫韦肽与利托那韦、沙奎那韦/利托那韦及利福平联用,无明显药代动力学相互影响。
给药说明 每支甲1.1ml无菌注射用水溶解,每瓶供一次注射。
用法与用量 皮下注射:
  ⑴成人一次90mg,一日2次,注射部位为上臂、前大腿或腹部皮下,每次注射须在新的部位,并且此部位当时没有局部注射反应。
  ⑵儿童:对6~16岁患者,T-20推荐剂量为2mg/kg,最大剂量为90mg,一日2次,注射部位为上臂、前大腿或腹部皮下,每次注射须在新的部位,并且此部位当时没有局部注射反应。
剂型与规格
冻干粉针 90mg 108mg(含恩夫韦肽计) 哪儿有
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