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自助用药查询

氯喹
英文名称 Cholroquine
其他名称 磷酸氯喹
基本药物 基药(片剂:75mg、250mg 注射液:2ml:80mg、5ml:322mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2021版、限口服常释剂型和注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其磷酸盐。白色结晶性粉末,无臭,味苦;遇光渐变色,水溶液显酸性反应。在水中易溶,在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。熔点193~196℃(分解)。
贮存条件 避光、密闭保存。
适应证 主要用于治疗恶性疟疾、间日疟等各种疟疾,也用于肠外阿米巴病的治疗。作为免疫抑制药用时,可用于盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮伴皮损和(或)关节病变、类风湿关节炎、青少年慢性关节炎、舍格伦综合征以及由阳光引发或加剧的皮肤病变。
药理作用   ⑴药效学:氯喹能使疟原虫的核碎裂,细胞浆出现空泡,疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫,但能干扰器繁殖。其作用机制在于本品与核蛋白有较强的结合力,插入到DNA的双螺旋两股之间,可与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA而干扰疟原虫的繁殖。氯喹大量积聚于受感染的红细胞内,原虫的食物泡和溶酶体使其浓集的部位。使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失,疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白,导致原虫生长发育所必需的氨基酸缺失,并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂,控制Gas脱氢酶和己糖激酶等。氯喹主要作用于红内期裂殖体,经48~72小时,血中裂殖体被杀死。本品对间日疟的红外期无效,故不能根治间日疟。恶性疟可根治。氯喹对红前期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防及中断传播之用。
  ⑵药动学:氯喹口服后,肠道吸收快而充分,服药后1~2小时血中浓度最高。约55%的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久,t1/2为2.5~10日,氯喹在红细胞中的浓度为血浆的10~20倍,而被疟原虫侵入红细胞内的氯喹浓度又比正常者高约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200~700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10~30倍。氯喹在体内的代谢转化是在肝脏进行的,其主要代谢产物是去乙基氯喹,此物仍有抗疟作用。小部分(10%~15%)氯喹以原形经肾排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,碱化而降低。约8%随粪便排泄,氯喹也可从乳汁中排出。
不良反应 ⑴本品用于治疗疟疾时,不良反应较少,口服一般可能出现的反应有:头昏、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻,停药后可自行消失。
⑵本品相当部分可在组织内蓄积,久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集,出现暗点,影响视力,常不可逆。
⑶氯喹还可损害听力,妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋,智力迟钝等。
⑷氯喹可引起窦房结抑制,导致心律失常、休克,严重时可发生阿-斯综合征,而导致死亡。
⑸本品尚可导致药物性精神病、白细胞减少、紫癜、皮疹、皮炎、过敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂性头痛等。
⑹无论患者此前是否存在精神健康问题,使用氯喹可能发生精神障碍,有时可能是严重的精神障碍。
⑺溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏、血小板减少等较为罕见。
肝损伤 可能导致肝损伤。
禁忌症 孕妇禁用(本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋)。
注意事项 ⑴肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。
⑵氯喹注射液不宜作肌内注射,尤其是儿童。
⑶禁止作静脉注射。
药物相互作用 ⑴本品与保泰松合用,易引起过敏性皮炎。
⑵本品与氯丙嗪合用,可加重肝损害。
⑶本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此副作用。
⑷洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞。
⑸本品与肝素或青霉胺合用,可增加出血机会。
⑹本品与伯氨喹合用可根治间日疟,但部分患者可出现严重心血管的不良反应,应注意。
⑺本品与氯化铵合用,可加速排泄而降低血中浓度。
⑻本品与单胺氧化酶抑制药合用可增加毒性。
⑼本品与曲安西龙合用易致剥脱性红皮病。
⑽本品与氯喹同类物(阿莫地嗪、氨酚喹、羟基氯喹等)同用时,可使氯喹血药浓度提高。
⑾西咪替丁可使氯喹的代谢及消除半衰期延长。
药师指导 1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
2.不要同时服用抗酸药。
给药说明 禁止作静脉注射。
用法与用量   ⑴成人常用量:
   ①间日疟,口服首剂1g,6小时后0.5g,第2、3日各0.5g。
   ②恶性疟:静脉滴注,第1日1.5g,第2、3日均为0.5g。一般每0.5~0.75g氯喹加入5%葡萄糖注射液500ml中,第1日药量于入院12小时内全部输完。
   ③抑制性预防疟疾,口服每周1次,每次0.5g。
   ④肠外阿米巴病,口服每日1g,连服2日后改为每日0.5g,总疗程为3周。
  ⑵小儿常用量:
   ①间日疟,口服首剂按体重10mg/kg,最大量不超过600mg,6小时后按体重5mg/kg再服1次,第2、3日每日按体重5mg/kg。
   ②脑型恶性疟,静脉滴注,第1日为按体重18~24mg/kg(超过60kg者按60kg计算),第2按体重12mg/kg,第3日按体重10mg/kg。输液浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml,滴入速度为每分钟12~20滴,第1日药量于8~12小时内1次滴完。
   ③肠外阿米巴病,每日按体重口服10mg/kg(最大剂量不超过600mg),分2~3次服,连服2周,休息1周后,可重复一疗程。
  ⑶用于治疗红斑狼疮或类风湿关节炎:①成人,开始一次口服0.25g,一日1~2次或一日3.5~4mg/kg,一次性服用。经过2~3周后可改为一日1次,一次0.25g,长期维持。②儿童,按体重,一日5~10mg/kg,一次或分次服用。
剂型与规格
片剂 75mg基药 250mg基药 XP01B甲1086 0% 哪儿有
注射液 80mg 2ml基药 250mg 2ml 322mg 5ml基药 XP01B甲1086 0% 暂无
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