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自助用药查询

羟氯喹
英文名称 Hydroxychloroquine
其他名称 硫酸羟氯喹、羟基氯喹、羟氯喹啉、PLAQUENIL、ERCOQUIN、QUENSYL
基本药物 基药(片剂:0.1g、0.2g)
医保类别 医保(乙)
医保备注 2021版、限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其硫酸盐。为白色结晶性粉末,无臭但有苦味。在水中易溶,特别难溶于乙醇、氯仿和乙醚,1%水溶液pH为3.5~5.5。
贮存条件 避光、密闭保存。
适应证 用于疟疾的治疗与预防。还可用于红斑狼疮和类风湿性关节炎的治疗。
药理作用   ⑴药效学:本品化学结构与氯喹相似,是氯喹4位氮原子上的乙基被羟乙基取代的衍生物。其抗疟作用与氯喹相同,但毒性仅为氯喹的一半。此外,本药具有抗炎、免疫调节作用。由于本药能减少红细胞沉积及抑制血小板聚集和黏附,因而还具有抗凝作用。
  ⑵药动学:本药口服生物利用度(F)约为74%。给药后约2~4.5小时达血药浓度峰值。药物吸收后在眼、肝、肺和肾上腺等组织、器官中广泛分布,红细胞中药物浓度高于血药浓度2~5倍。本药可透过胎盘屏障,少量药物可进入乳汁。本药血浆蛋白结合率约为50%。药物部分在肝脏代谢为具有活性的脱乙基代谢物。主要经肾缓慢排泄,其中23%~25%为原形药物,酸化尿液可增加药物随尿排泄。药物消除半衰期(t1/2)约为32~40天。
不良反应 ⑴精神神经系统:长期用药可出现异常兴奋、情绪改变、梦魇、精神障碍、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调等。
⑵肌肉骨骼系统:长期用药可出现眼外肌麻痹、骨骼肌无力、腱反射消失或减退等。
⑶眼:本药引起的视觉及角膜改变发生率远低于氯喹。长期大剂量用药时可出现:①睫状体调节障碍伴视觉模糊。该反应具有剂量相关性,停药后可逆转。②角膜一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小等。治疗3周后开始出现角膜色素沉着。③视网膜黄斑水肿、萎缩、异常色素沉着及中心凹反射消失等。视网膜改变患者可能有视沉着状或者没有症状,最常见的视觉症状时阅读机视物困难、畏光、远距离视觉模糊、中心或周围视野有区域缺失或变黑、闪光、视网膜病变即使停药后仍会进展,且具有剂量相关性。在治疗期间应进行眼科检查。
⑷可出现白发、脱发、瘙痒、皮肤及黏膜色素沉着、皮疹(荨麻疹、麻疹样皮疹、苔藓样皮疹、斑丘疹、紫癜、离心性环形红斑和剥脱性皮炎)等。
⑸血液系统可出现再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者可产生溶血。
⑹胃肠道可出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹部痉挛等症状。
⑺无论患者此前是否存在精神健康问题,使用羟氯喹可能发生精神障碍,有时可能是严重的精神障碍。现有数据显示,对于羟氯喹,此类不良反应可能在开始治疗后的第一个月出现。
肝损伤 ⑴肝毒性: 高剂量羟氯喹可导致卟啉症患者出现急性肝损伤,并伴突发性发热和血清酶明显升高。上述反应似乎是由卟啉突然活动导致的,症状出现后卟啉症所有改善。低剂量羟氯喹治疗不易出现上述反应,且出现的反应程度比氯喹弱。已有极少数羟氯喹相关的急性肝衰竭病例。但大型病例显示,羟氯喹治疗导致血清酶明显升高的可能性极低,且未见导致临床明显的肝损伤、肝炎或黄疸。
⑵损伤机制: 羟氯喹经肝脏代谢,还可改变其他药物的代谢。羟氯喹治疗通常不会导致肝损伤。
禁忌症 新生儿、孕妇、肝病患者禁用;肾功能不全者禁用。
注意事项 ⑴药物过量的症状及处理:用药过量时可出现头痛、视力障碍、心脏衰竭、惊厥,甚至心跳及呼吸停止。应给予氯化铵口服(成人每日8.0g,分次口服,每周3~4日,在停止本药治疗后继续使用数月)。
⑵肾功能不全者应根据肾小球滤过率(GFR)调整剂量,GFR=(0.3334~0.8335ml/s)/1.73m²,每日最大剂量为75mg;GFR=(0.1667~0.3334ml/s)/1.73m²为50mg。
⑶本品可能引起重度低血糖,糖尿病患者用药需注意低血糖症状,如出汗、脸色苍白、心悸等。
药物相互作用 ⑴本品与西咪替丁合用可增加本药血药浓度。
⑵本品与地高辛合用可增加地高辛的血药浓度。
⑶本品与美托洛尔合用可增加美托洛尔的生物利用度。
⑷本品与抗酸药合用可减少本药吸收。
⑸氯喹和羟氯喹可能加重重症肌无力的症状,减弱新斯的明和吡斯的明作用。
⑹氯喹和羟氯喹能搞增高环孢素的血药浓度。
⑺氯喹和羟氯喹应避免与蒿甲醚/本芴醇合用。
⑻氯喹和羟氯喹与甲氟喹合用能增加惊厥发生。
⑼氯喹和羟氯喹与抗癫痫药合用可能增加惊厥的发生。
⑽氯喹和羟氯喹与莫西沙星合用能增加室性心律失常。
⑾氯喹和羟氯喹与胺碘酮合用能增加室性心律失常。
药师指导 1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
2.不要同时服用抗酸药;
3.餐后或与食物同服。
给药说明 ⑴与食物或牛奶同时服用可以增加胃肠道的耐受性。
⑵如检查中发现肌无力现象,或眼科检查中发现视敏度、视野或视网膜黄斑区出现任何异常现象时,应立即停药。
用法与用量   ⑴成人:①预防疟疾,在进入疟疾流行区前1周服400mg,以后一周1次,一次400mg。②治疗疟疾,首次剂量800mg,6小时后服400mg,第2、3日,一日1次,一次400mg。
  ⑵儿童:①预防疟疾,在进入流行区前1周开始服用,一周1次,一次5mg/kg,直至离开流行区4周后。不论患儿的体重如何,不应超过常人剂量。②治疗疟疾,一次10mg/kg,6小时后第2次服药5mg/kg,第2、3日,一次5mg/kg,一日1次。
  ⑶用于红斑狼疮或类风湿关节炎:成人口服,一日0.2~0.4g,分1~2次服用,或一日≤6mg/kg分次服用。疗程持续数周或数月。长期维持治疗一日0.2g。儿童口服,一日5~7mg/kg,分次服用。
剂型与规格
片剂 0.1g基药 0.2g基药 XP01B乙1092 5% 哪儿有
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