英文名称 | Guanfacine | |||||||
其他名称 | 盐酸胍法辛、胍法新、氯苯乙胍、Entulic、Estulic、Tenex | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保备注 | 非医保 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
妊娠期用药安全分级 | B | |||||||
适应证 | ⽤于治疗6岁及6岁以上注意缺陷多动障碍(ADHD) | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:胍法辛是一种选择性α-2A肾上腺素能受体激动剂,它对这种受体亚型的亲和力与α-2B或α-2C亚型相比高15-20倍。在ADHD中,其作用机制尚未得到充分确定。临床前研究表明,胍法辛在前额皮质及基底神经节中通过对α-2肾上腺素能受体中突触去甲肾上腺素传递的直接改性而调节信号。 ⑵药动学:口服吸收迅速而完全。血浆蛋白结合率亦低。大部分药物被肝灭活。t1/2为21小时。 |
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不良反应 | 常⻅不良反应包括思睡、头痛、失眠、头晕、⼝渴、便秘和疲乏等。胍法⾟治疗可导致⾎压和⼼率的剂量依赖性降低,该作⽤在治疗持续过程中减轻。 | |||||||
禁忌症 | ⑴对本品成分有过敏史的患者禁⽤; ⑵怀孕或可能怀孕的妇⼥禁⽤; ⑶⼆度和三度房室传导阻滞的患者禁⽤。 |
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注意事项 | ⑴服⽤CYP3A4/5抑制剂的患者、严重肝功能障碍患者或严重肾功能障碍患者给药时,应从每天1mg开始给药。 ⑵停药时,原则上应每隔3天或更⻓时间逐渐减量1mg。 |
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药物相互作用 | ⑴CYP3A4/5抑制剂可抑制胍法⾟的代谢,合⽤时应考虑适当减少本品剂量; ⑵CYP3A4/5诱导剂则可加速其代谢,降低药效;中枢神经系统抑制剂可能增强胍法⾟的镇静作⽤; ⑶合⽤苯丙酸时,有报道显⽰可导致⾎中丙戊酸浓度升⾼; ⑷与具有降压或减慢⼼率作⽤的药物合⽤,可能增强胍法⾟的降⾎压和⼼动过缓效应。 |
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用法与用量 | 口服:对于6-18岁患者,体重⼩于50kg的患者胍法⾟开始剂量为每天1mg,体重50kg或以上的患者胍法⾟开始剂量为每天2mg,维持剂量根据公⽄体重调整,每隔1周或更⻓时间增加1mg。对于18岁以上患者,胍法⾟常⽤开始剂量为每天2mg,每隔1周或更⻓时间增加1mg,⾄维持剂量为每天4〜6mg。 服⽤本缓释⽚时,应整⽚吞服,不要压碎、咀嚼或弄碎药⽚。 |
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剂型与规格 |
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