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自助用药查询

伯氨喹
英文名称 Primaquine
其他名称 磷酸伯氨喹、伯喹
基本药物 基药(片剂:13.2mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2021版、限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其磷酸盐。橙红色结晶性粉末,味苦。本品在水中溶解,在氯仿或乙醚中不溶。熔点200~205℃。
贮存条件 避光,密闭保存。
适应证 主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。对各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用。常与氯喹或乙胺嘧啶合用。
药理作用   ⑴药效学:本品的抗疟机制可能与干扰DNA的合成有关,将疟原虫红外期虫株与组织细胞一起置于伯氨喹溶液中培养48小时,电镜观察可见,伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变,表现为线粒体肿胀,并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用使疟原虫摄氧量减少。伯氨喹在体内经过代谢,转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物,能将红细胞内的还原型谷胱甘肽转变为氧化型谷胱甘肽,当后者还原时,需要消耗还原型辅酶Ⅱ。由于疟原虫组织期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ,而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程,使辅酶Ⅱ减少,严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。
  本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著,也可杀灭各种疟原虫的配子体,对恶性疟的作用尤强,使之不能在蚊体内发育,但本品对红内期虫株的作用很弱。
  ⑵药动学:口服后在肠内吸收快而完全,生物利用度(F)约为96%,口服45mg(基质),在1小时内血浆中浓度可达高峰,约250mg/L。主要分布于肝组织内,其次为肺、脑和心等组织。半衰期(t1/2)为5.8小时(3.7~7.4小时),大部分在体内代谢,仅1%由尿排出,一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久,故需反复多次服药才能收效。
不良反应 ⑴本品毒性反应较其他抗疟药为高。当一日量超过30mg(基质)时,易发生疲倦、头昏、恶心、呕吐、腹痛等不良反应,少数人可出现药物热,粒细胞缺乏等,停药后即可恢复。
⑵葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血性贫血,这种溶血反应仅限于衰老的红细胞,并能自行停止,一般不严重,一旦发生,应停药并作对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时,会引起高铁血红蛋白过多症,出现紫绀、胸闷等症状,应用亚甲蓝1~2mg/kg,作静脉注射,能迅速改善症状。
禁忌症 妊娠期妇女禁用。
注意事项 ⑴哺乳期妇女、糖尿病患者慎用。
⑵仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶缺乏等病史。
⑶系统性红斑狼疮及类风湿性关节炎患者服用本品易发生粒细胞缺乏。
⑷应定期检查红细胞及血红蛋白。
药物相互作用 ⑴本品作用于间日疟原虫的红外期,与作用于红内期的氯喹合用,可根治间日疟。
⑵米帕林及氯胍可抑制伯氨喹的代谢,故伯氨喹与此二药同用后,其血药浓度大大提高,维持时间也延长,毒性增加,但疗效未见增加。
⑶蒿甲醚/本芴醇应避免与伯氨喹合用。
用法与用量 成人常用量: 口服,①根治间日疟,采用一次13.2mg,一日3次,连服7日。②用于消灭恶性疟原虫配子体时,采用一日26.4mg,连服3日。
剂型与规格
片剂 13.2mg基药 26.4mg XP01B甲1083 0% 暂无
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