| 英文名称 | Mefloquine | |||||||
| 其他名称 | 盐酸甲氟喹、甲氟喹啉、美化喹林、MEPHAQUINE、LARIAM | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐。为白色或近白色结晶，在水中易溶。熔点259～260℃。 | |||||||
| 适应证 | 主要用于恶性疟及预防对氯喹耐药的恶性疟。单独使用甲氟喹，只应用于抗氯喹和多药抗药性恶性疟原虫引起的疟疾的预防和治疗。本品特别适用于在疟疾感染流行区只作短期停留的无免疫力的旅游者作预防用药。而流行区本地居民不应使用本品作预防用，以免导致抗甲氟喹疟原虫的出现。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品以4种具大致相同的抗疟效力的光学异构体的外消旋混合物形式存在，抗疟作用与奎宁相似，但确切作用机制尚不完全清楚。可能是选择性地与疟原虫的磷脂结合，并与铁卟啉Ⅸ结合形成对疟原虫有毒的甲氟喹啉铁卟啉复合物，使本品在受疟原虫感染的红细胞内的浓度远远高于非感染红细胞的浓度，杀灭红细胞内期的疟原虫裂殖体，从而很好地发挥抗疟作用。 ⑵药动学：本品口服吸收率为75％～80％，血浆ｔ1/2为15～33天，平均21.4天。本品脂溶性高，表观分布容积16～25L/kg，血浆蛋白结合率约98％。本品能少量进入乳汁，主要在肝脏中进行代谢，经胆汁有粪便排出，仅少量原形药物及代谢产物由尿中排出。 |
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| 不良反应 | 常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲不振、眩晕、平衡失调。也可出现神经精神紊乱，如焦虑、抑郁、精神错乱、幻觉等。其他尚有皮疹、瘙痒、荨麻疹、头痛、无力、肌痛、感觉异常、视觉障碍及肝功能失调。罕见血小板及白细胞减少，多型性红斑以及斯-约（Stevens-Johnson）二氏综合征、无症状性心动徐缓及心电图改变。 | |||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
甲氟喹的慢性疗法可导致18%的患者出现无症状的短暂性血清酶水平上升。上升幅度轻微，无需剂量调整便可恢复至正常。尽管甲氟喹广泛使用，但尚无证据证明甲氟喹与临床症状明显的肝损伤有关，并且罕见有病例报告此类损伤的临床特征。有病例显示服用甲氟喹可导致急性肝细胞损伤以及胆汁淤积型肝炎。过敏症状（皮疹、发烧和嗜酸性粒细胞增多症）罕见，自身抗体阳性比例也罕见。 ⑵损伤机制： 服用甲氟喹导致肝损伤的原因尚未可知，但可能与某代谢中间产物有关，该产物具有直接毒性或能够引起免疫介导的肝毒性。甲氟喹由肝脏充分代谢生成非活性代谢产物，再通过尿液排出体外。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | 有精神病史和惊厥史患者及严重肝、肾功能不全者禁用；对奎宁、奎尼丁或氯喹有不良反应者应禁用或慎用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴大剂量的甲氟喹能使啮齿类动物发生畸形或发育异常，故本品不应预防性地应用于妊娠期妇女，特别是妊娠头3个月内。对于治疗妊娠期妇女的疟疾，则应审慎权衡。 ⑵服药期间应避免进行需要较高运动共济性能的工作，如驾车或操作机器等。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与胺碘酮合用增加室性心律失常。 ⑵甲氟喹可拮抗卡马西平和丙戊酸盐的抗惊厥作用。 ⑶蒿甲醚/本芴醇避免与甲氟喹合用，因可增加发生惊厥的危险。与奎宁、匹莫齐特、阿托西汀合用时增加室性心律失常的发生。 ⑷与β受体拮抗药、钙通道阻滞药、地高辛合用时可能增加心动过缓的危险。 |
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| 用药交代 | 1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒； 2.餐后或与食物同服； 3.需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎； 4.大量饮水。 |
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| 用法与用量 | ⑴治疗恶性疟：单次250mg，用250ml水送服（避免空腹服用）。为避免复发，应继续用伯氨喹治疗。 ⑵预防对氯喹耐药的恶性疟：每周一次，每次250mg，共4周，然后隔周250mg。最好在进入流行区前一周开始服用。 |
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| 剂型与规格 |
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