您好!欢迎登录湖南药事服务网  登录注册
自助用药查询

奎宁
英文名称 Quinine
其他名称 硫酸奎宁、盐酸奎宁、二盐酸奎宁、金鸡纳霜、规宁、
基本药物 非基药
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2021版、口服常释剂型为甲类,注射剂为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
适应证 用于治疗恶性疟。也可用于治疗间日疟。
药理作用   ⑴药效学:本品是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫的耗氧量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰器糖代谢。
  奎宁也引起疟色素凝聚,但作用缓慢,很少形成大团块,并常伴随细胞死亡。电镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝聚有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效,不能根治疟疾,对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。奎宁对心肌有抑制作用,延长不应期,减慢传导,并减弱其收缩力。本品对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。
  ⑵药动学:口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约为70%。吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后1~3小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为8.5小时。奎宁于肝中倍氧化分解,迅速失效,其代谢物及少量原形药(约10%)均经肾排出,服药后15分钟及出现于尿液中,24小时后几乎全部排出,故奎宁无蓄积性。
不良反应 ⑴奎宁每日用量超过1.0g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大致相同,有耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复。
⑵24小时内剂量大于4.0g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野缩小、复视、弱视等。
⑶本品致死量为8g。
⑷少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重的金鸡纳反应。
⑸本品还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等过敏反应。
肝损伤 ⑴肝毒性: 目前尚无证据表明长期奎宁疗法会引起血清酶水平升高,也未进行相关的细致评估。然而,已有几例奎宁引起急性超敏性反应(包括肝损伤)的报告。超敏性反应通常在治疗开始后1至2周出现,但也有可能在二次服用奎宁或重新服用药物后24小时内出现。临床表现有疲劳、恶心、呕吐、肌肉酸痛、关节痛和高度发热。早期血液测试发现血清转氨酶和碱性磷酸酶水平升高,同时伴随着轻度黄疸,且病情甚至会在停止奎宁治疗后几日加重。血清酶水平升高主要表现为胆汁淤积或其他混合症状。尽管存在超敏性迹象(发热、关节痛),但皮疹和嗜酸性粒细胞增多症并不常见。未普遍发现自身抗体。肝活检表明,患者经常出现轻微肝损伤和上皮肉芽肿,与全身超敏性反应中许多其他器官的常见症状一致。奎尼丁是奎宁的光学异构体,主要用于抗心律失常,也会引起类似的临床肝损伤。
⑵损伤机制: 奎宁的肝毒性确定由超敏性反应引起,无证据表明奎宁具有直接的肝毒性。该超敏性可能具有遗传倾向。
禁忌症 妊娠期妇女禁用。
注意事项 ⑴哺乳期妇女慎用。
⑵对诊断的干扰:奎宁可干扰17-强类固醇的测定。
⑶对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。
⑷大剂量中毒时,除上述反应加重外,由于抑制心肌、扩展外周血管而致血压骤降、呼吸亦变慢变浅,多死于呼吸麻痹;还可出现发热、烦躁、谵妄等。
药物相互作用 ⑴抗酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收。
⑵抗凝药与奎宁合用后,抗凝作用可增强。
⑶肌肉松弛药如琥珀胆碱、箭毒碱等与奎宁合用,可能会引起呼吸抑制。
⑷奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加。
⑸尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性增加。
⑹奎宁与维生素K合用可增加奎宁的吸收。
⑺奎宁与布克利嗪、赛克力嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺合用可导致耳鸣、眩晕。
⑻奎宁与硝苯地平合用,游离的奎宁浓度增加。
用法与用量   ⑴成人常用量:严重病例(如脑型)可采用二盐酸奎宁,按体重5~10mg(最高量500mg),加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注,4小时滴完,12小时重复1次,病情好转后改为口服:
  ⑵小儿常用量:重症患者应用二盐酸奎宁注射液,剂量同成人,按体重5~10mg/kg(最高量500mg)。
剂型与规格
片剂 0.3g(硫酸盐) XP01B甲1085 0% 暂无
片剂 0.12g(盐酸盐) 0.33g(盐酸盐) XP01B甲1085 0% 暂无
注射液 0.25g 1ml 0.5g 1ml 0.25g 10ml XP01B乙1085 5% 暂无
k
版权所有:湖南药事信息科技有限公司 统一社会信用代码:91430111MA4L80AX02 备案号:湘ICP备19000421号-1
公安机关备案号:43011102001342    互联网药品信息服务资格证书:(湘)经营性-2018-0020
联系电话:0731-85540376 技术支持:长沙康曼德信息技术有限公司
在线5787人