| 英文名称 | Quinine | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 硫酸奎宁、盐酸奎宁、二盐酸奎宁、金鸡纳霜、规宁、 | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲、乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，口服常释剂型为甲类，注射剂为乙类 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于治疗恶性疟。也可用于治疗间日疟。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫的耗氧量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰器糖代谢。 奎宁也引起疟色素凝聚，但作用缓慢，很少形成大团块，并常伴随细胞死亡。电镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝聚有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效，不能根治疟疾，对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。奎宁对心肌有抑制作用，延长不应期，减慢传导，并减弱其收缩力。本品对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。 ⑵药动学：口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约为70％。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后1～3小时血药浓度达峰值，半衰期（ｔ1/2）为8.5小时。奎宁于肝中倍氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药（约10％）均经肾排出，服药后15分钟及出现于尿液中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。 |
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| 不良反应 | ⑴奎宁每日用量超过1.0g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相同，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复。 ⑵24小时内剂量大于4.0g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等。 ⑶本品致死量为8g。 ⑷少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重的金鸡纳反应。 ⑸本品还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等过敏反应。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
目前尚无证据表明长期奎宁疗法会引起血清酶水平升高，也未进行相关的细致评估。然而，已有几例奎宁引起急性超敏性反应（包括肝损伤）的报告。超敏性反应通常在治疗开始后1至2周出现，但也有可能在二次服用奎宁或重新服用药物后24小时内出现。临床表现有疲劳、恶心、呕吐、肌肉酸痛、关节痛和高度发热。早期血液测试发现血清转氨酶和碱性磷酸酶水平升高，同时伴随着轻度黄疸，且病情甚至会在停止奎宁治疗后几日加重。血清酶水平升高主要表现为胆汁淤积或其他混合症状。尽管存在超敏性迹象（发热、关节痛），但皮疹和嗜酸性粒细胞增多症并不常见。未普遍发现自身抗体。肝活检表明，患者经常出现轻微肝损伤和上皮肉芽肿，与全身超敏性反应中许多其他器官的常见症状一致。奎尼丁是奎宁的光学异构体，主要用于抗心律失常，也会引起类似的临床肝损伤。 ⑵损伤机制： 奎宁的肝毒性确定由超敏性反应引起，无证据表明奎宁具有直接的肝毒性。该超敏性可能具有遗传倾向。 |
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| 禁忌症 | 妊娠期妇女禁用。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴哺乳期妇女慎用。 ⑵对诊断的干扰：奎宁可干扰17-强类固醇的测定。 ⑶对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。 ⑷大剂量中毒时，除上述反应加重外，由于抑制心肌、扩展外周血管而致血压骤降、呼吸亦变慢变浅，多死于呼吸麻痹；还可出现发热、烦躁、谵妄等。 |
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| 药物相互作用 | ⑴抗酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收。 ⑵抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强。 ⑶肌肉松弛药如琥珀胆碱、箭毒碱等与奎宁合用，可能会引起呼吸抑制。 ⑷奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加。 ⑸尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性增加。 ⑹奎宁与维生素Ｋ合用可增加奎宁的吸收。 ⑺奎宁与布克利嗪、赛克力嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺合用可导致耳鸣、眩晕。 ⑻奎宁与硝苯地平合用，游离的奎宁浓度增加。 |
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| 用法与用量 | ⑴成人常用量：严重病例（如脑型）可采用二盐酸奎宁，按体重5～10mg（最高量500mg），加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时重复1次，病情好转后改为口服： ⑵小儿常用量：重症患者应用二盐酸奎宁注射液，剂量同成人，按体重5～10mg/kg（最高量500mg）。 |
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| 剂型与规格 |
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