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自助用药查询

乙胺嘧啶
英文名称 Pyrimethamine
其他名称 息疟定、DARAPRIM
基本药物 基药(片剂:6.25mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2021版、限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色结晶性粉末,无臭,无味。在冷水中不溶,在冷水、乙醇、乙醚或氯仿中微溶,在稀矿酸中溶解。熔点239~242℃。
贮存条件 避光,密闭保存。
适应证 本品主要用于疟疾的预防,也可用于治疗弓形虫病。
药理作用   ⑴药效学:乙胺嘧啶对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用,对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段,能抑制滋养体的分裂。疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸,而必须自行合成,乙胺嘧啶时二氢叶酸还原酶的抑制剂,使二氢叶酸不能还原成为四氢叶酸,进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成,最后使核酸合成减少,使细胞核的分裂和疟原虫的裂殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段,在繁殖体期甚少,故乙胺嘧啶主要作用于进行裂殖体增殖的疟原虫,对已发育的裂殖体则无效。
  ⑵药动学:口服后在肠道吸收较慢但完全,6小时内血浆浓度达高峰,它的抗叶酸作用可持续48小时以上。主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中。本品能通过胎盘,经肾脏缓慢排出。服药后5~7天内约有10%~20%的原形物自尿中排出,可持续30日以上。本品也可由乳汁排出,从粪便仅排出少量。半衰期(t1/2)为80~100小时。血浆浓度为10~100mg/L时,能抑制恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。
不良反应 口服一般抗疟治疗量时,毒性很低,较为安全。大剂量应用时,如每日用25mg,连服一个月以上,就会出现叶酸缺乏现象,主要影响生长繁殖特别迅速的组织,如骨髓、消化道黏膜,引起造血机能障碍及消化道症状,如味觉改变或丧失,舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感、口腔溃疡、白斑等,食道炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。较为严重的是巨幼细胞性贫血、白细胞减少症等,如及早停药,能自行恢复。甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能,能减轻乙胺嘧啶的毒性作用。由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。
肝损伤 ⑴肝毒性: 乙胺嘧啶/磺胺多辛会引起临床症状明显的特异质性肝损伤,伴有显著的药物过敏或超敏性症状,与磺胺多辛肝毒性的典型症状相同。典型的发病症状为药物治疗开始后几天或几周后,患者突然发热和皮疹,随后出现黄疸。肝损伤临床症状通常为胆汁淤积或综合症状,症状可能会复杂化,且持续时间延长。该复合制剂会引起急性肝功能衰竭,表现为肝细胞损伤。但是,大多数病例患者快速恢复,约为2至4周,但严重的胆汁淤积除外。磺酰胺类药物超敏性反应可能会伴随轻微的丙氨酸转氨酶含量升高(无黄疸),以及肝肉芽肿。再次服药会缩短发病期,应予以避免(其他磺酰胺类药物也适用)。目前尚不清楚乙胺嘧啶是否单独引起肝损伤,这主要是因为其只与磺胺多辛共同使用。
⑵损伤机制: 乙胺嘧啶引致的临床肝损伤暗示了药物过敏或超敏机制,损伤也许是由于磺胺嘧啶代谢生成有毒、反应性或抗原性代谢产物所致。
禁忌症 妊娠妇女及哺乳期妇女禁用。
注意事项 ⑴下列情况应慎用:①意识障碍,因大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应;②G-6-PD缺乏者,服用本品可能引起溶血性贫血;③巨幼细胞性贫血患者。
⑵大剂量治疗时每周应检查白细胞及血小板2次。
⑶本品过量可引起急性中毒症状,误服过量1~2小时内可出现恶心、呕吐、胃部烧灼感、口渴、心悸、烦躁不安等,重者出现眩晕。视力模糊、阵发性抽搐、惊厥、昏迷,甚至可引起死亡,此乃药物对中枢神经系统的直接毒性作用所致。
药物相互作用 与磺胺多辛或砜类药物合用,则对疟原虫的叶酸代谢起双重阻断作用,以减少耐药性的产生。
用法与用量   ⑴成人常用量:口服:①预防用药,应于进入疫区前1周服用,一般宜服至离开疫区后4周,每周服25mg;②治疗弓形虫病,每日50mg顿服,共1~3日(视耐受力而定),然后每日服25mg,疗程4~6周。
  ⑵小儿常用量:口服:①预防用药,一次按体重0.9mg/kg,每周服1次,最高剂量以成人量为限。②弓形虫病,每日按体重1mg/kg,分2次服,服用1~3日后改为每日0.5mg/kg,分2次服,疗程4~6周。必要时,可重复1~2个疗程。
剂型与规格
片剂 6.25mg基药 25mg XP01B甲1088 0% 哪儿有
贴剂 6.25mg 暂无
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