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替硝唑
黑框警告 本品存在潜在的致癌风险。在另一种硝基咪唑类药物——甲硝唑对大鼠和小鼠的长期性治疗试验中发现其有致癌性。虽然在替硝唑试验中未见有类似的数据报道,但是这两种药物有结构关联性,并具有类似的生物学效应。
本品应仅限用于治疗批准的适应症。避免长期使用。
英文名称 Tinidazole
其他名称 替尼达唑、腹净、德益康、第孚、福路宁、济得、佳乐宁、捷力、丽珠快服净、希普宁、晓力、厌克、易容、益褀、裕宁、FADAZOLE
基本药物 基药(片剂、胶囊:0.5g)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版、口服常释剂型为甲类;注射剂(包括大输液),外用液体剂,阴道泡腾片,栓剂为乙类
处方或非处方药 栓剂、阴道片、阴道泡腾片、含漱液为甲类非处方药
性状 为白色或类白色结晶性粉末,味微苦。
贮存条件 避光、密闭保存。
适应证 适用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺、支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎及术后伤口感染;亦可用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。可用于肠道及肠外阿米巴病(阿米巴肝脓肿等)、阴道滴虫病、蠊缨滴虫病、贾第虫病、加德纳菌阴道炎等的治疗;也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。
药理作用   ⑴药效学:本品的抗微生物作用及机制与甲硝唑相仿。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加德纳菌等具有抗菌活性,2~4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌;微需氧菌幽门螺杆菌对其敏感;对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿,其代谢产物对加得纳菌的活性较替硝唑增强。
  ⑵药动学:口服吸收完全,健康女性单次口服2.0g后tmax为2小时,Cmax为51mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服2.0g后24、48及72小时血浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。静滴0.8g及1.6g后Cmax分别为14~21mg/L及32mg/L。口服或静脉每日给药1.0g,血浓度均可维持在8mg/L以上。在体内分布广泛,在生殖器、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过胎盘,在胎儿血循环及胎盘中可达高浓度。血浆蛋白结合率为12%。在肝脏代谢,单次口服250mg后约16%以原形从尿中排出;静脉给药后20%~25%以原形从尿中排出,12%以代谢产物的形式排出。t1/2为11.6~13.3小时,平均为12小时。肾功能不全患者药物动力学指标不变,血透可快速清除替硝唑,故血透后必须重复给药一次。
不良反应 在本品治疗期间报道过以下不良反应:
⑴胃肠系统:恶心、呕吐、腹痛、腹部不适、腹胀、腹泻、反酸或食物反流、呃逆、消化不良、食欲减退、便秘、口唇麻木、口腔异味、口干、口腔炎。
⑵皮肤及皮下组织:皮疹(如红斑、斑丘疹、水疱疹等)、瘙痒、皮肤肿胀、皮肤潮红、多汗、荨麻疹、血管性水肿、过敏性紫癜、多形性红斑、剥脱性皮炎、急性全身性发疹性脓疱病、史蒂文斯-约翰逊综合征。
⑶精神及神经系统:头晕、头痛、味觉倒错、感觉减退、周围神经病变、烧灼感、抽搐、震颤、惊厥发作、意识丧失、晕厥、共济失调、言语障碍、嗜睡、困倦、失眠、烦躁不安、意识模糊状态、躁动、谵妄、幻觉。
⑷全身性及给药部位反应:胸部不适、胸痛、寒战、发热、水肿、乏力、不适、疲劳、注射部位反应(静脉炎、疼痛、肿胀、皮疹、瘙痒等)。
⑸免疫系统:过敏反应、过敏性休克,有死亡病例报告。
⑹心血管系统:心悸、心动过速、血管性疼痛、血压降低、血压升高。
⑺呼吸系统:呼吸困难、呼吸急促、窒息感、喉水肿、咳嗽、鼻塞、咽干、口咽疼痛。
⑻眼部:视觉损害、视物模糊、眼睑水肿、眼睑瘙痒、眼眶周围水肿、结膜充血。
⑼骨骼肌肉系统:肌无力、肌痛、肌痉挛、关节痛。
⑽肝胆系统:肝功能异常、肝酶升高。
⑾泌尿系统:尿频、血尿、尿液发黑。
⑿血液系统:白细胞减少、粒细胞减少症、血小板减少症。
⒀其他:眩晕、耳鸣、听觉减退、双硫仑样反应、念珠菌感染、外阴阴道瘙痒、肿胀。
禁忌症 ⑴对替硝唑或吡咯类药物过敏者、对本品中其他成份过敏者以及器质性中枢神经疾病患者禁用。
⑵与其他结构相似药物一样,有血液不调或恶病质史的患者禁用。尽管目前的动物和临床研究中尚未发现导致长期血液病的例子。
⑶妊娠早期(妊娠前3个月)的孕妇禁用。
⑷哺乳期妇女禁用。除非在替硝唑治疗期间及停药后3天内暂停母乳喂养。
注意事项 ⑴在接受替硝唑治疗的患者中,有惊厥发作和周围神经病变的报道,后者主要症状有四肢麻木或感觉异常。如果出现任何异常精神症状或神经系统症状/体征,如共济失调、头晕、意识混乱等,应立即停用替硝唑。
⑵在替硝唑治疗之前、期间和之后72小时内不应饮用酒精饮料或含酒精产品,因为可能出现腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、心动过速、面部潮红等。
⑶念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给予抗真菌治疗。治疗阴道滴虫病时需同时治疗其性伙伴。
⑷据报道,在科克因(Cockayne)综合征患者中,使用与替硝唑结构相似的甲硝唑后,出现了严重的不可逆的肝毒性/急性肝衰竭,并伴有致命后果。
⑸其余参阅甲硝唑。
药物相互作用 以下是关于甲硝唑的药物相互作用的报道,甲硝唑是一种与替硝唑有化学相关性的硝基咪唑类药物,因此以下报道可能也会发生于替硝唑中。
⑴替硝唑对其他药物的潜在影响:
①华法林和其他口服香豆素抗凝血药:鉴于甲硝唑的相关报道,替硝唑可以增强华法林及其他香豆素抗凝血剂的药效,从而导致凝血酶原时间延长。在替硝唑治疗期间及其停药后8天内,抗凝血剂用量可能需要调整。
②酒精、双硫仑:在替硝唑治疗期间及停药后3天内应避免饮用酒精饮料以及任何含有酒精或丙二醇的制剂,否则可能出现腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、潮红的反应。据报道,酗酒患者同时服用甲硝唑和双硫仑会出现精神病反应。虽然替硝唑未见类似报道,但仍不应给近两周内服用过双硫仑的患者使用替硝唑。
③锂:据报道,甲硝唑提高血清锂的水平。目前尚未知替硝唑是否也有相同的性质,但是建议同时使用锂和替硝唑的患者在治疗几天后做血清锂和肌酸酐的检查,以监测潜在的锂中毒危险。
④环孢菌素、他克莫司:据一些报道显示,甲硝唑有可能提高环孢菌素和他克莫司的水平。在替硝唑与此任意一种联合给药时,应监测这些患者免疫抑制药物的毒性反应。
⑤氟尿嘧啶:研究显示甲硝唑会降低氟尿嘧啶的清除率从而导致对治疗效果无益反而增加其副作用,如果不可避免的要将替硝唑与氟尿嘧啶联合用药,应监测患者的氟尿嘧啶相关的毒性反应。
⑵其他药物对替硝唑的潜在影响:
①CYP3A4诱导剂/抑制剂:替硝唑与诱导肝微粒体酶的药物联合给药,即CYP3A4诱导剂,如苯巴比妥、利福平、苯妥英、磷苯妥英(一种苯妥英的前体药物),可能加速替硝唑的消除,降低血浆中替硝唑的水平。替硝唑与抑制肝微粒体酶活性的药物联合给药,即CYP3A4抑制剂如西咪替丁和酮康唑,可能会延长替硝唑的半衰期并降低其血浆清除率,从而增加替硝唑在血浆中的浓度。
②土霉素:据报道,土霉素会拮抗甲硝唑的治疗效果。
⑶实验室试验的药物相互作用:
①与甲硝唑类似,替硝唑也可能干扰某些特定血清生化指标的测定,如谷氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、乳酸脱氢酶(LDH)、甘油三酯和葡萄糖己糖激酶。可能观测到零值。所有有干扰现象报道的含量测定试验,都涉及到了烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的氧化还原反应过程中(NAD +NADH)酶的耦合。潜在的干扰是由于NADH和替硝唑的吸收峰具有相似性。
②与甲硝唑类似,替硝唑也可能会产生短暂的白细胞和中性粒细胞减少,然而在临床试验中没有观测到由替硝唑引起的持续的血液学异常现象。如果有必要重复治疗,建议进行白细胞总数和分类计数。
药物过量 替硝唑过量无特异性解毒药。本品过量时,应给予对症治疗,本品大部分随尿液排泄,可增加尿量以加快清除速率。血液透析也可以考虑,因为大约43%的体内药物可以在血液透析6小时内消除。
用药交代 1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
2.禁止饮酒;
3.遵照医嘱,完成处方的疗程;
4.餐后或与食物同服。
给药说明 参阅甲硝唑。用药期间应避免使用含酒精饮料,以免出现双硫仑样反应。
用法与用量   ⑴滴虫病:2g顿服,间隔3~5日可重复一剂。小儿50mg/kg顿服。
  ⑵肠道阿米巴病:一次500mg,一日2次,疗程5~7日;或2g顿服,疗程3~5日。小儿一日50mg/kg顿服3天。
  ⑶肠外阿米巴病:2g,每日1次顿服,疗程7~10日。小儿50mg/kg顿服。
  ⑷贾第虫病:2g顿服,疗程2~3日。小儿50mg/kg顿服。
  ⑸厌氧菌感染:成人静脉给药0.8g一日1次,静脉缓慢滴注;口服1g,一日1次,口服首剂加倍,一般疗程5~6日,或根据病情而定。
  ⑹外科预防用药总量1.6g,分1次或2次静脉滴注,第一次于术前2~4小时,第二次于手术期间或术后12~24小时内滴注;或术前12小时顿服2g。
剂型与规格
片剂 0.15g 0.25g 0.5g基药 XJ01XD甲0005 0% 哪儿有
胶囊剂 0.2g 0.25g 0.5g基药 XJ01XD甲0005 0% 哪儿有
注射液 0.2g 100ml 0.4g 100ml 0.4g 200ml XJ01XD乙0005 0% 哪儿有
注射液 0.8g 200ml XJ01XD乙0005 0% 哪儿有
含漱液 0.2g 100ml 0.4g 200ml XA01乙0005 5% 哪儿有
栓剂 0.25g 1.0g XG01乙0005 5% 哪儿有
阴道泡腾片 0.2g XG01乙0005 5% 哪儿有
粉针剂 0.4g 0.8g XJ01XD乙0005 0% 哪儿有
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