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塞克硝唑
英文名称 Secnidazole
其他名称 信爽、尼克、沙巴克、西尼迪、赛他乐、明捷、优克欣、可尼
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
性状 为白色或微黄色结晶或结晶性粉末。
贮存条件 遮光、密封、干燥处保存。
适应证 由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎、肠阿米巴病、肝阿米巴病和贾第鞭毛虫病。
药理作用 ⑴药效学:塞克硝唑为5-硝基咪唑类抗原虫药,其结构及药理作用与甲硝唑相似。塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当,包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、兰伯贾第虫(十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫)。塞克硝唑对阴道毛滴虫的MIC与甲硝唑相似(0.7mg/L),二者对痢疾阿米巴的最小抑制浓度也相似(6mg/L)。塞克硝唑对十二指肠贾第鞭毛虫的最小抑制浓度(0.2mg/L)明显低于甲硝唑(1.2mg/L)。
⑵药动学:口服后吸收迅速,1.5~3小时血药浓度达峰值,单次口服塞克硝唑0.5~2.0g的绝对生物利用度近100%。体内分布范围不广泛,稳态分布容积很小(49.2L),仅约血浆药物总量的15%与血浆蛋白或球蛋白结合。血清药物浓度与龈缝液中药物的浓度相近,因此本品极易透过牙龈组织。本品还能透过胎盘屏障,并可进入乳汁。主要在肝脏代谢,消除速度为1.68L/h(28ml/min),以原形随尿液排出。单次口服塞克硝唑2.0g,72小时后尿样中可检出大约10%~25%塞克硝唑(包括原药和代谢物),96小时累积经尿排泄量约为50%。其消除半衰期较甲硝唑长,男性为17~29小时,女性为14小时。虽然女性t1/2短于男性,但临床应用时无需调整剂量。
不良反应 ⑴消化系统:恶心、呕吐、厌食、舌炎、上腹痛和口腔金属味或苦味,发生率约为2%~29%,多为轻度,无需停药。
⑵血液系统:偶有嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少的报道,但尚无粒细胞缺乏的报道。
⑶中枢神经系统:头痛、头晕和眩晕等,发生率约为2%~12%。罕有感觉异常或共济失调的报道。
⑷泌尿生殖系统:尿素氮增高。
⑸皮肤软组织:红斑、瘙痒、眼睑水肿等,偶见荨麻疹。
禁忌症 ⑴对塞克硝唑或一般硝基咪唑类药物过敏者禁用。
⑵妊娠期及哺乳期妇女禁用。
注意事项 ⑴因本品与甲硝唑、奥硝唑等存在交叉过敏的可能,对其他硝基咪唑类抗菌药物有严重过敏史者应慎用。
⑵原有中枢神经系统异常者慎用。
⑶肝、肾功能减退者可能需要调整剂量,但目前缺乏相应的药代动力学研究。
⑷本品类似甲硝唑,可能会引起血液系统异常,所以血液系统疾病恶病质患者慎用。
⑸服药期间应每日更换内裤,注意洗涤用具的消毒。
药物相互作用 ⑴本品可抑制华法林的代谢,增强其抗凝血作用,合用时应检测凝血酶原时间。
⑵与双硫醒同时应用,有引发妄想和迷乱的可能,应避免合用。
⑶用药期间饮含酒精的饮料,可能会引起双硫仑样的反应,因此服药24小时内应避免饮酒。
用法与用量 用法:餐前口服:⑴由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎:成人2.0g,单次服用。配偶应同时服用。
⑵肠阿米巴病:有症状的急性阿米巴病,成人2.0g,单次服用。儿童:30mg/kg,单次服用。无症状的急性阿米巴病:成人,一次2.0g,一日1次,连服3日;12岁以上儿童:一次30mg/kg,一日1次,连服3日。
⑶肝阿米巴病:成人,一日1.5g,一次或分次口服,连服5日;12岁以上儿童,一次30mg/kg,一次或分次口服,连服5日。
⑷贾第鞭毛虫病:成人2.0g,单次服用;12岁以上儿童30mg/kg,单次服用。
剂型与规格
片剂 0.25g 0.5g 哪儿有
分散片 0.25g 0.5g 哪儿有
胶囊剂 0.25g 0.5g 哪儿有
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