黑框警告 | 眼囊虫病患者禁用本品。 | ||||||||||||||
英文名称 | Praziquantel | ||||||||||||||
其他名称 | 环吡异喹酮 | ||||||||||||||
基本药物 | 基药(片剂:0.2g) | ||||||||||||||
医保类别 | 医保(甲) | ||||||||||||||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型 | ||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
妊娠期用药安全分级 | B | ||||||||||||||
性状 | 为白色或类白色结晶性粉末;味苦。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或水中不溶。熔点136~141℃。 | ||||||||||||||
适应证 | 为广谱抗吸虫和绦虫药物,适用于各种血吸虫病,华支睾吸虫病、并殖吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和猪囊尾蚴病。 | ||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:在体外,吸虫与绦虫接触吡喹酮后发生两种原发性变化,即①虫体肌肉发生强直性收缩与瘫痪。血吸虫接触低浓度吡喹酮后20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。②虫体皮层损害与宿主免疫系统常与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损害作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药15分钟可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸性粒细胞附着皮损处并浸入,促使虫体死亡。 除上述原发性变化外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。此外,吡喹酮尚可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。 ⑵药动学:口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液中浓度为血药浓度的15%~20%左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。药物主要分布于肝脏,其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等,很少通过胎盘,无器官特异性蓄积现象。半衰期(t1/2)为0.8~1.5小时,其代谢物的半衰期(t1/2)为4~5小时。主要由肾脏以代谢物的形式排出,72%于24小时内排出,80%于4日内排出。 |
||||||||||||||
不良反应 | ⑴全身性损害:乏力、四肢酸痛、嗜酸性粒细胞增多症,此外还有本品引起过敏性休克的文献报道。 ⑵心血管系统:心悸、胸闷、心电图显示T波改变和期外收缩,室上性心动过速、心房纤颤。 ⑶消化系统:恶心、腹痛、腹泻、转氨酶升高、消化道出血。 ⑷皮肤及其附件:皮疹、瘙痒、过敏性紫癜。 ⑸神经系统:头昏、头痛。 ⑹其他:诱发精神失常。 |
||||||||||||||
禁忌症 | ⑴眼囊虫病患者禁用。 ⑵禁用于对本药或药物辅料过敏的患者。 ⑶禁止同时应用细胞色素P450强诱导剂,如利福平。 |
||||||||||||||
注意事项 | ⑴哺乳期妇女服药期间,直至停药后72小时内不宜哺乳。 ⑵杀灭寄生于组织内的寄生虫如血吸虫,并殖吸虫、猪囊尾蚴等,由于虫体被杀灭后释放大量的抗原物质,可因发热、嗜酸性粒细胞增多、皮疹等,偶可引起过敏性休克,必须注意观察。 ⑶重症猪囊尾蚴病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿的降颅内压或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。 ⑷合并眼猪囊尾蚴病时,须先行手术摘除虫体,而后进行药物治疗。 ⑸严重心、肝、肾病患者及有精神病史者慎用。 ⑹有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。 ⑺在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。 ⑻本品会加剧由血吸虫病引起的中枢神经系统病变,故此药一般不应给予曾有癫痫病史的患者和/或有潜在中枢神经系统其他症状的患者,如囊虫病皮下结节。 ⑼接受利福平治疗而又急需寄生虫药物治疗的患者,应考虑使用其他制剂治疗。但是,如果必须用吡喹酮治疗,应在给药前停用利福平4周。在完成吡喹酮治疗后的1天,即可恢复利福平的治疗。 |
||||||||||||||
给药说明 | ⑴本品应吞服,不宜嚼碎。 ⑵各种吸虫和绦虫在人体内寄生部位不同,吡喹酮口服吸收后在不同体液和组织中的浓度相差悬殊,加之虫体皮层厚薄不一,因此临床上对不同虫体所采用的剂量、疗程等有所不同。 |
||||||||||||||
用法与用量 | ⑴治疗吸虫病: ①血吸虫病,各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1~2日疗法,一日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病患者总剂量120mg/kg,一日量分2~3次服,连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。 ②华支睾吸虫病,总剂量为210mg/kg,一日3次,连服3日。 ③并殖吸虫病,一次25~30mg/kg,一日3次,连服3日。 ④姜片虫病,一次15mg/kg,顿服。 ⑵治疗绦虫病: ①牛肉和猪肉绦虫病,20mg/kg,清晨顿服,1小时后服用硫酸镁。 ②短膜壳绦虫和阔节列头绦虫病,25mg/kg,顿服。 ⑶治疗囊虫病总剂量120~180mg/kg,分5日服,一日3次。 |
||||||||||||||
剂型与规格 |
|