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自助用药查询

利血平
英文名称 Reserpine
其他名称 利舍平、蛇根碱、血安平、寿比安、SERPASIL、Lemiserp
基本药物 非基药
医保类别 医保(甲)
医保备注 2021版、限注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色或淡黄褐色结晶或白色结晶性粉末;无臭,几乎无味。在氯仿中易溶,在丙酮或苯中微溶,在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。
贮存条件 遮光,密闭保存。
适应证 用于治疗高血压和高血压危象(注射剂),一般不推荐为一线用药。
药理作用   ⑴药效学:本品使周围交感神经末梢的去甲肾上腺素贮存耗竭,也使脑、心和其他器官中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭。降压以周围作用为主,周围血管阻力降低,心率减慢,心排血量减少,从而使血压下降。
  ⑵药动学:口服后吸收快,平均3.5小时血药浓度达峰值,迅速分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度约为50%,起效缓慢,数天至三周降压作用起效,3~6周达高峰,停药后作用持续1~6周。t1/2α与t1/2β分别为4.5小时与45~168小时,无尿时消除半衰期87~323小时。肌内注射4小时降压作用达高峰,持续10小时。静脉注射后1小时起降压作用,平均半衰期33小时。约96%与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60%以上口服药以原药形式于给药3~4天后从粪便排出,8%从尿中排出,其中两个不到1%为原形药。
不良反应 ⑴大量口服或注射给药容易出现不良反应,应加注意。常见的有倦怠、昏厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓、清晨失眠等;较少见的有柏油样黑色大便、呕血、胃痛、心律失常、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。
⑵不良反应持久出现时须加注意,以腹泻、眩晕(体位性低血压)、口干、食欲减退、恶心、呕吐、鼻塞较多见,下肢水肿较少见。
⑶停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心律缓慢失常、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭,可致自杀,且可出现于停药之后持续数月。
⑷绝经期妇女长期使用有乳癌发生增加之说,但目前无定论。
肝损伤 ⑴肝毒性: 利血平治疗过程中血清转氨酶含量升高较罕见,但对比安慰剂治疗组的血清转氨酶升高具体比例未报告。尽管利血平已使用几十年,有少数几例病例表明利血平会引起临床症状明显的肝损伤,但各病例皆不具有绝对说服力。已公布的病例表明,患者接受利血平治疗后一年,出现黄疸和腹痛症状,但患者同时服用已证明具有肝毒性的其他药物(二联氨酯、苯巴比妥和奎尼丁)。报告的少数几例病例都具有自限性,在停止药物治疗后数月患者康复。
⑵损伤机制: 利血平主要由细胞色素P450(CYP)系统代谢,但不会抑制或诱导细胞色素的活性,这也是其不会引起肝毒性的原因之一。
⑶肝损星级:
注意事项 ⑴对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。
⑵本品可以通过胎盘而进入脐带血中,可能引起胎儿呼吸道分泌增多、鼻充血等,孕妇应用时应权衡利弊。
⑶本品可进入乳汁,引起婴儿呼吸道分泌增多、鼻充血、青紫、低温和食欲不振,授乳妇女应用时应权衡利弊。
⑷对诊断的干扰:①用本品时以改良Glenn Nelson法或Holtroff改良的Zimmerman反应作尿胆固醇测定,可以出现假性低值;②可使血清催乳素浓度增高;③短期大量注射可使尿中儿茶酚胺排出增多,但长期使用减少;④肌注利血平,尿中香草杏仁酸排出最初增加约40%,第二天后则减少,长期给药总的排出锐减。
⑸下列情况应慎用:心律失常、心脏抑制、癫痫、胆石症、精神抑郁史、震颤性麻痹、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤、肾功能损害、溃疡性结肠炎、呼吸功能差。年老、体衰、用电休克治疗的患者也应谨慎使用。
⑹遇有清晨失眠、食欲减退、阳痿、精神抑郁等征象出现,即应停药。
⑺在胆石症患者,本品引起的胃肠道动力加强和分泌增多可促发胆绞痛。
药物相互作用 ⑴乙醇、中枢神经抑制药、巴比妥类:可加重本品中枢抑制作用。
⑵其他抗高血压:可加强降压作用,需进行剂量调整。
⑶洋地黄:大剂量时可引起心律失常。
⑷左旋多巴:可使多巴胺耗竭,导致帕金森病。
⑸三环类抗抑郁药:本品与抗抑郁药合用作用均减弱。
药师指导 本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒。
给药说明 ⑴与利尿药同用以减少本品尿潴留和钠的作用。
⑵年老、体衰者宜用小量。
⑶在电休克治疗前二周即应停用。
⑷患者需进行手术时应不停药,但必须告诉麻醉医师,事先给予阿托品以防止心动过缓,若血压下降过度,可用直接作用的肾上腺素予以纠正。
用法与用量   ⑴口服:①成人常用量:一次0.1~0.25mg,一日1次,经过7~14天调整剂量,视疗效而定;极量:口服一次0.5mg。②小儿常用量:每日按体重0.005~0.02mg/kg或按体表面积0.15~0.6mg/m²,分1~2次服用。
  ⑵肌内注射:高血压危象时0.5~1.0mg,以后按需要每4~6小时肌内注射0.4~0.6mg。
剂型与规格
片剂 0.1mg 0.25mg 暂无
注射液 1mg 1ml 2.5mg 1ml XC02A甲0316 0% 哪儿有
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