| 英文名称 | Reserpine | ||||||||||||||
| 其他名称 | 利舍平、蛇根碱、血安平、寿比安、SERPASIL、Lemiserp | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版、限注射剂 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | ||||||||||||||
| 性状 | 为白色或淡黄褐色结晶或白色结晶性粉末；无臭，几乎无味。在氯仿中易溶，在丙酮或苯中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光，密闭保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于治疗高血压和高血压危象（注射剂），一般不推荐为一线用药。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品使周围交感神经末梢的去甲肾上腺素贮存耗竭，也使脑、心和其他器官中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭。降压以周围作用为主，周围血管阻力降低，心率减慢，心排血量减少，从而使血压下降。 ⑵药动学：口服后吸收快，平均3.5小时血药浓度达峰值，迅速分布到主要脏器，包括脑组织，生物利用度约为50％，起效缓慢，数天至三周降压作用起效，3～6周达高峰，停药后作用持续1～6周。ｔ1/2α与ｔ1/2β分别为4.5小时与45～168小时，无尿时消除半衰期87～323小时。肌内注射4小时降压作用达高峰，持续10小时。静脉注射后1小时起降压作用，平均半衰期33小时。约96％与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60％以上口服药以原药形式于给药3～4天后从粪便排出，8％从尿中排出，其中两个不到1％为原形药。 |
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| 不良反应 | ⑴大量口服或注射给药容易出现不良反应，应加注意。常见的有倦怠、昏厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓、清晨失眠等；较少见的有柏油样黑色大便、呕血、胃痛、心律失常、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。 ⑵不良反应持久出现时须加注意，以腹泻、眩晕（体位性低血压）、口干、食欲减退、恶心、呕吐、鼻塞较多见，下肢水肿较少见。 ⑶停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心律缓慢失常、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药之后持续数月。 ⑷绝经期妇女长期使用有乳癌发生增加之说，但目前无定论。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
利血平治疗过程中血清转氨酶含量升高较罕见，但对比安慰剂治疗组的血清转氨酶升高具体比例未报告。尽管利血平已使用几十年，有少数几例病例表明利血平会引起临床症状明显的肝损伤，但各病例皆不具有绝对说服力。已公布的病例表明，患者接受利血平治疗后一年，出现黄疸和腹痛症状，但患者同时服用已证明具有肝毒性的其他药物（二联氨酯、苯巴比妥和奎尼丁）。报告的少数几例病例都具有自限性，在停止药物治疗后数月患者康复。 ⑵损伤机制： 利血平主要由细胞色素P450(CYP)系统代谢，但不会抑制或诱导细胞色素的活性，这也是其不会引起肝毒性的原因之一。 ⑶肝损星级：★ |
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| 注意事项 | ⑴对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。 ⑵本品可以通过胎盘而进入脐带血中，可能引起胎儿呼吸道分泌增多、鼻充血等，孕妇应用时应权衡利弊。 ⑶本品可进入乳汁，引起婴儿呼吸道分泌增多、鼻充血、青紫、低温和食欲不振，授乳妇女应用时应权衡利弊。 ⑷对诊断的干扰：①用本品时以改良Glenn Nelson法或Holtroff改良的Zimmerman反应作尿胆固醇测定，可以出现假性低值；②可使血清催乳素浓度增高；③短期大量注射可使尿中儿茶酚胺排出增多，但长期使用减少；④肌注利血平，尿中香草杏仁酸排出最初增加约40%，第二天后则减少，长期给药总的排出锐减。 ⑸下列情况应慎用：心律失常、心脏抑制、癫痫、胆石症、精神抑郁史、震颤性麻痹、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤、肾功能损害、溃疡性结肠炎、呼吸功能差。年老、体衰、用电休克治疗的患者也应谨慎使用。 ⑹遇有清晨失眠、食欲减退、阳痿、精神抑郁等征象出现，即应停药。 ⑺在胆石症患者，本品引起的胃肠道动力加强和分泌增多可促发胆绞痛。 |
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| 药物相互作用 | ⑴乙醇、中枢神经抑制药、巴比妥类：可加重本品中枢抑制作用。 ⑵其他抗高血压：可加强降压作用，需进行剂量调整。 ⑶洋地黄：大剂量时可引起心律失常。 ⑷左旋多巴：可使多巴胺耗竭，导致帕金森病。 ⑸三环类抗抑郁药：本品与抗抑郁药合用作用均减弱。 |
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| 用药交代 | 本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。 | ||||||||||||||
| 给药说明 | ⑴与利尿药同用以减少本品尿潴留和钠的作用。 ⑵年老、体衰者宜用小量。 ⑶在电休克治疗前二周即应停用。 ⑷患者需进行手术时应不停药，但必须告诉麻醉医师，事先给予阿托品以防止心动过缓，若血压下降过度，可用直接作用的肾上腺素予以纠正。 |
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| 用法与用量 | ⑴口服：①成人常用量：一次0.1～0.25mg，一日1次，经过7～14天调整剂量，视疗效而定；极量：口服一次0.5mg。②小儿常用量：每日按体重0.005～0.02mg/kg或按体表面积0.15～0.6mg/m²，分1～2次服用。 ⑵肌内注射：高血压危象时0.5～1.0mg，以后按需要每4～6小时肌内注射0.4～0.6mg。 |
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| 剂型与规格 |
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