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自助用药查询

波生坦
英文名称 Bosentan
其他名称 全可利
基本药物 基药(片剂:125mg)
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,协议期谈判药品,普通片限WHO功能分级Ⅱ级-Ⅳ级的肺动脉高压(WHO第1组)的患者;分散片限3-12岁特发性或先天性肺动脉高压患者。协议期:2024年1月1日至2025年12月31日
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 X
贮存条件 室温保存,15~30℃贮存。
适应证 用于轻度及中度原发性高血压患者(主要用于肺动脉高压的治疗)。长期应用对糖尿病肾血管病变也有良好治疗作用。
药理作用 波生坦是第一个可口服的非肽类、非选择性内皮素(ETA及ETB)受体拮抗药。波生坦对DOCA盐敏感性高血压大鼠有显著的降压作用,且可抑制心肌肥厚,也能防止易卒中型自发性高血压大鼠的脑血管病变。
不良反应 本品治疗病人中发生率低于1%的不良事件为:碱性磷酸酶增加,过敏性休克,厌食,腹水,吸引,哮喘,房室完全阻滞,血尿素增加,支气管痉挛,心跳停止,中枢神经系统阻抑,脑血管病,胸痛(非心脏),凝血时间延长,凝血时间缩短,结膜炎,膀胱炎,脱水,皮炎,注意力失调,皮肤干燥,十二指肠溃疡,排尿困难,淤斑,湿疹,嗜酸性细胞计数增加,鼻出血,红斑,眼炎,情绪激动,气胀,胃肠炎,糖耐量受损,痛风,血尿,咯血,轻偏瘫,脑积水,高血糖,感染,失眠,肠梗阻,过敏,乳酸脱氢酶增加,疲劳,性欲增加,易排便,情绪不宁,嘴溃疡,肌肉痉挛,颤搐,肌肉骨骼疼痛,心肌梗塞,鼻充血,梦魇,疼痛,恐慌,感觉异常,外周局部出血,畏光,肺炎,肾衰,肾功能不全,呼吸抑制,呼吸衰竭,不宁腿综合征,负重感,颤抖,皮肤变色,瞌睡,痰液增加,Stevens-Johnson综合症,蛛网膜下腔出血,出汗增加,心动过速,口渴,血小板减少,耳鸣,震颤,尿频,尿深,荨麻疹,迷走发射,心室心率失常,心动过速,眩晕,虚弱,体重降低以及眼球干燥。
常见的不良反应包括头痛、头晕、脸红、低血压、鼻炎和水肿。
肝损伤 ⑴肝损伤:波生坦可导致3%至18%的患者血清转氨酶水平上升至正常上限值的三倍以上,而平均7.6%的患者近期使用了推荐剂量的波生坦。酶含量上升通常具有自限性,且极少出现症状,但可能维持在显著水平,这要求患者减少使用剂量或停止用药(3%至4%的患者)。推荐每月对血清转氨酶水平进行检测,当超过正常上限值的8倍以上或维持在正常上限值的5倍水平时,患者应停止用药。极少病例报告患者因使用波生坦而出现临床症状明显的肝损伤(伴随黄疸)。病症通常在波生坦治疗开始后的1至6周内发生,但也有病例显示患者会在长期治疗后出现该病症(例1)。酶含量上升主要表现为肝细胞受损或混合性型受损。免疫超敏特征通常不会出现,而自身抗体浓度较低(或不存在)。某些病例中患者为中度或重度症状,但尚未有发布报告称患者因使用波生坦而引发急性肝损伤、慢性肝炎或胆管消失综合征。自身免疫和免疫超敏症状并不常见。
⑵损伤机制:波生坦引致肝损伤的原因目前尚不明确。波生坦通过细胞色素P450系统(CYP 2C9和3A4)进行代谢,可诱发CYP活性从而导致药物之间的相互作用,尤其是与环孢霉素A以及避孕药一同服用时。
⑶肝损星级::★★★
禁忌症 以下患者禁用本品:对于本品任何组分过敏者;怀孕或者可能怀孕者,除非采取了充分的避孕措施。在动物中报道有胎儿畸形;中度或严重肝功能损害和/或肝脏转氨酶即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上限的3倍(ULN),尤其是总胆红素增加超过正常值上限的2倍;伴随使用环孢素A者;伴随使用格列本脲者。
注意事项 1、如果病人系统收缩压低于85mmHg,须慎用本品。血液学变化:用本品治疗伴随剂量相关的血红蛋白浓度降低(平均0.9g/dl),可能是由于血液的稀释,多数在本品治疗开始的数周内观察到,治疗4~12周后稳定,一般不需要输血。建议在开始治疗前,治疗后第1个月和第3个月检测血红蛋白浓度,随后每3个月检查1次,如果出现血红蛋白显著降低,须进一步评估来决定原因以及是否需要特殊治疗。体液潴留:严重慢性心脏衰竭的病人用本品治疗伴随住院率升高,因为在本品治疗的前4~8周慢性心脏衰竭恶化,可能是体液潴留的结果。建议监测病人体液潴留的症状(例如体重增加),出现症状后,建议开始用利尿剂或者增加正在使用利尿剂的剂量,建议在开始本品治疗前,对体液潴留症状的病人用利尿剂治疗。肝脏转氨酶升高病人的处理:ALT/AST水平>3及≤5ULN,治疗和监测的建议如下:再做一次肝功能检验证实,如果证实,减少每日剂量或者停止治疗,至少每2周监测1次转氨酶水平。如果转氨酶恢复到治疗前水平,考虑继续或者再次使用波生坦(见再次治疗)。ALT/AST水平>5及≤8ULN,治疗和监测的建议如下:再做一次肝功能检验证实,如果证实,减少每日剂量或者停止治疗,至少每2周监测一次转氨酶水平。一旦转氨酶恢复到治疗前水平,考虑继续或者再次使用波生坦(见再次治疗)。ALT/AST水平>8ULN,治疗和监测建议如下:必需停止治疗,不考虑再使用波生坦。在转氨酶升高,伴随有肝脏损伤的临床症状(例如:恶心,呕吐,发热,腹痛,黄疸,或者罕见嗜睡或疲劳)或者胆红素升高超过正常值上限水平2倍时,治疗必需停止,不考虑使用波生坦。再次治疗:仅当本品治疗的潜在益处高于风险,而且转氨酶位于正常值内,才考虑再次使用波生坦,以开始的剂量再次使用,转氨酶必须在再次使用后3天内进行检测,过2周后再检测,随后根据以上建议进行。 2、儿童用药的安全性尚未确立,不建议使用。 3、年龄65岁或以上患者有限的临床经验表明,老年人和年轻人对药物的反应没有差异,但应考虑老年人肝功能低下的可能性,应慎用。
药物相互作用 ⑴本品与ACE抑制药、AT1受体阻断药合用时,有协同降压作用。
⑵细胞色素P450系统:波生坦对细胞色素P450同工酶CYP1A2,CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19和CYP2D6没有相关的抑制作用。本品不会增加这些酶所代谢药物的血浆浓度。波生坦是CYP3A4和CYP2C9的轻微至中度的诱导剂。伴随使用本品时,被这2种酶代谢的药物血浆浓度可能降低。华法令:伴随使用本品,500mg每日2次,可使S-华法令和R-华法令的血浆浓度降低大约30%。长期接受华法令治疗的肺动脉高压病人服用本品125mg,b.i.d.,对凝血时间/INR没有临床显著的影响。对华法令无须另外调整剂量,但建议进行常规INR监测。
⑶辛伐他汀和其它他汀:伴随使用本品时会降低辛伐他汀和它的主要活性β-氢氧基酸代谢物的血浆浓度,大约50%。本品的血浆浓度不受影响。本品也降低其它主要受CYP3A4代谢的他汀类的血浆浓度。对于这些他汀类,须考虑他汀功效下降。
⑷奈玛特韦/利托那韦组合包装:联合用药5天可导致波生坦谷浓度显著增加。禁止合用。
用药交代 禁止与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。建议在开始使用之前至少36小时停止使用波生坦。
用法与用量 口服:推荐初始剂量为一次62.5mg,一日2次,持续4周,随后增加至维持剂量一次125mg,一日2次。如果高于一次125mg,一日2次的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早,晚服用本品。
剂型与规格
薄膜衣片 62.5mg 125mg基药 XC02K乙82 20% 哪儿有
分散片 32mg XC02K乙0351 20% 哪儿有
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